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第12章 镇痛解热抗炎抗风湿及抗痛风药(1)

一、镇痛药

羟考酮

【别名】奥施康定、奥思康定、羟氢可待因酮。

【临床应用】用于缓解中至重度疼痛,如关节痛、背痛、癌性疼痛、牙痛、手术后疼痛等。口服给药:1.一般镇痛使用本品控释片,每12h1次,剂量取决于患者疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。调整剂量时,只调整每次用药剂量而不改变用药次数,调整幅度是在上每次用药剂量上增减25%~50%。①首次服用阿片类药物或曾用弱阿片类药物的重度疼痛患者,初始剂量一般为5mg,每12h1次。然后根据病情调整剂量直至理想效果。大多数患者的最高剂量为每12h200mg,少数患者可能需要更高的剂量(临床报道的最高剂量为每12h520mg)。②已接受口服吗啡治疗的患者,改用本品的日剂量换算比例为:口服本品10mg相当于口服吗啡20mg。2.术后疼痛使用本品复方胶囊,1~2粒/次(每粒含盐酸羟考酮5mg、对乙酰氨基酚500mg),间隔4~6h可重复用药1次。3.癌症、慢性疼痛使用本品复方胶囊,1~2粒/次,3次/d。儿童口服给药:常用剂量为0.05~0.15mg/kg/次,每4~6h1次。每次用量最多可达5mg。

【注意】不良反应主要有:常见头晕、头痛、嗜睡、乏力、口干、多汗、便秘(缓泻药可预防)、恶心(可用止吐药治疗)、呕吐(可用止吐药治疗)。可见胆道痉挛、血清淀粉酶一过性升高等。以下情况下不宜使用:对本品过敏者;可疑或确诊的麻痹性肠梗阻患者;慢性支气管哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾病者;高碳酸血症患者;明显呼吸抑制者(包括缺氧性呼吸抑制);孕妇及哺乳期妇女等。用药期间应避免饮酒。

【制剂】控释片剂:5mg;10mg;20mg;40mg。

二氢埃托啡

【别名】创伤止痛片、双氢乙烯啡

【临床应用】用于镇痛,如创伤性疼痛、手术后疼痛、晚期癌症疼痛及其他诊断明确的剧烈疼痛(如急腹痛),包括使用吗啡、哌替啶无效的剧痛。舌下含服:20~40?g/次,必要时可于3~4h后重复用药。极量60?g,每日极量180?g,连续用药不超过3d。晚期癌症患者长期应用对本品产生耐受性时,可视需要适当增量,最大可用至100?g/次,400?g/d。

【注意】本品不良反应:可见头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗等;偶见呼吸减慢至每分10次左右;连续多次使用可产生耐受性及依赖性(较吗啡轻),止痛持续时间也会缩短。颅脑外伤、意识障碍者;肺功能不全者;诊断不明的急腹症患者不宜使用。婴幼儿禁用本品注射剂。

【制剂】片剂:20?g;40?g。

布桂嗪

【别名】强痛定、布新拉嗪、丁酰肉桂哌嗪。

【临床应用】用于神经(尤其是三叉神经)痛、偏头痛、炎症性疼痛、痛经、关节痛、手术后疼痛、外伤性疼痛、牙痛以及癌性疼痛(属第2阶梯镇痛药)等。口服给药:30~60mg/次,90~180mg/d,疼痛剧烈时剂量可酌增。皮下注射:50~100mg/次,1~2次/d,疼痛剧烈剂量可酌增。肌注:同皮下注射项。儿童口服给药:每次1mg/kg,疼痛剧烈时剂量可酌增。

