（7）卡维地络：络德10mg，每日2次；金络20mg，每日1次或10mg，每日2次；达利全3.125mg，每日2次，可双周递增至12.5mg～25mg，每日2次。
4.毒副作用及防治
（1）心力衰竭：β 阻滞剂可治疗心衰，但在治疗早期可使心衰加重，原因包括：
①心衰时扩大的心脏须依赖于增加交感神经张力来维持输出量，这些患者即使用小剂量β 阻滞剂也可致心衰加重；
②心搏出量不足需加快心率以维持心输出量；
③主动脉瓣关闭不全者舒张期延长可增加反流量。
心衰还可发生于下列情况：β 阻滞剂治疗前未用洋地黄和利尿剂，心衰未控制者；大剂量、不适当使用β 阻滞剂；心衰晚期等。
防治：
①β 阻滞剂主要用于心功能（NYHA） ≤ Ⅲ 级者，心功能Ⅳ 级者慎用；
②应在足够的强心、利尿、扩血管基础上使用；
③应从极小剂量开始，逐渐加量，使用3～6月以上；
④密切观察病情和生命体征；
⑤具内在拟交感活性的吲哚洛尔和普萘洛尔负性肌力作用小，引起心衰亦较少。
（2）传导阻滞：β1阻滞剂阿替洛尔和非选择性的普萘洛尔可降低窦房结和房室结的自律性，导致窦缓和传导阻滞。β 阻滞剂禁用于窦缓、Ⅱ °以上AVB 和SSS 患者。
（3）支气管痉挛：哮喘或支气管炎患者使用β 阻滞剂可诱发支气管痉挛，非选择性β 阻滞剂（普萘洛尔）引起痉挛较多见。
（4）肢端循环障碍：β 阻滞剂可致肢体温度降低、脉搏消失、雷诺氏现象、间歇性跛行、肢体紫绀和坏死，故禁用于血管性疾病。
（5）中枢神经系统反应：脂溶性β 阻滞剂（普萘洛尔）在治疗期间可出现多梦、幻觉、失眠、抑郁症、感觉异常、激动、乏力等。
（6）对血脂、血糖的影响：长期使用无内在拟交感活性的β 阻滞剂可使TG 和LDL 升高，HDL 降低，对总胆固醇无影响。糖尿病患者使用胰岛素后致低血糖反应或禁食、麻醉等致血糖降低者，应用β 阻滞剂后，低血糖恢复延迟，可掩盖低血糖所致的心动过速。
（7）2%～10%患者服用β 阻滞剂可出现恶心、腹泻、便秘、腹痛等胃肠道反应；白细胞下降、皮疹等的发生率较低；中毒症状：心动过缓、低血压、室性心律失常、传导阻滞、意识障碍和死亡等，服药后30min出现症状，12h 症状最严重；阳萎。
（8）突然停药可致高血压、快速型心律失常、心绞痛加剧和心梗。应逐渐减量直至停用。
5.药物的相互作用
（1）戊巴比妥钠、利福平诱导肝酶，加速代谢，减少阿替洛尔和美托洛尔的生物利用度。
（2）甲亢患者或使用甲状腺素者，加快普萘洛尔和美托洛尔在体内的清除，降低生物利用度（阿替洛尔除外）。
（3）西米替丁、氯丙嗪抑制肝酶，增加β 阻滞剂的生物利用度，升高血药浓度。普萘洛尔也可增加氯丙嗪的血药浓度。
（4）利尿剂、扩血管药与β 阻滞剂合用，增强降压作用。肼苯达嗪可减少普萘洛尔和美托洛尔的首过效应，升高血药浓度。普萘洛尔和美托洛尔降低利多卡因的清除，增加利多卡因的毒性。
（5）非甾体类抗炎药（消炎痛）、萘普生对抗普萘洛尔的降压作用。
（6）β 阻滞剂与维拉帕米、双异丙吡胺、利多卡因等合用，可致心肌抑制和传导障碍。与硝苯地平合用，可致严重低血压和心衰。
大剂量索他洛尔（兼有Ⅲ 类抗心律失常作用）可延长Q‐T 间期，增加室性心律失常和猝死的危险性，忌与排钾利尿剂合用。使用过新福林的患者加用β 阻滞剂可致严重高血压。β 阻滞剂使哌唑嗪首次用药所致的体位性低血压和可乐定撤除后的高血压反应加重。
（7）与利血平合用可致晕厥、低血压和严重窦缓。
6.宣教
（1）解释药物作用以及为何需要服用此类药物、剂量、服药时间。
（2）评价基础心脏病，检查血压和心律、心率。
（3）了解相关疾病，如甲亢、血管性疾病、支气管疾病等。
（4）评价是否存在β 阻滞剂的使用禁忌证，如哮喘、周围血管性疾病。
（5）注意下列不良反应：
①直立性低血压、心衰加重；
②支气管痉挛所致的气体交换困难；
③男性性功能障碍；
④心排出量下降所致的乏力；
⑤低血压所致的外伤、跌倒和创伤。
（6）可增加β 阻滞剂作用的药物：
①α 阻滞剂；
②西米替丁、速尿、氯丙嗪；
③地高辛；
④肼苯达嗪；
⑤苯妥英（大仑丁）；
⑥奎尼丁；
⑦维拉帕米。
可降低β 阻滞剂作用的药物：
①阿托品；
