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第29章 慢性肾炎科学用药指南(2)

(5)前列腺肥大的患者排尿困难,使用本品尿量增多可导致尿潴留和膀胱扩张。

(6)在刚开始用本品治疗或由其他药物转为使用本品治疗或开始一种新的辅助药物治疗时,个别人警觉状态受到影响(如在驾驶车辆或操作机器时)。

托拉塞米有哪些不良反应

常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻,长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿,个别患者由于血液浓缩而引起低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗死或晕厥等,低血钾可发生在低钾饮食、呕吐、腹泻、过多使用泻药和肝功能异常的患者。个别患者可出现皮肤过敏,偶见瘙痒、皮疹、光敏反应,罕见口干、肢体感觉异常、视觉障碍。药物过量时,体液和电解质的丢失可能导致嗜睡、电解质紊乱和胃肠道症状。

不良反应处理:对症及支持疗法,及时补充体液及电解质,并对电解质进行动态监测。

托拉塞米有哪些禁忌证

肾功能衰竭无尿患者,肝昏迷前期或肝昏迷患者,对本品及磺酰脲类过敏患者,低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者,严重排尿困难(如前列腺肥大)患者禁用本品。

托拉塞米与哪些药物存在相互作用

(1)本品引起的低钾可加重强心苷类的不良反应。

(2)本品可加强盐和糖皮质类固醇和轻泻剂的钾消耗作用。

(3)非甾体类抗炎药(如消炎痛)和丙磺舒可降低本品的利尿和降压作用。

(4)本品可加强抗高血压药物的作用。

(5)本品连续用药或开始与一种血管紧张素转换酶抑制剂合并用药可能会使血压过度降低。

(6)本品可降低抗糖尿病药物的作用。

(7)本品在高剂量使用时可能会加重氨基糖苷类抗生素(如卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素)、顺铂类制剂、头孢类抗生素的耳毒性与肾毒性。

(8)本品可加强箭毒样肌松药和茶碱类药物的作用。

(9)本品可降低去甲肾上腺素和肾上腺素的作用。

(10)当患者使用大剂量水杨酸盐类时本品可增加水杨酸盐类的毒性。

氢氯噻嗪的药理作用是什么

作用机制:主要作用于远曲小管近端的Na+-Cl-同向转运载体,减少对Na+和Cl-的重吸收,影响肾脏的稀释功能,使肾脏对氯化钠的排泄增加而产生利尿作用,是一种中效利尿药。本品还有微弱的抑制碳酸酐酶的作用,因此尿中HCO3-丢失较轻。

口服后1小时出现作用,约2小时达高峰,维持12~18小时。

氢氯噻嗪在临床中如何应用

治疗水肿1次25~50mg,1日25~100mg,间日或每周1~2次服用。至恢复原体重后,可减至维持量。治疗高血压多与其他降压药合用,可减少后者剂量,减少不良反应。开始时每日50~75mg,早晚2次分服。一周后减为每日25~50mg的维持量。

注意事项:

(1)服用期间,应定期检查血液电解质含量,如发现电解质有失平衡的早期症状口干、衰弱、倦睡、肌痛、腱反射消失等,应即停药或减量。

(2)长期服用可致低钠血症、低氯血症和低钾血症性碱血症,后者是由于钠的再吸收受抑,有较多的钠运至远曲小管与钾交换而使钾明显丢失所致。故宜隔日或服药3~4日停药3~4日的间歇疗法,同时不应过分限制食盐的摄入量,多食用含钾食物或钾盐,以防血钾过低。

(3)停药时应逐渐减量,突然停药可能引起钠、氯及水的潴留。

(4)少数病例服药后可能产生胃肠道症状,如恶心、呕吐、腹泻、气胀以及皮肤症状,如皮疹、瘙痒、疹块、光敏性皮炎等。有时还可引起结晶尿、血尿酸浓度增高,后者导致潜伏的痛风发作。

可引起血糖升高(可能与抑制胰岛素释放有关)。少数病例曾发生急性胰腺炎,血小板减少,甚或粒细胞缺乏及肝内阻塞型黄疸而致死,应加以注意。

氢氯噻嗪有哪些不良反应

(1)电解质紊乱长期用药可引起低血钾、低血氯性碱中毒及低血钠症。低血钾较为常见,表现为疲倦、软弱、眩晕或轻度胃肠反应。

(2)代谢异常血糖升高,一般在用药2~3个月后可出现,停药后自行缓解。可能因为抑制胰岛素的分泌,或抑制肝磷酸二酯酶,使cAMP所中介的糖原分解作用加强,血糖升高,糖尿病患者需慎用;高脂血症,出现甘油三酯及LDL增加,HDL减少。

