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第5章 糖尿病的西药治疗

一、黄脲类降糖药

1.甲苯磺丁脲

(其他名称)甲糖宁、甲磺丁脲、D860等。

(剂型)片剂,有两种规格:0.5克/片,0.25克/片。

(用法用量)饭前15~30分钟服用,每日2~3次,日剂量0.5~3克。

(主治)主要用于治疗尚有部分胰岛功能的中、轻度成年型糖尿病。

(疗效)本品为第1代磺脲类降糖药物,见效快、药效短、副作用较小,降糖作用弱。服用0.5小时后即可发挥降糖功效,4~6小时内达到最佳降糖效果,降糖效果可持续6~12小时。

(注意)①长期服用会引起恶心、呕吐、腹痛、厌食等消化系统不适症状;少数患者可见低血糖反应;②肝肾功能不全者慎用;③宜分次给药。

2.格列齐特

(其他名称)达美康、甲磺吡脲、甲磺双环脲、克里克那萨等。

(剂型)片剂或胶囊制剂,有两种规格:80毫克/片(粒),40毫克/片(粒)。

(用法用量)口服。开始治疗时一次80毫克,早餐及午餐前(或晚餐前)各1次。也可一次40毫克,一日3次,三餐前服,1周后按疗效调整剂量,一日不超过320毫克。

(主治)适用于饮食控制及体育锻炼疗效不满意的轻、中度2型糖尿病。尤其适合于肥胖患者及老年患者。

(疗效)本品为第2代磺脲类降糖药物,降糖作用强(约为甲苯磺丁脲的10倍),一般患者服用后5小时之内即可达到最强的降糖功效,作用时间可持续12~24小时。此药无明显毒副作用、无积累作用,对于糖尿病性血管病变具有防治作用,尤其适合老年糖尿病患者服用。

(注意)①可造成轻度皮肤黏膜反应,停药后数日即可消失;②肝肾功能不全者慎用。

3.格列吡嗪

(其他名称)Glibenese、Minidiab、美吡哒、吡磺环己脲、格列甲嗪等。

(剂型)片剂或胶囊剂,有两种规格:5毫克/片(粒),10毫克/片(粒)。

(用法用量)饭前15~30分钟服用,每日2~3次,日剂量2.5~15毫克。

(主治)主要用于治疗饮食控制疗效不佳的中、轻度2型糖尿病,也可与胰岛素联合使用。

(疗效)本品为第2代磺脲类降糖药物,吸收效果好,降糖作用强(约为格列齐特的10倍),药效较短,服用后1小时内即可发挥降糖作用,1.5~2小时之内可达到最佳降糖效果,12~24小时持续降糖。临床治疗糖尿病,有效率高达87%。

(注意)①可能会引起轻度肠胃不适反应,如腹胀、腹泻、恶心、呕吐等;②少数患者,尤其是肝肾功能较差或老年糖尿病患者可见低血糖反应,应慎用;③服药期间不宜饮酒。

4.格列吡嗪缓释片

(其他名称)瑞易宁。

(剂型)片剂,5毫克/片。

(用法用量)每日早晨服用1次,日剂量5~15毫克。

(主治)主要用于2型糖尿病的临床治疗,治疗过程中应配合饮食控制。

(疗效)本品通过刺激胰岛释放胰岛素发挥降糖作用,并可增加胰岛素敏感性、降低肝糖原生成。药效较慢,服用后6~12个小时达到血药高峰,可持续作用16~24个小时。与格列吡嗪相比,缓释片能够持续而缓慢地释放药物,使药物作用更加平稳,并减少了用药次数,大大方便了患者服药,适合长期服用。

