不良反应：①严重肝肾功能不良、慢性心肺功能不全及缺氧性疾病者，酗酒者以及孕妇禁用。②用药期间血乳酸大于3毫摩尔/升时或合并全身性严重疾病时应停药。不宜与利福平合用。③服药期间少数病人可有胃肠道反应，如上腹不适、食欲不振、腹泻等，但无低血糖反应的发生。引起乳酸性酸中毒的可能性极低。
美迪康（国产二甲双胍）
由深圳中联制药厂生产，目前为临床上最常用的双胍类药物，其药理机制与迪化糖锭基本一致，能有效地降低空腹血糖，并随着时间的延长作用更明显，其降糖作用不是通过刺激胰岛素的分泌，而是由于增强外周组织对胰岛素的敏感性，而且随血糖下降，胰岛对葡萄糖介导的分泌反应减轻而致，故不会引起临床低血糖。美迪康尚有降低食欲、轻度减肥及降低血中甘油三酯及胆固醇水平等有益作用，故更适合于继发性磺脲类失效、胰岛素抵抗、贪食肥胖及缺少体力活动等情况者。将其用于IGT患者，还可有效预防糖尿病。
剂量及用法：每片250毫克，每次服用250毫克，每日3次，4周后若血糖无明显改善者，剂量加至每次500毫克，每日3次。对于同时服用磺脲类降糖药而继发失效者，服美迪康开始用250毫克，早晚餐中各服1次，以后根据血糖水平及耐受情况逐步调整至满意疗效或最大耐受量，最大量不超过2000毫克/日。适应症和不良反应与迪化糖锭基本一样。
立克糖
是一种双胍类口服降血糖药物。立克糖降低血糖的作用主要通过：①帮助糖尿病病人充分利用内源性胰岛素。②增加周围组织对葡萄糖的利用。③延缓或降低葡萄糖在胃肠道的吸收。④减少肝细胞的葡萄糖输出量，抑制糖原异生。⑤改善糖尿病病人脂质代谢紊乱引起的高脂血症状态。对防止动脉硬化有一定疗效。立克糖治疗期间病人低血糖反应发生率较磺脲类药物低。
主要适用于：①非胰岛素依赖型糖尿病，尤其是肥胖型病人。②胰岛素依赖型糖尿病病人发生胰岛素抵抗时，可作为胰岛素治疗的辅助治疗。③与磺脲类降血糖药合用，可提高降血糖效果，减少磺脲类药物的剂量。常用剂量为250～500毫克/次，每日2～3次，进餐时服用。
不良反应：本品为膜衣片，减少了用药后胃肠道反应的发生率，但少数病人仍偶有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状，一般减少剂量后以上症状即可消失。对孕妇及重症糖尿病病人，如糖尿病昏迷、酮症酸中毒及准备手术治疗的病人禁用。肝肾功能不全的病人慎用。另有报道指出，长期服用立克糖，可引起维生素B12吸收减少。因此，必要时需补充维生素B12。本品可增强抗凝血剂药物的作用，共同使用时需调整有关药物剂量。
磺脲类降糖药
第一代磺脲类降糖药
甲苯磺丁脲（D860）
甲苯磺丁脲是临床上最常用的第一代磺脲类药物，作用最快、疗法最弱，药效时间最短，近期疗效为70%～80%。服后迅速从胃肠道吸收，1小时后开始起作用，3～5小时作用最强，一次服用0.5克能维持6～8小时，12小时后作用消失。它在血循环中与血浆蛋白结合，在肝脏氧化后于24小时内90%经肾脏排出，半衰期约4～6小时。开始剂量为每次0.5克，每日2～3次，饭前口服。根据病人血糖变化及反应，必要时隔3～5日增加0.5克，每日用药总量不能超过3.0克，必要时与双胍类药联合应用。药副作用小，多数病人无不良反应，但长期服用可引起厌食、恶心、呕吐、腹胀、便秘或腹泻等。
氯磺丙脲
其特点是胃肠吸收慢，排泄慢，降血糖作用强，为D860的7～8倍，药效持续时间长，副作用较大。一次服药后4小时开始发挥降血糖作用，10小时后作用最强，但由于与血浆蛋白结合后在肝内不分解，而以原形经肾脏缓慢排出，因此，其作用时间取决于肾功能与尿量。服药后第1天排出约60%，半衰期35小时，药效可长达36～60小时。剂型有：0.1克/片和0.25克/片，每日1次，餐前服用，一般每日0.1～0.3克，极量为0.5克。由于本药降血糖作用强而持久，必须特别警惕低血糖的发生。老年人及肾功能不全者不宜用。
