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第18章 处治方案(6)

钠催离的降压效果

钠催离亦称吲达帕胺,是一种非噻嗪类利尿降压药。其作用机制主要通过直接扩张血管而降低血压,利尿作用部位在肾远曲小管的远端。抑制钠的再吸收。口服胃肠道吸收迅速而安全,服药2~3小时后降压效果可达最佳水平,半衰期长达16小时,1日服药1次,1次服1片(2.5毫克),即可达到降压效果。据法国一组轻、中度高血压病2184例的资料,用该药每日1片,3个月后,65.7%患者的血压能降至正常,平均血压由治疗前的24.6/13.8千帕(185/104毫米汞柱)降至20.6/11.6千帕(155/87毫米汞柱)。我们用该药在门诊治疗18例三期以下高血压病患者,服药时间最长者25日,最短者3日,结果均有效,上午平均血压由治疗前的24.7/14.1千帕(185.8/105.9毫米汞柱)降到18.3/11.6千帕(137.7/87.4毫米汞柱);下午平均血压由治疗前的25.0/14.1千帕(188.0/105.8毫米汞柱)降至19.4/12.1千帕(145.9/90.8毫米汞柱),降压效果肯定,不影响血糖、脂质代谢,对电解质影响也不大,适用于老年中度高血压伴脂质代谢紊乱的患者,肾功能亦不受影响。因此,肾功能不全的高血压病人可以用该药。其副作用有头晕、头痛、嗜睡、消化不良等,停药或对症处理后反应可消失。

阿尔马尔降压特点

阿尔马尔(almarl),化学名为盐酸阿罗洛尔,是日本住友制药公司生产的一种新型降压药。阿尔马尔既具有β-受体阻断作用,又具有适宜的a-受体阻断作用,二者的作用比为8:1。阿尔马尔通过这种均衡的a-受体阻断作用。抑制血管收缩紧张度上升所致的末梢血管收缩起到降压作用。大多数病例应用该药2周后,收缩压和舒张压开始下降,12周后可能达到正常血压值,对舒张压显示出特有的降压效果。阿尔马尔无耐药性,连续用1年,血压控制稳定。

该药还具有抗安静混合型及劳累心绞痛的疗效。对心动过速性心律失常疗效优良,对室性和室上性早搏可减少早搏次数。此外对原发性震颤,包括姿势震颤和动作震颤症状均有显著效果。对糖代谢、血脂亦无影响。

副作用:3.82%,病人有皮疹、肌肉痛、头晕、眩晕、口干、视力疲劳、耳鸣、失眠、恶心、呕吐、转氨酶升高、低钾、肌酸磷酸激酶升高、心动过缓、早搏、咳嗽、呼吸困难、血小板减少、白细胞增多或减少、嘈酸细胞增多、血非蛋白氮升高、水肿等。

用法及用量:正常成年人10毫克,每日3次。口服。药量可根据病情加减;疗效不充分时也可加至30毫克/日,分3次口服。如果用于治疗原发性震颤,可从每日10毫克开始服用,根据病情变化或疗效状况可增加至20毫克,每日2次口服,但最多每日不能超过30毫克。

波依定、络活喜、落普思和拜新同的用法

波依定(PLEND1L、felod1p1ne)、络活喜(NORVASC、am—lod1p1nebesylate)、落普思(LOWPRESSURE、n1trend1p—1ne)和拜新同(ADALARG1TS30、n1fed1p1neG1TS),均属长效慢通道ca2﹢拮抗剂,药理作用均通过持续拮抗ca2﹢进入血管平滑肌细胞内。起到扩张血管作用,达到降血压的目的。

(1)波依定(非洛地平缓释片):属第二代钙拮抗剂。

适应证:高血压。

剂量和用法:使用剂量因人而异,初始剂量为2.5毫克/日,维持剂量为5毫克~10毫克/日。必要时可增加药品剂量或使用其他种类降压药。服药时间最好在早晨起床后,用水吞服。该药不能掰开服用,也不能压碎或嚼碎吞下,以避免影响疗效。服药与进食无关。

禁忌证:孕妇、哺乳期的妇女以及对非洛地平过敏者禁忌服用。

(2)络活喜(苯磺酸氨氯地平片):属第三代钙拮抗剂。

适应证:高血压、稳定型心绞痛和变异型心绞痛。本药可单独使用,亦可在其他降压药疗效不佳时,加入本品使用以增加疗效。作为治疗心绞痛药物时,亦可与硝酸甘油类药物和(或)β-受体阻断药合用。

剂量和用法:治疗高血压和心绞痛的初始用量为5毫克/日,根据患者疗效反应,酌情增加剂量,最大可增至10毫克/日。

禁忌证:对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。妊娠及哺乳期应慎用此药,仅在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时,才小心地推荐使用本药。

(3)落普思(尼群地平缓释片):属第二代钙拮抗剂。

适应证:高血压。

剂量和用法:初始剂量为10毫克/日,根据病情变化可增至20毫克/日。维持剂量为10毫克/日。该药比普通的尼群地平片降压效果好,主要表现在降压起效快,过程平稳(依次扩张血管,力度温和,比治疗量大10倍时才影响正常血压)。毒副作用少见,药物作用持续时间长,口服吸收良好,达90%以上,蛋白结合率>;90%。通常口服10~15分钟收缩压开始下降,40分钟舒张压开始下降,降压作用在服药后60~90分钟达到高峰,有效降压时间可持续20~22小时。

