《西游记》第五回里，描写了孙悟空进入太上老君的丹房偷吃金丹的故事：金丹是在炼丹炉中炼制出来使人“长生不死”的药，非常神奇。
炼丹术是古人为求“长生”而炼制丹药的方术。这种方术在我国起源很早。远在战国时期，就已经有方士向荆王献过“仙人不死之药”，其中规模最大的一次由徐市（一作徐福）率领的一支包括“童男童女数千人”的庞大队伍，渡海往传说中的蓬莱仙岛去“求仙”，但是这支队伍后来一直杳无音讯，有人说是去了日本。
西汉以前，寻求“仙药”还主要是搜求天然的药材。到了西汉，汉武帝求仙的意识更强，求仙找药的规模更大。方士不仅跋山涉水去找丹药，而且建造炉灶，烧炼丹砂，使炼丹术在西汉初年（公元前2世纪）形成。
东汉末年，炼丹术和原始的道教结合起来，把道家创始人老子作为道教神仙家的开山鼻祖，即《西游记》中的太上老君。这样，方士成了道士，社会上炼丹的风气越来越盛行了。
炼丹家炼丹的目的是要得到长生不老之药，以满足帝王将相、贵族豪强延年益寿、长生不死的愿望，好永远享受人世间的富贵荣华。
早期的著名炼丹家，有东汉的魏伯阳、晋朝的葛洪和南朝的陶弘景。
魏伯阳，会稽上虞（今浙江上虞县）人。著有《周易参同契》三卷，共6000字。书中把炼丹（“炉火”）和道教神仙思想（“黄老”）、《周易》爻象（“大易”）三者结合在一起。是现存的世界上最早的丹术著作。该书用隐晦的语言，神秘地阐述了炼丹的理论和方法。
葛洪（公元284—364年），字稚川，自号抱朴子，丹阳郡句容（今江苏省句容县）人，是我国炼丹史上承上启下的人物。
葛洪出身于一个没落的官僚贵族家庭。祖父葛玄就是一位丹师，号曰葛仙公。在他13岁时，父亲就去世了，又逢西晋“八王之乱”，家境每况愈下。但是他勤奋好学，白天上山砍柴，晚上读书直到深夜。他学识渊博，善于思考。
后来他认识了南海太守鲍玄，跟他学习“神仙方术”。后来又到广东罗浮山修炼。
现今，在广东省罗浮山下还有座冲虚古观，观东还有座石坛，坛由三层花岗石砌成，呈八角形，石坛的八面分布着乾、坎、艮、震、巽、离、坤、兑等八卦图案。相传这是葛洪的遗迹，被称作“稚川丹灶”。1500多年以来，这里流传着关于葛洪的种种神话，玄而又玄。
葛洪一生著述很多，计有220卷，主要有《抱朴子》、《金匮药方》、《肘后备急方》和《西京杂记》等。
《抱朴子》被道教奉为经典，共70卷，其中内篇20卷，论述了战国以来神仙家的理论，内篇“金丹”、“仙药”、“黄白”3卷，记载了炼丹的方法，是我国现存年代比较早而又比较完整的一部炼丹著作。
陶弘景（公元456—536年）是继葛洪之后我国古代又一个有名的炼丹家和医药家，字通明，晚年号华阳隐居。丹阳秣陵（今南京）人。他自37岁时起，就隐居句容（今江苏省）茅山，钻研学问，修道炼丹，游名山，寻仙药。后来，又移居积金东涧。他虽常居山中，但是每逢吉凶、征讨等大事，朝廷就会来人征询他的意见，所以人们称他为“山中宰相”。他知识渊博、非凡，尤其在药物、冶炼、天文、地理、生物、数学等方面，贡献巨大。他的著述很多，范围很广，涉及天文历法、山川地理、医术本草、冶金炼丹等许多方面。他曾经制造过能够演示天象的天文仪器“浑天象”，相当精巧、逼真，还推算过历法，参加过宝刀的冶锻和“飞丹”的炼制。他的最大贡献在医药学上，他总结了自《神农本草经》问世后几百年间药物知识的发展，编了《本草经集注）七卷，共收药物730种，并把药物分做上、中、下三品。规定了丸、散、膏、丹、汤、酒的制作规程，统一、标定了秤量药物的斤两标准，在本草学的发展史上具有重要地位。他作为一个热心炼制仙丹的道上，在多年丹鼎生活中发展了无机化学知识，是非常有造就的古代科学家之一。
为什么服食仙丹能长生成仙呢？炼丹家认为，烧炼丹砂（硫化汞）时，它的颜色和形态都要发生变化，可以和人的生老衰死相联系，因此服食仙丹，可以返老还童。其实仙丹不过是炼过的红色硫化汞。他们又认为黄金无论火烧土埋，都不会败坏，因此常服金丹，就能够长生成仙。
这种理论多么荒谬可笑。
但是在他们长期的冶炼活动中，接触和研究的是物质变化的客观规律，从事的是改变物质属性、原始状态的化学实验工作。长期的炼丹实验使他们记录和总结了不少朴素的化学知识，为近代实验化学做了奠基工作，因此，炼丹术被称为近代化学的“原始形式”。
炼丹术中提供了大量的化学知识，如炼丹方法实际上就是化学方法。炼丹术分为火法和水法。火法炼丹是利用加热使物质化合或分解或升华。水法炼丹是利用溶液使物质发生化合或转换反应。
炼丹家历来很重视水银（汞）和硫磺。记录了大量汞与硫磺合成硫化汞的过程。还发现铅及铅化合物的颜色反应、铁对铜盐的转换反应等等，还发现了化学反应的可逆性问题。
在炼丹过程中，炼丹家用了大量的矿物质，如朱砂、雄黄（二硫化砷）、云母、空青（孔雀石、碱式碳酸铜）、硫磺、戎盐（食盐）、硝石（碳酸钾）和雌黄（三硫化砷）、铜青（硫酸铜）、矾石（白明矾）、磁石（赤铁矿）、寒羽涅（石膏）、胡粉（铅白）等等。
炼丹帮助了医学。经过长期的炼丹实验，使人了解了许多矿物的性质和用途，积累了大量鉴别药物质地优劣真伪的知识和方法，扩大了矿物药的应用范围，推动了制药化学的发展。
我国炼丹术大约在公元8世纪至9世纪时传入阿拉伯等伊斯兰教国家。12世纪时，由阿拉伯传入欧洲。
