早在1700多年前，我国西汉时期名医华佗就利用“麻沸散”给病人施行麻醉，为病人进行肿瘤切除、胃肠吻合等手术，这是世界外科麻醉学上的创举。
现代麻醉学的建立，是在1799年笑气（氧化亚氮）发明之后而正式诞生的。当时，英国著名的化学家戴维对笑气经过科学探素后，发现笑气有麻醉性能。第一个将笑气用作麻醉剂的，是美国牙科医生韦尔斯。1844年12月11日，韦尔斯用笑气作麻醉剂，为他的一名学生里格斯拔除了一颗坏臼齿。手术结束后，韦尔斯激动地叫了起来：“拔牙的新时代来临了。”后来，他在朋友莫顿的安排下，在波士顿曾进行了一次无痛拔牙表演。然而他失败了，喧嚣的人们把他哄了出去。尽管在随后的数年中他又成功地进行了多次无痛拔牙，但他的成就始终未被人们承认。
之后，莫顿在化学家杰克逊的建议之下，使用乙醚代替氧化亚氮，并于1846年9月30日，用乙醚使患者佛洛斯特昏睡，给他拔除了一颗有病的牙齿。1946年10月16日，莫顿又在使韦尔斯丢脸的同一课堂上，成功地进行了一次一密麻醉手术。
1847年1月，苏格兰人辛普森用乙醚作麻醉剂，成功地进行了无痛分娩手术。后来他又多次试验，终于找到了一种更为理想的产科麻醉剂—氯仿。麻醉剂从此得到了进一步的完善和发展，为病人带来了福音。