(注意)①严重胃肠道狭窄者以及儿童、老年人、妊娠或哺乳期女性慎用;②肝肾功能受损者应延长给药时间;③药效缓慢,不宜用于急症治疗。

5.格列喹酮

(其他名称)糖适平、糖肾平、喹磺环己脲、克罗龙等。

(剂型)片剂或胶囊剂,两种规格:15毫克/片,30毫克/片。

(用法用量)饭前15~30分钟服用,每日2~3次,日剂量15~120毫克,最大不宜超过180毫克。

(主治)用于2型糖尿病的治疗,对于并发中、轻度肾病的糖尿病患者以及老年糖尿病患者尤其适合;可与中、长效胰岛素联合使用。

(疗效)本品为第2代磺脲类降糖药物,服用后0.5小时即可发挥降糖功效,2~3小时左右达到最佳降糖效果,可持续降糖8~10小时。此药作用温和,其代谢产物主要经肠道从粪便排出。仅有3%从肾脏排出。尤其适合并发轻、中度肾病的老年糖尿病患者服用。

(注意)①极少数患者可见轻度低血糖、皮疹以及胃肠道不适反应;②肝功能不全者以及肾滤过率低于30毫升/分钟者应慎用。

6.格列波脲

(其他名称)克糖利、克尿糖、甲磺冰脲等。

(剂型)片剂,两种规格:12.5毫克/片,25毫克/片。

(用法用量)饭前15~30分钟口服,每日1~2次,日剂量不宜超过75毫克。

(主治)主要用于中轻度2型糖尿病的治疗。

(疗效)本品为第2代磺脲类降糖药物,药效中等,服用后2~4小时降糖效果最强,可持续作用12~24小时。此药还可改变个体血液流变学状态,在降低血糖的同时还能够防治血管病变。

(注意)可见胃肠道不适以及皮肤过敏反应,极少数患者可见低血糖。

7.格列苯脲

(其他名称)优降糖、乙磺巴脲、氯磺环己脲、达安辽、达安宁等。

(剂型)片剂:2.5毫克/片。

(用法用量)饭前15~30分钟服用,每日1~2次,日剂量不超过15毫克,宜从最小剂量2.5毫克开始。

(主治)可用于治疗中年后起病的中、轻度糖尿病以及血糖波动较小的稳定型糖尿病;也可与双胍类或胰岛素药物联合使用。

(疗效)本品为第2代磺脲类降糖药物,服用后0.5小时即可发挥降糖功效,2~6个小时之内可达到最佳降糖效果,作用持续时间较长,可持续16~24小时左右。

(注意)①可能出现恶心、呕吐等胃肠道不适反应;②少数患者会出现发热、皮疹等变态、过敏反应;③有积累作用,很容易引起低血糖,严重者可致命,因此老年糖尿病患者应慎用或不用。

8.格列美脲

(其他名称)亚莫利。

(剂型)片剂,有四种规格:1毫克/片,2毫克/片,3毫克/片,4毫克/片。

(用法用量)每日1次,与早餐同服,日剂量4~8毫克。

(主治)可用于治疗饮食控制和运动治疗效果不佳的2型糖尿病,亦可与胰岛素联合使用。

(疗效)本品作用时间较长,降糖效果相当于格列苯脲。服用后0.5小时即可发挥降糖功效,2~4小时达到药效高峰,可持续作用24小时。在发挥降糖作用的同时对血管的毒副作用较小,因而耐受性较好。

(注意)①可见头晕、虚弱、恶心、呕吐等不良反应,亦可诱发低血糖,尤其是夜间低血糖;②儿童、孕妇以及哺乳期女性不宜使用。

二、双胍类降糖药

1.二甲双胍

(其他名称)美迪康、迪化糖锭、格华止等。

(剂型)片剂,有三种规格:0.25克/片,0.5克/片,0.85克/片。

(用法用量)饭后服用,每日2~3次,日剂量0.5~2.0克。

(主治)可用于饮食控制、运动治疗效果不佳的2型糖尿病及少数1型糖尿病的治疗;也可与磺脲类或α-葡萄糖酶抑制剂联合使用。

(疗效)本品通过胰外作用发挥降糖作用,不直接刺激胰岛β细胞,疗效确切,毒副作用较小,是目前最安全有效的双胍类降糖药物。服用后2~3小时即可达到血药高峰,可持续作用5~6小时。