②异丙肾上腺素。
（7）嘱患者在每日同一时间服药，普萘洛尔和美托洛尔应与饭同服。
（8）嘱患者若出现下列情况，及时与医生联系：
①心率＜50bpm；
②体重明显增加、下肢浮肿、气促或疲乏；
③头晕、晕厥等。
（9）帮助患者戒烟，尼古丁可致血压升高和心率加快等；嘱患者少饮咖啡和含酒精饮料；注意劳逸结合，避情绪激动；帮助患者活动以防外伤。
（10）指导患者如何正确测脉搏和体重。
7.观察
（1）观察疗效：高血压患者服用β 阻滞剂应注意血压水平变化；心律失常者应注意心率、心律变化；心绞痛者应注意胸痛和运动耐量变化。
（2） 服药前或调整药物前，应检查血压和心率，SBP＜100mmHg 或静息时HR＜50～60bpm，应报告医生。
（3）观察药物副作用：
①窦缓、传导阻滞；
②心衰；
③支气管痉挛；
④活动后乏力、头晕；
⑤中枢神经症状。
8.注意事项
（1）β 阻滞剂不能与乙醚、氯仿、单胺氧化酶抑制剂合用；与CCB 合用时应注意副作用；禁用于过敏性鼻炎、心原性休克者，孕妇、肝肾功能不全者慎用。
（2）慎与华法令、地高辛、吗啡、琥珀胆碱合用。
（3）索他洛尔应从小剂量开始，严密监测血压、心率和律，特别是服药后24～48h。禁用于低钾、低镁患者。QT 期间＞550ms 为中毒指标之一。Ia 类（奎尼丁）、Ⅲ 类AAD 和CCB 禁或慎与索他洛尔合用。宜在饭前1～2h 服用。
（4）定期复查血糖、血脂和肝、肾功能。
七、钙拮抗剂
钙拮抗剂（CCB）是心血管病常用药物之一。目前选择性作用于L‐型钙通道的CCB（硝苯地平、地尔硫艹卓、维拉帕米等）已广泛应用于高血压、心绞痛、心律失常和肥厚型心肌病等。
1.分类
L 型钙通道阻滞剂分三类：
（1）二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、非洛地平、尼莫地平、氨氯地平、拉西地平等；
（2）地尔硫艹卓类：地尔硫艹卓等；
（3）苯烷胺类：维拉帕米等。
2.适应证
（1）可用于轻度、中度、重度高血压及高血压危象，尤其适用于高血压合并冠心病者。
（2）与β 阻滞剂合用治疗无症状性心肌缺血，如阿替洛尔＋长效硝苯地平或地尔硫艹卓。
（3）CCB 能明显增加稳定型心绞痛患者的运动耐量，减少心绞痛的发作次数，减少硝酸甘油用量，改善缺血性ECG变化，减轻疼痛；CCB 可直接缓解冠脉痉挛，改善血液动力学，降低氧耗，治疗变异型心绞痛；CCB 能通过下列作用，防止USAP 的发展和减少心梗的发生。
（4）治疗肥厚型心肌病。CCB 逆转左室肥厚，可改善心室充盈，增加冠脉储备，减少室性心律失常，维持有效泵功能。
（5）治疗心律失常，特别是PSVT。静推维拉帕米5～10mg后2～5min即可恢复窦性节律，长期口服该药可有效预防室上速的发作。
3.用法
（1）硝苯地平10mg，每日3次，急用时可舌下含服；长效硝苯地平20mg，每日2次；拜新同30mg，每日1次。
（2）地尔硫艹卓30～60mg，每日3～4 次；针剂10mg＋生理盐水10ml，1～3min内静推；长效制剂（蒂尔丁）200mg，每日1次。
（3）维拉帕米40～80mg，每日3次，维持量40mg，每日3次；
长效制剂（盖衡）120mg，每日2次或240mg，每日1次；针剂5～10mg静推，隔15min可重复1～2次。
（4）拉西地平（乐息平）4mg，每日1次，必要时可增至6mg，应维持4mg剂量3～4 周以上；三精司乐平1～2片／d。
（5）氨氯地平（络活喜）5～10mg，每日1次；施慧达2.5～5mg，每日1次。
（6）非洛地平（波依定、可立平）2.5mg，每日1次始，维持量5～10mg，每日1次。
（7）桂利嗪25～50mg，每日3次，饭后服用；氟桂利嗪5～10mg，早晚各1次或睡前1次。
（8）尼莫地平（尼莫同）20～40mg，每日2～3次；针剂7.5～15μg／kg·h 微泵维持，2h 后为15～30μg／kg·h。
（9）尼卡地平针3.5～5mg·h，总量20mg／d，7d 一疗程。高血压急救2～10μg／kg·min维持。佩尔0.5～6μg／kg·min（高血压急症）；0.5～10μg／kg·min（术中异常高血压），必要时可静推10～30μg／kg；佩尔缓释片40mg，每日2次。
