知识目标
掌握糖类药物分类、应用和生产方法；
掌握肝素等典型糖类药物的生产工艺；
了解糖类药物的发展趋势。
能力目标
具有从事糖类药物的生产及相关工作的能力；
培养学生的自学能力、分析解决问题能力；
培养学生的团结协作精神。
糖类广布于生物体中，可分为单糖、低聚糖和多糖，已发现不少糖类物质及其衍生物具有很高的药用价值，有些已在临床广泛应用。多糖类药物近来很引人注目，尤其在抗凝、降血脂、提高机体免疫和抗肿瘤、抗辐射方面都具有显着药理作用与疗效。
6.1分类及用途
从化学结构看，糖是一大类多羟基醛或酮的化合物，依据其结构特点分为：
6.1.1单糖及其衍生物
单糖是简单的多羟基醛或酮的化合物，主要是六碳糖，如葡萄糖、果糖和半乳糖等。糖酸是单糖的氧化产物，如葡萄糖酸及特殊的糖酸‐维生素C等；糖醇是单糖的还原产物，如甘露醇和山梨醇等；肌醇是环己六醇，通常以游离形式存在于动物肌肉、心、肝、肺等组织中。
单糖的磷酸酯有6‐磷酸葡萄糖、1，6‐二磷酸果糖、5‐磷酸核糖、磷酸肌醇等。
葡萄糖能治疗低血糖症状，提高肝的解毒功能，利尿和补充体液。甘露醇和山梨醇能降低颅内压，抗脑水肿。1，6‐二磷酸果糖可治疗急性心肌缺血、休克、心肌梗死。葡萄糖酸钙是钙补充剂，由于钙能增加毛细血管的致密度，可减轻或缓解过敏症状。
6.1.2低聚糖
一般由10个以下单糖基组成的聚糖称为低聚糖，20个以上的称为多糖。低聚糖主要有蔗糖、水苏糖、麦芽糖、乳糖、棉籽糖等。如水苏糖可增殖肠道内的有益菌（双歧杆菌和乳酸杆菌），促使菌群紊乱者快速达到体内菌群均衡。
国外报道，用乳糖作原料通过端基异构化的人工合成制品称乳果糖（Lactulose），商品名为BV、DupHar，化学名为4‐O‐9‐D‐吡喃半乳糖基‐D‐呋喃果糖，德国、日本、美国已上市，载入了《美国药典》21版（1985年）。乳果糖在结肠中被分解为有机酸，促进肠道有益菌种的生长，调节大肠活动趋于正常；其分解产物促进大肠蠕动，对慢性便秘有特效；此外，对高氨性肝昏迷也有极好的疗效。
6.1.3多糖
由10个以上单糖基组成的聚糖称为多糖。依据单糖种类的不同，由1种单糖构成的多糖称纯多糖或同质多糖，由2种以上单糖构成的多糖称杂多糖。纯多糖主要有右旋糖酐、甘露聚糖（酵母）、果聚糖、香菇多糖、茯苓多糖、淀粉等。杂多糖主要有肝素、硫酸软骨素、透明质酸等。
多糖在细胞内的存在方式有游离型与结合型两种。结合型多糖有与蛋白质结合在一起的糖蛋白和与脂类结合在一起的脂多糖。前者如黄芪多糖、人参多糖和刺五加多糖，后者如胎盘脂多糖和细菌脂多糖。糖基在糖蛋白分子中的作用有的与生理活性有关，有的与抗原性有关，还有的与细胞“识别”功能有关，如HCG是一种糖蛋白，当分子中的唾液酸被除去后，就会失去其激素活性。
多糖类具有多种生理活性：
（1）调节免疫功能，主要表现为影响补体活性，促进淋巴细胞增殖，激活或提高吞噬细胞的功能。增强机体的抗炎、抗氧化和抗衰老作用。
（2）抗感染作用，多糖可以提高机体组织细胞对细菌、原虫、病毒和真菌感染的抵抗力。
如甲壳素对皮下肿胀有治疗作用，对皮肤伤口有愈合作用。
