【注意】常见面部潮红、多汗、子宫出血、白带、疲劳、恶心、皮疹及抑郁。预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用枸橼酸托瑞米芬。禁用于已知对枸橼酸托瑞米芬及辅料过敏者。使用本品应密切监测血钙浓度。
【制剂】片剂：60mg。
亚砷酸
【临床应用】对急性早幼粒细胞白血病细胞具有诱导分化、诱导凋亡并能杀灭及抑制其增殖作用。成人1次/d，5～10mg/次，用5%葡萄糖液或0.9%氯化钠溶液500ml稀释后静脉滴注3～4h。4周为1个疗程，间歇1～2周，也可连续用药。儿童每次0.16mg/kg，用法同上。
【注意】主要不良反应为皮肤干燥、丘疹、红斑或色素沉着，恶心，胃肠胀满，指尖麻木，血清转氨酶升高。用药期间出现外周血白细胞过高时，可酌情选用白细胞单采分离，或应用羟基脲、高三尖杉酯碱、阿糖胞苷等化疗药物。如出现肝、肾功能异常，应及时做针对治疗，密切观察病情，必要时停药。发生急性中毒者，可用二巯丙醇等药物解救。
【制剂】注射剂：10ml含10mg三氧化二砷及90mg氯化钠。
唑来膦酸
【别名】日晴依泰。
【临床应用】用于恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。静脉滴注，成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15min。每3～4周给药1次或遵医嘱。
【注意】本品最常见的不良反应是发热，对本品或其他双膦酸类药物过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。严重肾功能不全者不推荐使用。
【制剂】注射剂5ml∶4mg（按无水唑来膦酸计，相当于唑来膦酸水合物4.264mg）。
因卡膦酸二钠
【别名】茵福。
【临床应用】用于恶性肿瘤引起的骨转移疼痛。用生理盐水溶解后稀释于500～1000ml生理盐水中，静脉滴注2～4h。一般患者1次用量不超过10mg，65周岁以上患者推荐剂量为5mg/次。
【注意】最常见的不良反应为发热。使用本品后，需做肾功能检查（血清肌酐、BUN等），并需注意观察与高钙血症相关的一些指标，如钙、磷、镁、钾。由于使用本品可能引起低血钙，需特别注意观察血清钙水平。如果出现低血钙症状（手足抽搐、双手麻木等），滴入钙剂即可有效缓解。
【制剂】注射剂：10mg。
奥卡西平
【别名】仁澳。
【临床应用】用于单独治疗或辅助治疗成年患者的癫痫原发性全面强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。本品用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。本品适合于单独或与其他抗癫痫药联合使用。在单独治疗和联合用药中，本品应该从临床有效剂量开始用药，1d内分2次给药。根据患者的临床反应增加剂量。如果本品与其他抗癫痫药联合使用，由于患者总体的抗癫痫药物剂量的增加，需要减少其他抗癫痫药的剂量和/或更加缓慢地增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。起始剂量可以为600mg/d［8～10mg/（kg·d）］，分2次给药。维持剂量范围在600～2400mg/d之间。5岁和5岁以上的儿童在单独用药和联合用药过程中，起始治疗剂量为8～10mg/（kg·d），分为2次给药。
【注意】（1）本品可引起低钠血症，服药期间应定时检查血钠。（2）本品可能降低激素避孕药效果，建议服用本品期间改用其他不含激素的避孕方法。（3）应逐渐减量至停药，以最大可能地避免癫痫发作频率增加。（4）本品可引起头晕和嗜睡，服用本品后不要驾驶汽车或操作机器。（5）肾损害患者应从常规起始剂量的一半开始服用，并逐渐缓慢加量。
【制剂】片剂：0.3g。
二、影响机体免疫功能药
环孢素
【别名】新山的明，田可，环孢菌素。