(注意)胰岛素依赖型糖尿病患者不可单独使用本品。

2.苯乙双胍

(其他名称)Fenformine、降糖灵、苯乙福明等。

(剂型)片剂:25毫克/片。

(用法用量)进餐时或餐后口服,每日2~3次,日剂量不超过75毫克。

(主治)用于成年2型糖尿病以及部分1型糖尿病的治疗,对于幼年糖尿病、肥胖性糖尿病亦有疗效;可与胰岛素联合用药。

(疗效)本品易吸收,在降糖的同时可起到减肥作用。服用后2~3小时即可达到血药高峰,作用时间较二甲双胍稍长,一般可维持6~7小时的降糖作用。

(注意)①大剂量服用本品可能引起乳酸性酸中毒以及严重的肠胃反应,因此使用时要控制好服用剂量;②肝、肾、心、肺功能不全者慎用;③不适合老年人服用。

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂类

1.阿卡波糖

(其他名称)拜糖苹等。

(剂型)片剂,有两种规格:50毫克/片,100毫克/片。

(用法用量)进餐时,与第一口饭同时嚼碎服用,每日3次,日剂量25~300毫克,常用剂量为50毫克/次。

(主治)可用于1型和2型糖尿病的治疗,也适用于糖耐量减低者;可与其他降糖药物联合使用。

(疗效)本品通过抑制葡萄糖苷酶作用,延缓蔗糖、麦芽糖、淀粉等多糖在肠道内的分解,减少葡萄糖的生成,发挥降糖作用,可持续3~4h发挥降糖功效,对餐后血糖有极好的控制作用。

(注意)①与磺脲类、双胍类药物以及胰岛素联合使用时会出现腹胀等轻度消化道不良反应,也可引发低血糖;②孕妇、哺乳期女性以及严重胃肠紊乱、慢性腹泻、肝功能不全、嗜好饮酒者慎用。

2.伏格列波糖

(其他名称)倍欣等。

(剂型)片剂:0.2毫克/片。

(用法用量)餐前口服(服药后即刻进餐),通常一次0.2mg,每日3次,日剂量不超过1.2毫克。

(主治)可用于控制2型糖尿病患者的餐后血糖,亦可与胰岛素联合使用治疗1型糖尿病;也可用于糖耐量低减者的干预治疗。

(疗效)本品对肠道麦芽糖酯、蔗糖酯的抑制效果强于阿卡波糖,服用后可持续降糖3~4小时。此外,与阿卡波糖相比,本品不易引起肠道不良反应。

(注意)①孕妇、哺乳期女性禁用;②严重胃肠紊乱、慢性腹泻以及嗜好饮酒者禁用。

四、噻唑烷二酮类降糖药

1.罗格列酮

(其他名称)文迪雅等。

(剂型)片剂:4毫克/片。

(用法用量)空腹或进餐时服用,每日1~2次,日剂量4~8毫克。

(主治)主要用于2型糖尿病的治疗,也可与二甲双胍等药物联合使用。

(疗效)本品是作用最强的一种噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,能够提高靶细胞对胰岛素的敏感性,有效控制血糖。服用后1~2个小时即可达到血药高峰,可持续作用5~6个小时。

(注意)①服用期间宜定期做肝功能检查;②心、肝、肾功能不全者慎用。

2.吡格列酮

(其他名称)卡司平、艾汀等。

(剂型)片剂:15毫克/片。

(用法用量)空腹或进餐时服用,每日1次,日剂量15~30毫克,最大剂量不宜超过45毫克。

(主治)主要用于2型糖尿病的治疗。

(疗效)本品为一种胰岛素增敏剂,可提高外周细胞以及肝脏对胰岛素的敏感性,进而控制血糖。服用后2~4小时可达到血药高峰,持续16~24小时发挥作用,是药效最长的一类胰岛素增敏剂。