【注意】偶见恶心、眩晕、困倦、黄视、全身发麻等不良反应,停药后可消失。连续使用本品,可产生耐受和成瘾。本品有中枢抑制作用,能加强硫喷妥钠引起的麻醉作用。

【制剂】片剂:3mg;60mg。注射液:2ml:50mg;2ml:100mg。

曲马多

【别名】奥多、倍平、曲马多。

【临床应用】用于各种中、重度急慢性疼痛,如癌症疼痛、术前术后疼痛、心脏病突发性痛、关节痛、神经痛、分娩痛、骨折和肌肉骨筋疼痛、创伤和劳损性疼痛、牙痛等,也可用作肾结石和胆结石体外电击波碎石术中的重要辅助用药。每日剂量不超过400mg。口服给药:用量视疼痛程度而定。用于中度疼痛,单次剂量为50~100mg,必要时4~6h后可重复使用。连续用药不超过48h,累计用量不超过800mg。治疗癌痛时也可考虑使用相对较大的剂量。肌注:50~100mg/次,必要时可重复。皮下注射同肌内注射项。静脉注射:100mg/次,缓慢注射。静脉滴注:100~200mg/d,以5%或10%的葡萄糖注射液稀释后滴注。直肠给药:使用栓剂,用量同口服给药项。

【注意】常见出汗、嗜睡、头晕、恶心、呕吐、食欲减退及排尿困难等不良反应。少见心悸、心动过缓、直立性低血压或循环性虚脱,尤其在患者精神紧张或静脉注射时。偶见胸闷。还可见头痛、干呕、便秘、胃肠道剌激症状、皮肤瘙痒、皮疹、口干、疲倦、耳鸣。以下情况下不宜使用:对本品过敏者;乙醇、镇静药、镇痛药、其他中枢神经系统作用药物急性中毒的患者;严重脑损伤、意识模糊、呼吸抑制者及正使用单胺氧化酶抑制药的患者。

【制剂】片剂:50mg;100mg。分散片剂:50mg。泡腾片剂:50mg。缓释片剂:100mg。胶囊剂50mg。缓释胶囊100mg。滴剂:1ml:100mg。栓剂:100mg。注射液:2ml:50mg;2ml:100mg。

氨芬待因

【别名】安度芬。

【临床应用】用于各种手术后疼痛、骨折、中度癌症疼痛、骨关节疼痛、牙痛、头痛、神经痛等。口服,1~2片/次,3次/d。

【注意】多痰患者、呼吸抑制及呼吸道梗阻性疾病,尤其是哮喘发作的患者禁用。

【制剂】片剂:对乙酰氨基酚500mg/磷酸可待因8.4mg。

丁丙诺啡

【别名】叔丁啡,布诺啡。

【临床应用】用于各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤后疼痛、肢体痛、心绞痛等。舌下含服,0.2~0.8mg/次,每隔6~8h1次。

【注意】本品为二类精神药品,有一定的依赖性,应严格在医生指导下使用。颅脑损伤及呼吸抑制患者慎用。

【制剂】舌下含片:0.2mg。

芬太尼

【别名】多瑞吉,瑞捷。

【临床应用】用于各种疼痛及外科、妇科等手术后及手术过程中的镇痛,也可用于防止或减轻手术后出现的谵语。诱导麻醉:静注0.05~0.1mg/次,间隔2~3min重复注射,直至达到要求。维持麻醉:当患者出现苏醒状时,静注或肌注0.025~0.05mg/次。肌注,0.05~0.1mg/次,必要时可1~2h后重复给药。硬膜外给药,手术后镇痛,初量0.1mg,加氯化钠注射液稀释到8ml,每2~4h可重复,维持量每次为初量的一半。局部给药,使用透皮贴剂,每72h更换1次。

【注意】孕妇、心律失常患者慎用。不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。

【制剂】注射剂:2ml:0.1mg;10ml:0.5mg。粉针剂:1mg。贴剂:2.5mg;5mg。

舒芬太尼

【别名】舒芬尼、噻哌苯胺。

【临床应用】复合麻醉的镇痛用药及全身麻醉大手术的麻醉诱导和维持用药。本品的麻醉镇痛效力比芬太尼强,引起的心血管抑制作用较弱。静脉注射、静脉滴注:

作为复合麻醉的镇痛用药时,总剂量0.1~5?g/kg;当临床显示镇痛效应减弱时,可按0.15~0.7?g/kg追加维持剂量。以本品为主的全身麻醉时,总剂量8~30?g/kg;当临床显示镇痛效应减弱时,可按0.35~1.4?g/kg追加维持剂量。