（10）尼群地平20mg，每日2次。
（11）乐卡地平（再宁平）10mg，每日1次，饭前15min服用，必要时，2周后可增至20mg，每日1次。
4.毒副作用与防治
（1）二氢吡啶类：头痛、面部潮红、心悸、踝部水肿、眩晕、恶心呕吐、乏力、精神不振、皮疹、搔痒、肌肉痉挛、心动过速等。主张使用长效制剂，与利尿剂合用可防止水钠潴留。
（2）地尔硫艹卓类：不良反应发生率低，可出现头晕、头痛、面潮红及胃肠道不适等。
（3）苯烷胺类：便秘和传导阻滞等，禁用于晚期心衰、SSS、Ⅱ °～Ⅲ °AVB 等。长期使用还可致牙龈增生。
5.药物的相互作用
（1）普萘洛尔增加硝苯地平的生物利用度，西米替丁抑制其肝脏代谢，地尔硫艹卓增加其血浆浓度。
（2）维拉帕米增加地高辛的血药浓度，减少奎尼丁和环孢霉素的清除，肝酶诱导剂降低维拉帕米的生物利用度，苯巴比妥加速维拉帕米代谢。
（3）维拉帕米、地尔硫艹卓与β 阻滞剂合用，加强负性肌力和负性传导作用，可诱发或加重心衰和传导阻滞。
（4）与利尿剂合用，减轻水钠潴留；与其他降压药合用可加强降压作用，易致低血压。
（5）地尔硫艹卓与胺碘酮合用，可产生心动过缓和传导阻滞。
（6）地尔硫艹卓可增加卡马西平和环孢菌素的血药浓度。
（7）三环类抗抑郁药可增加CCB 的降压作用，易引起直立性低血压。
（8）激素降低CCB 的降压作用。
6.宣教
（1）向患者说明药物的名称、作用、剂量和使用方法；说明该类药物为处方药，不可随意漏服和增减剂量。
（2）向患者解释常见的药物副作用和药物间相互作用，以取得患者合作。
（3）服药前应协助患者评价病情，包括：
①是否存在药物使用的禁忌证，如传导阻滞、重度心衰等；
②不良生活习惯与生活方式是否改变，如吸烟、饮酒等；
③高血压的伴随疾病是否得到有效治疗，如冠心病、高脂血症、糖尿病等；
④评价患者所使用药物的配伍情况，防止药物间的不良作用。
（4）嘱患者应缓慢起立，防止直立性低血压。
（5）该类药物可致头晕，驾车、机械操作和高空作业者应注意。
（6）降压治疗是一个长期过程，若药物能有效控制血压且副作用少，应坚持服用，不可频繁更换药物。
7.观察
（1）观察药物疗效
①CCB 是最强的降压药物，使用后血压可在半小时至数小时内下降，注意观察血压下降情况，防止血压过度快速降低，特别是老年患者；
②观察心律失常的控制情况，是一个较长期的随访过程，注意心律、心率的变化；
③长期观察肥厚型心肌病、心绞痛、心梗后患者的运动耐量和生活质量改善程度。
（2）观察药物的副作用：
CCB 的副作用相对较少，主要为头晕、头痛、心悸、传导阻滞、便秘、水肿等。与利尿剂合用可缓解水肿；与β 阻滞剂合用可改善因反射性心动过速所致的心悸；使用长效制剂可减少头晕、头痛的发生率。患者若不能耐受，则应停药或换药。
（3）观察药物的相互作用，特别是与β 阻滞剂、地高辛合用时。
①观察心衰的症状和体征，如气促、浮肿等；
②若心率＜50bpm，应报告医生；
③若需增加药物，包括非处方药，应与医生商量后决定；
④若与其他降压药合用，特别是3种药物联用时，应测坐位、立位和平卧位血压和心率；
⑤密切注意地高辛中毒征象。
8.注意事项
（1）严重窦缓、SSS、Ⅱ °～Ⅲ °AVB、伴肺瘀血的左心功能不全、孕妇等禁用。
（2）同时使用α1或β 阻滞剂、硝酸酯类、乙胺碘呋酮、H2受体拮抗剂、茶碱、AAD、地高辛等时，应严密观察不良反应。
（3）一般不主张与β 阻滞剂合用，肥厚型心肌病患者必要时可二药合用。β 阻滞剂可减弱硝苯地平等药物所致的反射性心率加快作用。
（4）拉西地平可引起子宫平滑肌松弛。
老年患者、肝肾功能不全者应慎用，在用药初期应心电监护。
（5）用药者若行全身麻醉时，应与麻醉专科医师商量。
八、ACEI 和ARB
研制血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素受体拮抗剂（ARB）是近代心血管药物进展的里程碑之一。该类药物发展快，品种多，除抗高血压和抗心衰作用外，新的作用和应用不断发展。
