“学习目标”
1、知道各类抗寄生虫病常用的药物名称及特点；2、会根据药物特点与疾病状况正确选择和使用氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶、甲硝唑和阿苯哒唑等药物；3、能够根据病人用药后出现的症状判断药物的不良反应，并正确处理，并告诉病人及家属用药注意事项。
“相关知识链接”
疟疾是世界上危害严重的寄生虫病之一，每年世界上感染疟疾的人估计近三亿，死亡100多万人。在我国各省都有流行，尤其是在我国南方。由于我国政府重视，全民爱国运动的开展，疟疾感染率逐年下降，疟疾流行基本被控制。疟疾共有四种：间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟。其中，间日疟和恶性疟在我国多见。目前没有一种药物能作用于疟原虫生活史的各个阶段（期），因此，在防治疟疾时应根据不同的治疗目的选用不同的抗疟药。
“摘要”
抗寄生虫病药是指能杀灭、抑制人体内的寄生虫或使之排出体外的药物。我国的寄生虫病有60多种。根据药物作用对象不同，抗寄生虫病药物有抗疟药、抗阿米巴病药、抗滴虫病药、抗血吸虫病药、抗丝虫病药及抗蠕虫病药等。其中，抗疟药、抗阿米巴病药、抗滴虫病药和抗蠕虫病药较常用，尤其是抗肠线虫病药物。
第一节 概述
抗寄生虫病药物分类概况抗疟药疟疾是由雌性按蚊传播疟原虫引起的传染病。疟原虫的生活史包括在雌性按蚊体内的有性生殖阶段和在人体内的无性生殖阶段。根据抗疟药作用于疟原虫生活史中不同的环节，抗疟药分为三类。1、主要用于控制疟疾症状的抗疟药：氯喹、奎宁、青蒿素、蒿甲醚等。该类药物通过杀灭红细胞内期的裂殖体而发挥控制疟疾症状及预防疟疾的作用。2、主要控制复发和传播的抗疟药：伯氨喹。该类药通过杀灭迟发型红细胞外期子孢子及各种疟原虫的配子体而控制疟疾的复发和传播。3、主要用于病因性预防的抗疟药：乙胺嘧啶等。该类药物通过杀灭速发性红细胞外期的疟原虫而发挥病因性预防的作用。
抗阿米巴病药阿米巴病是由溶组织内阿米巴原虫引起。人经口感染阿米巴包囊，在肠腔内成为小滋养体。当机体抵抗力下降时，小滋养体进入结肠肠壁而变为大滋养体，使肠粘膜坏死和溃疡，引起阿米巴痢疾或肠炎。大滋养体也可随血液进入肝、肺、脑等组织，引起肠外阿米巴病，如阿米巴肝脓肿、肺脓肿、脑脓肿等。抗阿米巴病药分为三类：1、治疗肠内、肠外阿米巴病药物：甲硝唑、替硝唑等。2、治疗肠内阿米巴病药物：双碘喹啉、巴龙霉素、二氯尼特等。目前，口服二氯尼特是最有效杀灭阿米巴包囊的药物，是治疗无症状或症状轻微的排包囊者的首选药。3、治疗肠外阿米巴病药物：氯喹。氯喹有抗疟作用，也有杀灭阿米巴滋养体的作用，仅用于肠外阿米巴病的治疗。
抗滴虫药是用于治疗滴虫感染引起的滴虫性阴道炎、尿道炎和前列腺炎等的药物。目前最为有效、简便、安全、经济的抗滴虫药是甲硝唑类药。若遇耐甲硝唑株感染时换用乙酰胂胺治疗。
抗蠕虫病药肠道蠕虫包括蛔虫、蛲虫、钩虫、绦虫、鞭虫和姜片虫等。抗蠕虫药是驱除或杀灭肠道蠕虫的药物。它包括抗肠线虫药和抗绦虫药。不同的蠕虫对药物敏感性不同，因此，正确选择药物是治疗蠕虫感染的关键。近几年来，高效、低毒、广谱的药物不断问世，使肠蠕虫病得到有效控制。（抗蠕虫病药见本章第二节）