【注意】不良反应主要有:可见典型的阿片样症状,如呼吸抑制、呼吸暂停、骨骼肌强直、肌阵挛、低血压、心动过缓、恶心、呕吐、眩晕、缩瞳和尿潴留;少见咽部痉挛、过敏反应和心脏停搏;偶见术后恢复期的呼吸再抑制及注射部位瘙痒和疼痛。以下情况下不宜使用:对本品或其他阿片类药过敏者、急性肝卟啉病患者、呼吸抑制患者、低血容量、低血压患者、重症肌无力患者、新生儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。禁止与单胺氧化酶抑制剂合用,停用单胺氧化酶抑制剂14d后,才能使用本品。

【制剂】注射剂:1ml:50?g;2ml:100?g;5ml:250?g。

可待因

【别名】甲基吗啡。

【临床应用】用于较剧烈的频繁干咳,中度以上的疼痛,局麻或全麻时的镇静。口服,15~30mg/次,30~90mg/d;极量,100mg/次,250mg/d。

【注意】不宜用于多痰黏稠的患者。

【制剂】片剂:30mg。

吗啡

【别名】美菲康,美施康定。

【临床应用】用于急性疼痛,如严重创伤、战伤、烧伤等引起的疼痛,癌痛。心肌梗死和左心室衰竭后出现的心源性肺水肿。麻醉和手术前给药。口服,5~15mg/次,15~60mg/d;极量,30mg/次,100mg/d。皮下注射,5~15mg/次,15~40mg/d;极量,20mg/次,60mg/d。静脉注射,用于镇痛,5~10mg/次;用于静脉全麻,不应超过1mg/kg。

【注意】严重呼吸抑制、颅内压增高、颅脑损伤、支气管哮喘、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺增生、严重肝功能不全及休克尚未纠正控制前禁用。

【制剂】注射剂:2ml:10mg。缓释片:30mg;60mg。控释片:10mg;30mg。

哌替啶

【别名】度冷丁。

【临床应用】用于各种剧痛,如创伤、烫伤、术后疼痛、内脏剧烈绞痛等;麻醉前给药;心源性哮喘;癌痛;与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠。肌注,25~100mg/次,100~400mg/次,极量,150mg/次,600mg/d。皮下注射,用于镇痛,25~100mg/次,100~400mg/d;极量,150mg/次,600mg/d,两次用药间隔不宜少于4h。静脉注射,用于镇痛,每次0.3mg/kg。静脉滴注,用于麻醉维持,按1.2~2.0mg/kg计算总用量,配成稀释液,一般每分静滴1mg。

【注意】慢性重度疼痛的晚期癌症患者不宜长期使用本品;用于内脏绞痛应与阿托品配伍应用,室上性心动过速、颅脑损伤、颅脑占位性病变、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、严重肺功能不全等禁用,禁与单胺氧化酶抑制剂合用。

【制剂】注射剂:1ml:50mg。

萘普生

【别名】倍利、金康普力、迪络特。

【临床应用】1.用于治疗风湿性关节炎和类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎(Juvenilearthritis)、肌腱炎、腱滑膜炎、滑囊炎及急性痛风性关节炎。对关节炎的疼痛、肿胀及活动受限均有缓解作用。2.用于缓解各种轻、中度疼痛,如手术后疼痛、牙痛、神经痛、原发性痛经及头痛等。3.也用于关节及肌肉扭伤、挫伤和纤维组织炎的消炎及镇痛。4.栓剂还可用于宫腔手术和检查时的镇痛,如早期妊娠的人工流产手术、诊断性刮宫术、清宫术、节育环安取术及子宫内镜检查手术。普通口服制剂①抗风湿:0.25~0.5g/次,早晚各1次;或早晨服0.25g,晚上服0.5g。②镇痛:首剂0.5g,以后必要时0.25g/次,每6~8h1次。③痛风性关节炎急性发作:首剂0.75g,以后每次0.25g/次,每8h1次,直到急性发作停止。④痛经:首剂0.5g,以后必要时0.25g/次,每6~8h1次。缓释口服制剂:0.5g/次,1次/d。直肠给药:用于关节炎及镇痛等:0.125~0.25g/次,0.5g/d;用于宫腔手术和检查:0.4g(l枚)置入肛门内,15min后即可手术。肌注:0.1~0.2g/次,1次/d。儿童口服给药抗风湿:0.01g/(kg·d),分2次服。