(3)高尿酸血症可减少细胞外液容量,从而增加近曲小管对尿酸的重吸收,并竞争性抑制尿酸从肾小管分泌。

(4)加重肾功能不良可使肾小球滤过率下降,使血尿素增高,加重肾功能不良。

(5)过敏偶有过敏性皮炎、粒细胞减少、血小板减少等。

不良反应处理:对症及支持疗法,及时补充体液及电解质,并对电解质进行动态监测。

氢氯噻嗪有哪些禁忌证

肝肾功能减退者和痛风、糖尿病患者慎用。

氢氯噻嗪与哪些药物存在相互作用

(1)本品排钾可增加强心苷的毒性,故与强心苷并用时应特别注意补钾。

(2)本品与普萘洛尔合用可增强降压效果。

(3)本品与保钾利尿药合用,可加强疗效减少排钾。

(4)本品与锂盐合用,可提高锂盐血浓度,故合并应用时注意减少锂盐的剂量。

氨苯蝶啶的药理作用是什么

主要通过抑制远曲小管和集合管的Na+通道,使K+-Na+交换减少,排Na+增加,表现为留钾利尿。本品服后1小时即可产生利尿作用,4~6小时作用达高峰,药效可维持12~16小时。在肝脏内代谢,原形和代谢物主要由肾排出。

氨苯蝶啶在临来中如何应用

口服:1次50~100mg,1日3次,饭后服。有效后应改为1日1次或隔日1次。与氢氯噻嗪合用疗效更显著,二者均应减量。7日为1疗程。小儿2~4mg/(kg·d),分1~2次服用。

注意事项:

(1)服后偶有恶心、呕吐、嗜睡、轻度腹泻、软弱、口干及皮疹等出现。

(2)大剂量长期使用或与螺内酯合用,可出现血钾过高现象,停药后症状可逐渐消失。

(3)服药后多数患者可出现淡蓝色荧光尿。

(4)孕妇慎用,应随时注意血象变化、肝功能或其他特异反应。

(5)严重肝、肾功能不全者,有高钾血症倾向者忌用。

(6)应随时调整剂量。

氨苯蝶啶有哪些不良反应

不良反应较少,偶有头痛、口干、低血压、皮疹及叶酸缺乏性消化道反应等。长期服用可致高血钾。处理:对症及支持疗法,服后若出现不良反应,应随时调整剂量。

氨苯蝶啶有哪些禁忌证

糖尿病、高血钾患者、孕妇和严重肾功能不全、肝功能不全者禁用。

氨苯蝶啶与哪些药物存在相互作用

(1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者、促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用、而拮抗本药的潴钾作用。

(2)雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。

(3)非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。

(4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。

(5)多巴胺加强本药的利尿作用。

(6)氨苯蝶啶与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。

(7)与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。

(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。

(9)使地高辛半衰期延长。

(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。

(11)与肾毒性药物合用,肾毒性增加。

(12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。

安体舒通的药理作用是什么

主要作用于远曲小管远端的K+-Na+交换抑制药,其结构与醛固酮相似,通过竞争醛固酮受体,抑制K+-Na+交换,减少Na+的重吸收和K+的分泌,产生留钾利尿作用。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

安体舒通口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮,口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。

无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。

安体舒通在临床中如何应用

(1)成人

①治疗水肿性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少连服5日。以后酌情调整剂量。

②治疗高血压,开始每日40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。

③治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量100~400mg,分2~4次服用。不宜手术的患者,则选用较小剂量维持。

④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验,每日400mg,分2~4次,连续3~4周。短期试验,每日400mg,分2~4次服用,连续4日。老年人对本药较敏感,开始用量宜偏小。

(2)小儿治疗水肿性疾病,开始每日按体重1~3mg/kg或按体表面积30~90mg/m2,单次或分2~4次服用,连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。

注意事项:

(1)下列情况慎用:①无尿;②肾功能不全;③肝功能不全,因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷;④低钠血症;⑤酸中毒,一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症,另一方面本药可加重酸中毒;⑥乳房增大或月经失调者。

(2)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等不良反应的发生。如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。

(3)用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾即可下降。

(4)本药起效作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍,以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时,其他利尿药剂量在最初2~3日可减量50%,以后酌情调整剂量。在停药时,本药应先于其他利尿药2~3日停药。

(5)用药期间如出现高钾血症,应立即停药。

(6)应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。

安体舒通有哪些不良反应

(1)常见的不良反应

①高钾血症最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时;即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图。

②胃肠道反应如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。

(2)少见的不良反应

①低钠血症单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高。

②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响长期服用本药,男性可致男性乳房发育、阳痿、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降。

③中枢神经系统表现长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。

(3)罕见的不良反应

①过敏反应出现皮疹甚至呼吸困难。

②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关。

③轻度高氯性酸中毒。

④肿瘤有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

总体上其毒性较低,多数不良反应停药后可消失。

安体舒通有哪些禁忌证

高钾血症患者禁用。老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。

安体舒通与哪些药物存在相互作用

(1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者、促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作用。

(2)雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。

(3)非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。

(4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。

(5)多巴胺加强本药的利尿作用。

(6)本药与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。

(7)与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。

(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。

(9)螺内酯片使地高辛半衰期延长。

(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。

(11)螺内酯片与肾毒性药物合用,肾毒性增加。

(12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。

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