二、几种常用抗寄生虫病药物
氯喹（Chloroquine）
“作用与临床应用”
氯喹通过杀灭间日疟、三日疟、卵形疟及敏感恶性疟原虫红细胞内期裂殖体而发挥抗疟作用。其特点是其效快、疗效高、作用持久，是控制疟疾症状的首选药，还能预防疟疾症状发作。氯喹在肝中的浓度比血浆中浓度高200—700倍，能杀灭阿米巴滋养体，用于治疗阿米巴滋肝脓肿。大剂量氯喹抑制机体免疫反应，用于治疗风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。
“不良反应与用药观察”
不良反应较少。常见有头痛、头晕、耳鸣、胃肠道反应、皮疹等，停药后可消失。大剂量长期用药可引起角膜浸润，出现视力模糊，甚至视力障碍。在用药过程中应注意观察病人视力，定期作眼科检查。
“注意事项”
给药剂量不能超过5g，孕妇禁用。
“制剂与用法”
磷酸氯喹片剂0.1g、0.15g口服，疟疾：第一日服1.0g，8h再服0.5g，第二、三日各服0.5g；预防：一次0.5g，每周一次。肠外阿米巴病：一次0.25g，3-4/d，3—4周为一疗程。极量一次1g，2/d。
“师生互动”
1、问题：病例讨论。该疟疾患者首选何药治疗？用药中应注意什么问题？
2、处方练习与讨论。
伯氨喹（Primaquine）
“作用与临床应用”
是人工合成的8一氨喹啉类衍生物。对良性疟迟发型红细胞外期的子孢子和各种疟原虫的配子体均有杀灭作用，与氯喹合用，能根治间日疟和卵型疟，是阻止疟疾传播的首选药。对红细胞内期疟原虫作用弱。
“不良反应与用药观察”
毒性较大，治疗量可引起头晕、恶心、呕吐、腹痛等，停药后消失。大剂量时多数病人可致高铁血红蛋白症。少数特异质者在小剂量时也可发生急性溶血性贫血及高铁血红蛋白症。用药中注意观察尿的颜色，如变黑色，为急性溶血的表现，应立即处理。
“注意事项”
蚕豆病史者禁用。
“制剂与用法”
磷酸伯氨喹片剂：7.5mg，15mg。口服，根治间日疟：30mg/d，连服14日。最初3天加用氯喹
“师生互动”
说出伯氨喹的作用特点、临床应用及注意事项。
乙胺嘧啶（Pyrimethamine）
“作用与用途”
杀灭各型疟疾速发型红细胞外期的疟原虫，仅能抑制红细胞内期未成熟的裂殖体。其作用机制是抑制二氢叶酸还原酶，阻止二氢叶酸还原为四氢叶酸，干扰核酸合成，抑制DNA合成而杀灭原虫。对配子体无杀灭作用，但含药的血液随配子体被按蚊吸食后，能阻止原虫在蚊虫体内发育，起阻断传播的作用。是疟疾病因性预防的首选药。磺胺或砜类为二氢叶酸合成酶抑制药，乙胺嘧啶与之合用，可双重抑制原虫叶酸代谢，可增强预防效果，延缓抗药性的产生。
“不良反应与用药观察”
治疗剂量毒性小。大剂量久用干扰人体叶酸代谢，引起巨幼细胞性贫血、粒细胞减少，应及时停药。过量时出现急性中毒，表现为恶心、呕吐、发热、紫绀、惊厥，甚至死亡。应及时洗胃、输液、抗惊厥处理。用药中应定期检查血象，必要时用甲酰四氢叶酸治疗。
“注意事项”
严重肝肾功能不良慎用，孕妇禁用。
“制剂与用法”
乙胺嘧啶片剂：6.25mg，25mg。口服，病因性预防：一次25mg，一周一次。或一次50mg，两周一次
“师生互动”
说出乙胺嘧啶的作用、临床应用及注意事项。
甲硝唑（Metronidazole）乙胺嘧啶