（3）促进细胞DNA、蛋白质的合成，促进细胞的增殖、生长。
（4）抗辐射损伤作用，茯苓多糖、紫菜多糖、透明质酸、甲壳素等均能抗Co‐γ射线的损伤，有抗氧化、防辐射作用。
（5）抗凝血作用，肝素是天然抗凝剂。甲壳素、芦荟多糖、黑木耳多糖等也具有肝素样的抗凝血作用。
（6）降血脂、抗动脉粥样硬化作用。类肝素、硫酸软骨素、小分子量肝素等具有降血脂、降血胆固醇，抗动脉粥样硬化作用，用于防治冠心病和动脉硬化。
【知识拓展】
甲壳素也称甲壳质、几丁质、几丁聚糖等，它是昆虫和甲壳类动物（如虾、蟹）的外壳中所含有的一种物质，是地球上储量最丰富的胺基糖型的多糖，含量仅次于纤维素，是人类除淀粉、纤维素以外的第三大生物资源。
甲壳素具有优异的生物医学功能，它对人体无毒无刺激，可被人体内的溶菌酶分解而吸收，与人体组织有良好的生物相容性，它具有抗菌、消炎、止血、镇痛、促进伤口愈合等功能。因此，甲壳素和它的衍生物壳聚糖都是理想的医用高分子材料，广泛用于制造特殊的医用产品。国外，尤其是日本和美国已用它来制造人造皮肤、可吸收缝合线、血液透析膜和药物缓释剂以及各种医用敷料等。
此外，甲壳素纤维可经纺纱、织布加工成各种功能性产品，如保健针织内衣、防臭袜子、不黏毛巾、保健婴幼儿服、抗菌休闲服、抗菌防臭床上用品、抑菌医用护士服。目前，国内外很多厂家开发了甲壳素保健内衣或床上用品，并已推向市场。
6.2糖类药物的生产
制取糖类生化药物的原料，在自然界中是丰富的，有动物的组织器官，有植物（如海带、海藻等）和微生物。所以生产糖类药物也有多种方法，如提取法、发酵法和酶转化法。不同的糖采用不同的方法，同一种糖也可以采用不同的方法。
6.2.1提取法
6.2.1.1基本原理
提取法应该是生产糖类药物（特别是多糖）的主要方法，如甘露醇、硫酸软骨素、肝素等都可用提取法生产。
游离单糖及小分子寡糖（如葡萄糖、果糖、半乳糖、甘露醇等）都易溶于冷水及温乙醇，可以直接用该类溶剂提取，然后用吸附层析法或离子交换法进行纯化。
多糖可来自动物、植物和微生物。来源不同，提取分离方法也不同。植物体内含有水解多糖衍生物的酶，必须抑制或破坏酶的作用后，才能制取天然存在形式的多糖。速冻冷藏是保存提取多糖材料的有效方法。
提取方法依照不同种类的多糖的溶解性质而定。如昆布多糖、果聚糖、糖原易溶于水；壳多糖与纤维素溶于浓酸；直链淀粉易溶于稀碱；酸性黏多糖常含有氨基己糖、己糖醛酸以及硫酸基等多种结构成分，且常与蛋白质结合在一起，提取分离时，通常先用蛋白酶或浓碱、浓中性盐解离蛋白质与糖的结合键后，用水提取。
一般组织中存在多种黏多糖。纯化时，需要对黏多糖进行分离纯化。可利用各种黏多糖在乙醇中溶解度的不同，以乙醇分级沉淀法进行纯化分离；或利用黏多糖聚阴离子电荷密度的不同，用季胺盐络合物法、阴离子交换层析法和电泳法进行分离、纯化。
6.2.1.2肝素制备举例
肝素是天然抗凝剂，是一种含有硫酸基的酸性黏多糖，其分子具有由六糖或八糖重复单位组成的线状链状结构。三硫酸双糖是肝素的主要双糖单位，L‐艾杜糖醛酸是此双糖的糖醛酸。二硫酸双糖的糖醛酸是D‐葡萄糖醛酸。三硫酸双糖与二硫酸双糖以2∶1的比例在分子中交替连接。