(注意)①中、重度肝功能不全或者活动性肝脏疾病患者禁用;②孕妇、哺乳期女性以及青少年、儿童慎用。

五、其他常用口服降糖药物

瑞格列奈

(其他名称)诺和龙。

(剂型)片剂,有两种规格:0.5毫克/片,1毫克/片。

(用法用量)进餐时服用,每日2~3次,日剂量不超过16毫克。

(主治)可用于治疗2型糖尿病。

(疗效)本品是一种非磺脲类促胰岛素分泌剂,见效极快,服药后1~2小时可达最佳药效,作用效果可维持4~6个小时。服用后在体内可模拟进餐时生理性胰岛素反应,仅在血糖浓度达到一定程度时才会刺激胰岛素分泌,既可控制餐后高血糖,又可避免低血糖反应。

(注意)严重肝肾功能不全者慎用。

六、常用胰岛素类降糖药

1.正规胰岛素

(其他名称)中性胰岛素等。

(剂型)注射剂,有两种规格:40单位/毫升,80单位/毫升。

(用法用量)剂量个体化,通常依据患者24小时尿糖水平确定,每2~4克尿糖注射1单位。皮下注射或静脉注射均可,于餐前30分钟注射,每日3~4次,剂量分配遵循“早>中>晚>睡前”的原则。

(主治)主要用于1型糖尿病或继发于严重胰腺疾病的糖尿病,也可用于纠正细胞缺钾症状;小剂量胰岛素亦可用于营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐等症的治疗。

(疗效)本品为速效胰岛素,皮下注射0.5~1小时即可发挥降糖作用,2~4小时达到最佳降糖状态,可持续作用6~8小时;静脉注射即刻见效,0.5小时即可达到最佳降糖效果,但持续时间较短,一般为2个小时。

(注意)过量注射可能引发低血糖,确定剂量时应考虑夜间低血糖。

2.低精蛋白锌胰岛素

(其他名称)中效胰岛素、低精蛋白胰岛素、中性精蛋白锌胰岛素等。

(剂型)注射剂,有两种规格:40单位/毫升,80单位/毫升。

(用法用量)早餐或晚餐前1小时皮下注射给药,起始剂量通常为8单位,随后按病情酌情增加。

(主治)用于中、轻度糖尿病的治疗,亦可与普通胰岛素合用治疗重度糖尿病。

(疗效)本品为中效胰岛素(N),相当于2份普通胰岛素与1份鱼精蛋白锌胰岛素的混合液,两者全部结合,没有多余的部分。注射后1~2小时开始发挥降糖作用,而药效高峰出现在给药6~12个小时之后,可持续作用18~24个小时,并可有效控制夜间高血糖。

(注意)①可引发低血糖,首次给药应密切观察;②不宜用于急症治疗;③仅能皮下注射;④皮下注射使得周围血管药物浓度较高,可引发或加重动脉硬化。

3.精蛋白锌胰岛素

(其他名称)长效胰岛素、精蛋白锌牛胰岛素、精锌胰岛素等。

(剂型)注射剂,有两种规格:40单位/毫升,80单位/毫升。

(用法用量)早餐或晚餐前1小时皮下注射,剂量确定同普通胰岛素,每日1~2次。

(主治)主要用于治疗1型以及口服降糖药无效的2型糖尿病的治疗;可与普通胰岛素混合使用。

(疗效)本品是一种长效胰岛素制剂,药效缓慢但作用时间较长,可达24~36小时。皮下注射后4~6小时左右开始发挥降糖作用,14~20小时达到最佳降糖效果。

(注意)①偶见注射部位过敏反应;②仅能皮下注射,亦可诱发或加重动脉硬化;③药效较慢,不适宜急症治疗;④与普通胰岛素合用,应后抽取,剂量应小于普通胰岛素。

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