胰岛素作为人体内唯一具有降血糖作用的激素，它对于人体血糖水平的稳定是非常重要的。胰岛素能够平衡进食所摄取的氨基酸、脂肪酸、葡萄糖等营养物质，从而可有效起到降血糖的作用。而人体对葡萄糖等物质的利用，则主要依赖于胰岛素的数量及其与受体的良好结合。如果胰岛素分泌量不足或与受体结合的敏感度较低，则无法充分利用和储存葡萄糖，以致葡萄糖无法进入细胞而蓄积于血液中，从而造成血糖升高。
人体自身对于血糖的调节是一个相对复杂的过程，血液中的葡萄糖和胰岛素的数量是在相互制约、相互协调的过程中达到平衡的。一个健康的人，不会因为大量进食或食用了高糖食物而使血糖骤然升高，同样也不会由于一时饥饿而立即出现低血糖反应。
一方面，人们通过进食所摄取的食物在经过消化、吸收后会分解出大量的葡萄糖，而这些葡萄糖会进入肝脏并停留于血液之中。此时，如果胰岛B细胞能够及时分泌出足量的胰岛素，且胰岛素具有高度的敏感性，则能够有效利用和转移葡萄糖，并保持人体血糖水平的稳定。
另一方面，在饥饿或高强度运动状态下，人体血液中的葡萄糖会被大量消耗。此时，人体内胰岛素的分泌量也会随之减少，而人体内储存的肝糖原和肌糖原亦会迅速转化为葡萄糖并进入血液之中，从而可保持血糖水平的正常。其实，一个健康的人，即便是12小时甚至1天不吃饭也不易出现低血糖反应，这是因为人体内的氨基酸、甘油、乳酸等非糖类物质也能转化为葡萄糖，并用以补充消耗的血糖。
正常情况下，只要人体的血糖水平不超过300毫克/分升，胰腺就能够分泌出足够量的胰岛素来调节血糖。但是，如果血糖水平超过了300毫克/分升，那么胰岛素的分泌会由于胰腺功能的明显降低而出现分泌量减少，从而难以有效调节血糖，此时人体便会出现持续性的高血糖状态，这就是医学所讲的“高血糖毒性作用”。高血糖的这种毒性作用，会造成胰岛B细胞功能失常，从而会严重影响胰岛素的正常分泌量；同时，胰岛素分泌量的减少又会造成人体血糖持续升高。因此，如果出现了高血糖毒性作用，这将是一个胰岛素数量不足与高血糖之间的恶性循环；由此可见，胰岛素与血糖之间，既能相互协调，又会相互制约。