(4)拜新同(拜心通、硝苯地平控释片):属第二代钙拮抗剂。属长效硝苯地平控释片。

适应证:高血压、稳定型心绞痛。剂量和用法:成年人30毫克/日,如果病情需要可增至60毫克/日。最大剂量可分阶段增至120毫克/日。可将药片用水吞服,不能咀嚼或掰开后服用。该药可平稳地降低24小时血压,T/P比率接近100%,较高的T/P比率避免了降压作用的谷峰波动。该药不但有降血压的作用,而且有延缓动脉粥样硬化进程的效果,提高对靶器官的保护作用。禁忌证:硝苯地平过敏者,不能用于急性心肌梗死(包括:梗死后,前8天的病人),不能与利福平合用,妊娠及哺乳期妇女禁用,心源性休克禁用。

注意事项:血压很低,收缩压<;12千帕(90毫米汞柱)的严重低血压患者、明显心衰以及严重主动脉狭窄者应慎用;肝功能损伤应严格监测,病情严重时应减少剂量。有直肠结肠切除术后做回肠造口的患者,禁用本品。

不良反应:头痛。面部及皮肤潮红,燥热,心动过速,心悸,头昏,疲倦或低血压反应,偶有小腿肿胀感。个别病例有胃肠道功能紊乱如恶心、腹泻、皮肤瘙痒、荨麻疹、皮疹,很少发生剥脱性皮炎,长期服用可有男子女性型乳房,牙龈增生,停药后均可消失。其他个别病例可见到高血糖前期症状,肌肉痛,一过性视觉减弱,日排尿量增多,肝功能异常。上述症状停药后均可改善或消失。个别病例可出现损害驾驶能力或操纵机器的能力。胸痛也有发生。

药物相互作用:与其他降压药合用,会增加降压效果;与β-受体阻断药合用时注意低血压反应;与地高辛合用时,将会降低地高辛清除率;与奎尼丁合用时,应监测血浆中奎尼丁浓度,以避免血浆奎尼丁浓度过高。西咪替丁或雷尼替丁可使硝苯地平的浓度增加,使降压作用增强。在长效ca2﹢拮抗剂中,还有异搏定缓释片,240毫克/片,初始剂量可用120毫克/日,以后根据病情变化,剂量可增至240毫克~480毫克/日。儿童用量应在40毫克/日。有肝病患者应以小剂量开始。

禁忌证:显著低血压、充血性心力衰竭、心源性休克、病窦综合征、窦房传导阻滞、Ⅱ°~Ⅲ°房室传导阻滞、心动过缓(<;50次/分)、经旁道的房扑/房颤、急性心肌梗死并发症(心动过缓、显著低血压或左心衰竭)。

洛汀新、蒙诺、瑞泰、雅施达、抑平舒、诺普顿和捷赐瑞的药效

洛汀新,蒙诺,瑞泰。雅施达,抑平舒,诺普顿和捷赐瑞七种药物均属长效血管紧张素转换酶抑制剂,目前在临床上使用较多的为洛汀新、雅施达等。

(1)洛汀新(盐酸贝那普利)

适应证:适用于各期高血压、充血性心力衰竭。

剂量和用法:治疗高血压的推荐剂量为10毫克,每日1次,如果疗效不佳时,可每日增至20毫克。对每日服用1次的高血压患者,在给药间隔末期,降压效果可能会减弱,此时每日剂量分2次服为宜。单独服用该药有时降压效果不佳,特别在用药前两周,其降压效果往往不理想,此时可加用钙离子拮抗剂、噻嗪类利尿剂或β-受体阻滞剂(应从小剂量开始)。洛汀新治疗充血性心力衰竭有一定疗效,实际上也是一种辅助治疗。初始剂量为2.5毫克,每日1次。应该注意该药首次服药后有发生严重低血压的可能,因此服药后应严密观察血压、心率变化。以后可根据病情调整剂量,量多每日口服剂量可达20毫克。洛汀新有减少尿蛋白的作用,这可能与该药具有保护肾脏、改善肾功能有关。

禁忌证:对贝那普利过敏者和有血管神经性水肿者禁用。妊娠期该药禁用,因可致胎儿肾损害,脸及头颅畸形,胎儿低血压等。哺乳期也不宜服用洛汀新。

(2)蒙诺(福辛普利钠)

适应证:适用于治疗高血压。可单独使用,亦可与其他类型降压药同时联合使用。

剂量与用法:每日10~40毫克。正常情况下,初始剂量为10毫克/日,4周后,根据血压情况调整剂量。值得注意的是,如果剂量超过40毫克/日,降压效果不增加。对肝、肾功能正常的老年人可以按常规剂量应用。有肝、肾功能损害的患者,可以使用此药,但应严密观察肝、肾功能改变。

禁忌证:对福辛普利钠或任何的片剂赋形剂有过敏史者应禁用,妊娠及哺乳期妇女亦禁用。

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