本品对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及原发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。
依那普利是前体药物，其乙酯部分在肝内被迅速水解，转化成它的有效代谢产物——依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68％被吸收，与食物同服不影响生物利用度。服药后1小时，血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5～4.5小时，依那普利拉血浆浓度可达峰值。半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓，依那普利给药20分钟后广泛分布于全身，肝、肾、胃和小肠药物浓度最高，大脑中浓度最低。一日口服2次，两天后，依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态，最终半衰期延长为30～35小时，依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全患者（肌酐清除率低于30ml／min）可出现药物蓄积，本药能用血液透析法清除。
依那普利在临床中如何应用
口服。开始剂量为1日5～10mg，分1～2次服，肾功能严重受损患者（肌酐清除率低于30ml／min）为1日2.5mg。根据血压水平，可逐渐增加剂量，一般有效剂量为1日10～20mg，1日最大剂量一般不宜超过40mg。本品可与其他降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。
注意事项：
（1）个别患者，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次剂量宜从2.5mg开始。
（2）定期作白细胞计数和肾功能测定。
依那普利有哪些不良反应
不良反应：可有头晕、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹、白细胞减少、血管神经性水肿和蛋白尿等。
出现不良反应必要时减量或停药。如出现白细胞减少，需停药。
累及舌部、声带以及喉部的血管神经性水肿可以危及生命。出现这种情况必须立即皮下注射0.3～0.5mg肾上腺素或者在心电图和血压监测下缓慢静脉注射0.1mg肾上腺素（遵照稀释说明）。须住院治疗。至少要观察12～24小时，直至症状减轻方可出院。
依那普利有哪些禁忌证
以下情况禁用依那普利：
（1）对马来酸依那普利或其他ACEI药物或其中任一成分过敏者。
（2）已知的血管神经性水肿病史（如先前使用ACE抑制剂治疗发生血管神经性水肿、遗传性／先天性血管神经性水肿）。
（3）肾动脉狭窄（双侧或单侧肾）。
（4）肾移植后。
（5）血流动力学相关的主动脉或二尖瓣狭窄，或肥厚性心肌病。
（6）原发性醛固酮增多症。
（7）原发性肝疾患或肝功能衰竭。
（8）怀孕。
（9）哺乳期。
用依那普利治疗期间，同时使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化钠高通量滤膜（如AN69）进行透析或血液过滤存在出现过敏反应（超敏反应，甚至休克）的风险。因此，这种合并使用应避免，可使用其他药物（非ACEI）治疗高血压或心力衰竭，或换用其他透析膜。
依那普利与哪些药物存在相互作用
其他药物会影响马来酸依那普利的疗效，这些药物包括其他降压药物、解热镇痛药、利尿药、麻醉药（使用依那普利应告诉麻醉师）、抗抑郁药、抗癌药、免疫抑制剂、肾上腺皮质类脂醇、治疗痛风的药物和治疗糖尿病药物等。服药时饮酒会增加酒精的作用。高盐食物会降低马来酸依那普利的疗效，应避免。
苯那普利的药理作用是什么
本品在肝内水解为苯那普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，阻止血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ，使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低，产生降压作用。
苯那普利口服吸收迅速，达峰时间为0.5～1小时，苯那普利拉为1～1.5小时。口服吸收至少37％，进食不影响吸收。本品的蛋白结合率高达96.7％，苯那普利拉为95.3％。本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉，其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本品的半衰期为0.6小时，苯那普利拉为10～11小时，2～3天后达稳态。本品主要经肾清除，不到1％的苯那普利以原形排出，20％以苯那普利拉排出，另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰一葡萄苷酸的结合物排出；11％～12％从胆道排泄。轻中度肾功能障碍（肌酐清除率>；30ml／min）、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时，本品少量可被透析清除。
苯那普利在临床中如何应用
成人用量：未服用利尿药者，开始推荐剂量为口服10mg，每天1次；已服用利尿药者（严重和恶性高血压除外），用本品前应停用利尿药2～3天，小剂量给药，在观察下小心增加剂量。如每天给药1次不能满意控制血压，可增加剂量或分2次给药，维持量可达20～40mg／d。最大剂量为每日40mg。如疗效不满意，可加服另一种抗高血压药（以噻嗪类利尿药为宜）。严重肾功能衰竭的患者或有水、钠缺失者初始剂量应为5mg／d。
儿童用量尚无研究资料。
注意事项：
（1）血管神经性水肿服用本品曾发生过唇或面部水肿，如出现该症状，应立即停药，监护患者，直到水肿消失。声门、舌、喉部水肿可能引起气道阻塞，应停药，并立即进行适当治疗，如皮下注射1：1000肾上腺素溶液（0.3～0.5ml）。
（2）低血压严重缺钠的血容量不足者服用本品时可能发生低血压（如接受大量利尿药或透析治疗者）。开始服用本品前数天应停用利尿药或采取其他措施补充体液。对有可能发生严重低血压者（如心功能不全患者），服用首剂后应严密监护，直到血压稳定。如果发生低血压，应采取卧位，必要时静脉滴注生理盐水。
（3）粒细胞减少自身免疫性疾病及肾功能不全者出现白细胞或粒细胞减少机会增多。对肾功能不全或有白细胞减少者，最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类1次，以后定期检查。
（4）肾功能不全少数患者服用本品后可出现暂时性血尿素氮、肌酐升高，停用本品和（或）利尿药，即可恢复。对肾功能不全者，在治疗前几周要密切监测肾功能，以后应定期检查肾功能。用本品时如肌酐清除率<；30ml／min或血尿素氮、肌酐升高，须减低本品的剂量和（或）停用利尿药。
苯那普利有哪些不良反应
偶见头晕、疲劳、症状性低血压、胃肠不适、皮疹、瘙痒、潮红、尿频、咳嗽、呼吸道症状和头痛。偶见血钾升高；罕见肝炎、胆汁淤积型黄疸、血管水肿、胰腺炎、血小板减少、肾功能损害、心肌梗死等。
药物过量首先应纠正低血压，通过静脉输注生理盐水扩充血容量是恢复血压的一个有效措施。苯那普利拉可部分经透析除去。
苯那普利有哪些禁忌证
（1）对苯那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。
（2）有血管神经性水肿病史者及孕妇。
（3）孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。主动脉及二尖辨狭窄、麻醉、高血钾、由于盐分和体液丢失可能引起低血压的患者应慎用。
苯那普利与哪些药物存在相互作用
（1）与利尿药合用降压作用增强，可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
（2）与其他扩血管药合用可能导致低血压。如合用，应从小剂量开始。
（3）与潴钾利尿药（如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）合用可引起血钾过高。
（4）与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留，使本品降压作用减弱。
（5）与其他降压药合用，降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。