“作用与临床用途”
甲硝唑又名灭滴灵，为人工合成的咪唑类化合物。1、抗阿米巴作用：对肠内、肠外阿米巴滋养体有直接的杀灭作用，用于治疗急性阿米巴痢疾及肠外阿米巴病效果显着，是首选药。由于对无症状排包囊者疗效差，治疗阿米巴痢疾时复发率较高，需与肠腔浓度高的药物二氯尼特等合用，达到根治目的。不适用于排包囊者。2、抗滴虫作用：本药对阴道毛滴虫有强大的杀灭作用，是治疗滴虫性阴道炎的首选药，但需夫妻双方用药，以求根治。对滴虫性尿道炎效果好。3、抗厌氧菌作用：对革兰氏阳性、阴性的厌氧菌球菌、杆菌都有较强的抗菌作用，用于治疗厌氧菌引起的产后盆腔炎、败血症、骨髓炎等，也可与抗菌药合用防治妇科手术、胃肠外科手术时的厌氧菌感染。4、对贾第鞭毛虫作用：甲硝唑是目前治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物。
“不良反应与用药观察”
不良反应较少。最常见的有恶心和口腔呈金属味，偶见呕吐、腹痛、腹泻等；神经系统反应有头痛、眩晕、感觉异常、共济失调等。少数病人出现荨麻疹、潮红、瘙痒、排尿困难、白细胞减少等。动物实验有致癌作用。用药期间注意观察神经系统反应。动物实验有致癌作用。
“注意事项”
如出现神经系统中毒症状时，应立即停药。服药期间禁止喝酒。血液病、中枢神经疾病患者、妊娠早期禁用；肝肾功能不全者减量使用。
“制剂与用法”
甲硝唑片剂：0.2g。口服，用于阿米巴痢疾：1次0.4—0.8，3/d，共5日。用于阴道滴虫病：一次0.2g，3/d，共7—10日；或2g顿服。
“师生互动”
讨论甲硝唑的作用及用途，说出应用时不良反应和注意事项。
第二节 抗肠线虫药
肠线虫包括蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫和姜片虫等。抗肠线虫药是驱除或杀灭肠线虫的药物。近几年来，高效、低毒、广谱的药物不断问世，使肠线虫病得到有效控。
甲苯哒唑（Mebendazole）
“作用与临床用途”
甲苯哒唑又名甲苯咪唑。是一种高效、广谱的抗肠虫药。对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫和粪圆线虫等蠕虫均有效。药物通过影响虫体的多种代谢途径最终使虫体失去能量供应而死亡。此外，还对蛔、钩、鞭虫虫卵和幼虫有杀灭和抑制发育作用。常用于蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫和粪圆线虫感染。
“不良反应与用药观察”
不良反应少、轻。少数人出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻皮肤瘙痒等无须处理。大剂量偶见转氨酶升高、粒细胞减少、血尿、脱发等。动物实验有胚胎毒性和致畸作用。
“注意事项”
孕妇、肝肾功能不全者禁用；2岁以下小儿不宜用。
“制剂与用法”
甲苯哒唑片剂：50mg，lOOmg。口服，驱蛔、蛲虫：一次200mg顿服；驱钩、鞭虫：一次100mg，一日二次，连服3～4天。4岁以上儿童与成人同量，2岁以下减半量。
“师生互动”
1、说出甲苯哒唑的驱虫谱、临床应用及用药注意事项。
2、处方分析阿苯哒唑（Albendazole）
“作用与临床用途”
