许多药物因其理化特性的限制较难进入大脑。血-脑屏障起着非常重要的作用。所谓血-脑屏障是指介于血循环与脑实质之间的一层组织结构，可以阻止某些物质由血液进入脑组织或有选择性地进入脑组织，以保持脑组织的正常生理状态，具有十分重要的生物学意义，小儿的血-脑屏障较成人低。一般而言，血-脑屏障可限制大分子和亲水性或疏水性太高的物质通过。营养物质和其他必需物质可主动转运通过血-脑屏障。血-脑屏障的通透性受年龄、疾病，以及包括营养状态在内的多种因素的影响。血浆蛋白结合率也是影响因素之一，因为与血浆蛋白结合高的药物更难通过血-脑屏障，因而发生在血浆蛋白结合水平的药物相互作用也可影响血-脑屏障的通过率。
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