第二代磺脲类降糖药
格列本脲（优降糖）
是最早应用于临床的第二代磺脲类降糖药物，目前仍广泛应用。其降糖作用强大，约为甲苯磺丁脲（D860）的200倍。口服后迅速从胃肠道吸收，12～20分钟后血糖开始下降，2～6小时达到血浆高峰浓度，半衰期10～16小时，作用持续时间达24小时。主要由肝脏代谢，代谢产物无或弱生物活性，经肾脏和胆汁排泄，各占50%。有1.25毫克/片和2.5毫克/片两种剂型。每日量在5毫克以下者，主张早餐前一次口服，超过5毫克者，早、晚餐前分次口服，最大剂量为每日20毫克。国内有研究认为，如果每日超过10毫克，再增加剂量并无明显增强降糖效果。本药降糖作用强大，持续时间较长，易引起低血糖反应，甚至导致严重或顽固性低血糖。对于老年人、肝肾功能不全者应慎用或不用。
格列齐特（达美康，甲磺吡脲）
由法国施维雅药厂研制生产，对健康人及糖尿病病人均有降血糖作用。其降血糖作用介于优降糖和D860之间，但作用持续时间较二者长。达美康通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素，加强进食葡萄糖后的胰岛素释放，恢复非胰岛素依赖型糖尿病病人失去或减少的胰岛素早期分泌峰，降低血糖，并能增加靶细胞胰岛素受体数量，提高外周靶细胞对胰岛素的敏感性。达美康还能降低血小板黏附性和聚集性，促进PG12合成，防止微血栓形成，改善糖尿病病人眼底病变的预后，减慢视网膜病变的病情恶化或进展，延缓心血管并发症的发生。临床主要用于经饮食和运动疗法治疗尚不能控制的非胰岛素依赖型糖尿病，尤其适用于糖尿病伴有微血管和大动脉组织病变、肥胖型糖尿病、老年人糖尿病。与胰岛素合用，也可治疗胰岛素依赖型糖尿病。
用法：餐前半小时口服。治疗宜从小剂量开始，如80毫克/日，2～3周后根据病情调整剂量，一般用量80～240毫克/日，少数病人用量可达320毫克/日。小剂量时可采用餐前一次口服，大剂量时可分2～3次服用。采用最大剂量疗效仍不满意时，可加用双胍类口服降糖药，多能收到满意疗效。个别病人在服药期间有胃肠道反应。偶见皮肤过敏反应，停药后可消失，罕见血液中血细胞异常，但多为可逆性。用量过大时可出现低血糖反应，尤其是老年人。合并有严重酮症酸中毒、糖尿病性昏迷、妊娠以及严重肝肾功能衰竭者禁用。
格列吡嗪（美吡达）
本药是意大利Farmitalia Carlo Erba药厂生产的较新的第二代磺脲类药物，其降糖效果稳定，有效率达88%，对老年糖尿病病人的降血糖效果较好，对其他口服降糖药无效者，改用本药仍50％有效。目前认为，此药具有吸收迅速、降血糖作用明显和发生低血糖危险较少等优点。口服后可迅速由胃肠道完全吸收，3分钟后血浆胰岛素浓度上升，血糖开始下降，可降低30％左右，1～3小时后血浆胰岛素达到高峰浓度。半衰期短，仅2～4小时，10小时后血中已测不出药物浓度。主要由肝脏代谢，代谢产物无活性，24小时内经肾排出97%，故长期服用一般无蓄积作用。此药每片5毫克或10毫克。一般开始每日5毫克，老年人最好从2.5毫克开始，早餐前30分钟服用，可每周调整一次剂量，每次2.5～5.0毫克，最大剂量不超过每日30毫克。老年病人不超过每日20毫克为宜。
格列喹酮（糖适平，糖肾平）