【注意】不良反应主要有:皮肤瘙痒、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、耳鸣、下肢水肿、消化不良、恶心及呕吐、胃烧灼感、胃痛或其他胃部不适、便秘、头晕、头痛及嗜睡等。以下情况下不宜使用:对本品或同类药过敏者;曾因使用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药引起哮喘、鼻炎及鼻息肉综合征者的患者;消化性溃疡活动期或有溃疡合并出血和穿孔史者;哺乳妇女;2岁以下儿童。

【制剂】片剂:0.1g;0.125g;0.25g。分散片:0.25g。胶囊:0.125g;0.2g;0.25g。肠溶微丸胶囊:0.125g。颗粒剂:10g/0.25g。混悬液:10ml/0.25g;l00m1/2.5g。缓释片:0.25g;0.5g。缓释胶囊:0.25g。栓剂:0.25g;0.4g;0.5g。注射液:2m1/0.lg;2m1/0.2g。萘普生钠片:0.1g;0.275g。萘普生钠胶囊:0.1g;0.275g。萘普生钠注射液2m1/0.275g。萘普生钠颗粒1g/0.1g(相当于萘普生0.091g)。

阿司匹林

【别名】益欣雪,拜阿司匹林。

【临床应用】用于解热、镇痛、抗风湿、抑制血小板凝聚。解热镇痛:0.3~0.6g/次,3次/d。抗风湿:3~6g/d,分4次服用。抑制血小板聚集:80~300mg/次,1次/d。

【注意】(1)过敏反应多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。(2)肝、肾功能损害与剂量大小有关,血药浓度达250μg/ml时易发生。(3)长期或大剂量服用可引起胃肠道出血或溃疡。(4)对本品过敏者、血友病或血小板减少症,以及活动性消化性溃疡病或其他原因引起的消化道出血者禁用。

【制剂】片剂:25mg;50mg;0.1g;0.3g;0.5g。

阿司匹林赖氨酸盐

【别名】来比林,赖氨匹林。

【临床应用】用于缓解轻度或中度疼痛及多种原因引起的发热,也用于类风湿性关节炎、骨关节炎等症状缓解。肌注或静注,成人0.9~1.8g/次,2次/d;儿童10~25mg/(kg·d),分2次给药。

【注意】同阿司匹林。

【制剂】粉针剂:0.5g。

对乙酰氨基酚

【别名】泰诺林,泰诺感冒片。

【临床应用】用于头痛、关节痛、肌肉痛、牙痛、痛经、产后和手术后疼痛,以及由此引起的发热及其他不适症状。泰诺林滴剂:主要用于12岁以下儿童,对持续高热或疼痛,可间隔4~6h重复用药1次,24h不超过4次,泰诺感冒片:1~2片/次,每6~8h1次。

【注意】各种不良反应通常与大量长期用药、过量用药(包括中毒量)或伴有肝、肾功能不全等异常情况有关,本品有可能使对阿司匹林过敏患者的支气管痉挛加重,长期大剂量服用本品可致肾疾病。对本品过敏者禁用。服用本品期间禁止饮酒。驾驶机动车、操作机器以及高空作业者工作时禁用。肝、肾功能不全者,孕妇及哺乳妇女慎用。

【制剂】滴剂:15ml。片剂:80mg;0.3g;0.5g。

可待因/对乙酰氨基酚

【商品名或别名】安度芬,氨酚待因。

【临床应用】用于多种手术后疼痛、中度癌性疼痛、全身痛、骨关节疼痛、骨折、神经痛、头痛、牙痛、软组织损伤及痛经等。1~2片/次,3次/d。用于中度癌性疼痛时2片/次,3次/d。连续使用通常不超过2周。7~12岁儿童按体重相应减量,连续使用通常不超过5d。

【注意】偶有头晕、出汗、恶心、嗜睡等不良反应,停药后可自行消失。本品可引起呼吸抑制,作用较弱。对本品成分过敏者;呼吸抑制及呼吸道梗阻性疾病(尤其是哮喘发作)患者;多痰患者及7岁以下儿童不宜使用。服用本品后应避免开车或操作机械。

【制剂】氯酚待因1号片:乙酰氨基酚500mg/磷酸可待因8.4mg;氨酚待因2号片:乙酰氨基酚300mg/磷酸可待因15mg。

吲哚美辛

【别名】消炎痛,美辛。

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