又名丙硫咪唑、肠虫清。广谱抗肠虫药。能杀灭蛔、蛲、钩、鞭虫、绦虫、华枝睾吸虫等多种肠道线虫的成虫和虫卵，临床用于多种线虫的单独感染和混合感染，疗效优于甲苯哒唑。并选择性的作用与囊尾蚴和棘球蚴，故也用于治疗包虫病和囊虫病，对吸虫病也有良效。
“不良反应与用药观察”
本药不良反应较少，偶见腹痛、腹泻、恶心、头痛、头昏等。少数人出现血清转氨酶升高，停药可恢复正常。
“注意事项”
严重肝功能障碍者慎用。有致畸作用，孕妇禁用，2岁以下小儿不宜用。
“制剂与用法”
阿苯哒唑片剂：0.1g，0.2g。口服，驱蛔、蛲、钩、鞭虫：一次0.4g，顿服，重度感染可连用2——3日。
1、说出阿苯哒唑的驱虫谱、临床应用及用药注意事项。
2、处方分析左旋咪唑（levamisole）
“作用与临床用途”
广谱抗蠕虫药，对多种线虫有驱虫作用，对蛔虫、钩虫、蛲虫有效，其中对蛔虫的作用较强蛔、蛲、钩、鞭虫。对肺吸虫无效。左旋咪唑作用机制是通过影响肌肉无氧代谢，减少虫体能量生成，使虫体麻痹失去附着能力而排出体外。常用于蛔虫、钩虫单独感染及混合感染。左旋咪唑还有增强免疫功能作用，促进免疫功能恢复，临床用于免疫功能低下者，增强机体抗病能力。
“不良反应与用药观察”
本药治疗量偶有恶心、呕吐、腹痛、头晕等，大剂量或多次用药个别病人出现粒细胞减少、肝功能减退。
“注意事项”
妊娠早期禁用。
“制剂与用法”
盐酸左旋咪唑片剂：25mg、50mg。口服，蛔虫感染：一日100-200mg，饭后1小时顿服。驱钩虫：一日200mg，连用三日。
“师生互动”
1、说出左旋咪唑的驱虫谱、临床应用及用药注意事项。
哌嗪（Piperazine）
“作用与临床用途”
常用其枸橼酸盐，又称驱蛔灵。该药对蛔虫、蛲虫具有较强的驱虫作用。作用机制是通过改变虫体肌细胞膜对离子的通透性，引起膜超极化，抑制虫体神经肌肉传导，导致虫体肌肉弛缓性麻痹而随粪便排出体外。主要用于驱除肠道蛔虫及治疗效疗蛔虫性的不完全性肠梗阻和早期胆道蛔虫。对蛲虫病有一定疗效，但疗效不及阿苯哒唑，现已少用。
“不良反应与用药观察”
本药不良反应轻，偶见恶心、呕吐、腹泻、荨麻疹、上腹部不适等，甚至可见神经症状，如嗜睡、眩晕、眼球震颤、共济失调等。用药期间注意观察神经系统症状。
“注意事项”
肝、肾功能不全、神经系统疾病或癫痫者禁用。
“制剂与用法”
枸橼酸哌嗪片剂：0.25g，0.5g。口服，驱蛔虫：成人一日75mg/kg，极量：一日4g，小儿：一日75-150mg/kg，极量：一日3g，睡前顿服。
“师生互动”
说出哌嗪的驱虫谱、临床应用及用药注意事项。
2、处方分析
“本章小结”
重点介绍了抗寄生虫药作用及临床应用。常用的广谱驱虫药阿苯哒唑、甲苯哒唑是驱除蛔虫、钩虫的首选药，驱除蛔虫的次选药是哌嗪和左旋米唑。根据抗疟药作用于疟原虫生活史不同的阶段（期），氯喹是控制疟疾症状的首选药；伯氨喹是控制疟疾复发和传播的首选药是伯氨喹；乙胺嘧啶是用于疟疾病因性预防的首选药。甲硝唑是治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的首选药物，合用二氯尼特可根治急性阿米巴痢疾；也是治疗滴虫病的首选药，为提高了效，需夫妻同时用药；甲硝唑用于厌氧菌感染疗效显着。
林武