20世纪70年代由德国研制成功并应用于临床。糖适平是一种亲β细胞的短效磺脲类降血糖药。通过与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，降低β细胞膜ATP依赖型钾通道的活性，由此而激活Ca2＋通道和Ca2＋内流，增加胰岛素的释放。本品还能改善胰岛素功能，提高细胞对葡萄糖刺激的敏感性，增加胰岛素受体的敏感性，抑制肝糖原产生。其作用强度介于优降糖与D860之间。与其他磺脲类药物比较，糖适平口服吸收后，95％代谢产物经胆道从粪便排泄，仅有约5%的代谢产物由肾脏排出，因而糖适平的作用不受肾小球滤过率变化的影响，适用于伴有肾功能不全的非胰岛素依赖型糖尿病病人使用。本品作用时间较短，长期服用不会产生药物蓄积中毒，用药期间低血糖发生率低。
糖适平主要用于有一定胰岛素分泌功能，经单纯饮食和运动疗法尚不能得到控制的非胰岛素依赖型糖尿病病人的治疗。特别适用于：60岁以上的老年糖尿病病人；用其他口服降糖药易发生低血糖反应者；仅需要小剂量口服降糖药来控制餐后高血糖的病人；非胰岛素依赖型糖尿病伴有肝肾功能不全而肾小球滤过率不低于30毫升/分者。每片30毫克，口服吸收迅速，2～3小时达高峰浓度，8～10小时降至低水平。
用法：餐前30分钟口服，一般从小剂量开始，剂量范围为每日15～180毫克。因个体差异大，在上述剂量范围内通常每日可递增15毫克，根据血糖水平调节剂量。口服剂量在30毫克以内，可早晨一次口服，超过30毫克可分2～3次服用。糖适平可与双胍类口服降糖药或胰岛素联合应用，疗效满意。
本品副作用小，极少数人有皮肤过敏、胃肠道反应、轻度低血糖反应等。妊娠期及对磺脲类药物过敏者、胰岛素依赖型糖尿病病人、代谢性酸中毒者禁用。严重肾功能减退、肾小球滤过率小于30毫升/分者慎用，用药期间怀孕者应停药。
格列波脲（克糖利，甲磺冰脲）
该药为瑞士Roche药厂出品，是通过充分动物实验和多国临床验证的第二代磺脲类降糖药，其治疗的对象是单纯用饮食治疗不足以控制症状又尚不必使用胰岛素的非胰岛素依赖型糖尿病患者。克糖利是一种疗效稳定，能增加胰岛β细胞功能的口服磺脲类降糖药，对优降糖失效的患者大部分仍有效。对预防糖尿病血管并发症可能也有一定作用，但是肝肾功能不良者禁用。
口服后可迅速由胃肠道完全吸收，2～4小时达到血浆高峰浓度，半衰期8小时。口服后经肝脏代谢，其无活性或活性很低的代谢产物由肾脏排出体外。每片剂量25毫克，开始服用宜从小剂量开始，早餐前服用。增加剂量后可早晚分次服用。少有胃肠道症状，很少发生低血糖反应，据统计仅占0.13%，且均属轻型。同其他磺脲类降糖药一样，服用克糖利期间需注意与磺胺、水杨酸、异烟肼等药物的相互作用，并警惕造成低血糖的可能性。
瑞易宁
由美国辉瑞制药有限公司生产，其活性成分为格列吡嗪，采用“胃肠道治疗系统”制备为控释片剂。每日1次服药，全天匀速持续释放格列吡嗪。瑞易宁的药理作用主要为提高胰腺有功能的β细胞对血糖的反应性，促进胰岛素的释放；并且增加外周组织对胰岛素的敏感性，降低肝脏葡萄糖的生成，可显著降低空腹血糖和餐后血糖，且不增加空腹胰岛素水平。口服瑞易宁后2～3小时血浆格列吡嗪浓度逐渐增加，6～12小时达到最大浓度，全天血药浓度波动小。服药5天后血药浓度达到稳态，老年患者达到稳态的时间需6～7天。瑞易宁适用于Ⅱ型糖尿病，在饮食控制基础上的一线治疗。每片剂量为5毫克，用法为起始剂量为5毫克，每日1次，推荐与早餐同服。根据血糖控制情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，最大剂量为每天20毫克。瑞易宁禁用于对格列吡嗪过敏者、Ⅰ型糖尿病者、糖尿病酮症酸中毒者。同其他磺脲类药物一样，瑞易宁亦有可能产生低血糖。患有严重胃肠疾患，如严重胃肠狭窄、严重腹泻者不宜使用。瑞易宁应整片吞服，不应嚼碎或掰开服用。粪便中如出现片剂样物为正常现象，此为包裹片剂的不溶性外壳。