【临床应用】本品为新型的T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞和B淋巴细胞的活性；对体液免疫亦有抑制作用，能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。用于预防同种异体肾、肝等器官或组织移植所发生的排斥反应，防治骨髓移植时发生的移植抗宿主反应；也可用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。口服，开始12～15mg/（kg·d），1～2周后逐渐减量，每周减少开始用量的5%，维持量为5～10mg/（kg·d）。对做移植术的患者，在移植前4～12h给药。小儿器官移植初始剂量6～11mg/（kg·d），维持剂量2～6mg/（kg·d）。
【注意】病毒感染时禁用本品；本品可引起肾毒性、高血压、惊厥、厌食、恶心、呕吐等不良反应，与剂量有关，应监测血药浓度。
【制剂】胶囊剂：25mg；100mg。口服液：250mg；5g。
他克莫司
【别名】普乐可复。
【临床应用】本品为具有高度免疫抑制作用的药物，抑制形成主要移植排斥作用的细胞毒性淋巴细胞的生成。肾脏和肝脏移植患者的首选免疫抑制药物，也可用于肾脏和肝脏移植后排异反应对传统免疫移植方案耐药者。首次免疫抑制剂量，肝脏移植者0.1～0.2mg/（kg·d），肾脏移植者0.15～0.3mg/（kg·d），分2次口服；若不能口服，应24h静滴，起始剂量，肝脏移植为0.01～0.05mg/（kg·d），肾脏移植为0.05～0.1mg/（kg·d）。儿童用量一般为成人的1.5～2倍。维持剂量应根据患者的具体情况调整。
【注意】本品长期系统用药有肾脏毒性，还可致血管收缩性高血压、高脂血症、高血钙、高血糖、白细胞增多、神经精神症状以及消化道症状等。偶发恶性肿瘤、变态反应及糖尿病等。静脉注射不良反应多于口服。外用有轻度刺激性。
【制剂】片剂：1mg。注射剂：5mg。
西罗莫司
【别名】雷帕霉素。
【临床应用】本品为链霉菌Streptomyceshygyoscopicus培养液中提取的三烯大环内酯类抗生素，其化学结构与FK506相似。本品为T细胞活化和增殖抑制剂，具有优于环孢素、FK506的免疫抑制活性。用于器官移植抗排异反应及自身免疫性疾病的治疗。涂西罗莫司的血管内支架可用于冠心病的介入治疗。口服，负荷剂量6mg/次，随后的维持量为2mg/d。肝功能不良者维持量应减少1/3。服用口服液时需稀释。
【注意】可见厌食、腹泻及呕吐等不良反应，严重者可出现消化性溃疡、间质性肺炎及脉管炎。也可出现贫血、血小板减少症、高脂血症及高血压。禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者。
【制剂】片剂：1mg。口服液：1ml∶1mg。
胍立莫司
【别名】脱氧司加林，吉斯利姆，古司培莫斯，脱氧精胍菌素。
【临床应用】短期经静脉给药用于肾移植的急性排异反应，与皮质激素或环孢素合用可增效。也可用于各种自身免疫性疾病，对类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、肾小球肾炎有一定疗效。静脉滴注：成人1次/d，3～5mg/kg，以注射用生理盐水或5%葡萄糖注射液250～500ml稀释，宜在3h以上缓慢滴完。根据病情连用5～7d，一般不宜超过10d。
【注意】有骨髓抑制作用，可出现红细胞、白细胞及血小板减少，应定期反复检查血常规，必要时输血。也可见恶心、呕吐等胃肠道反应及麻木、头痛等。妊娠及哺乳期妇女禁用，有肝、肾功能不全及出血倾向的患者慎用。
【制剂】粉针剂：100mg；250mg；500mg。
来氟米特
【别名】爱若华，乐瓦。
【临床应用】为人工合成的异唑衍生物类抗炎及免疫抑制剂。用于治疗风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病，亦用于器官移植抗排异反应。（1）类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮：20mg/次，1次/d。（2）韦格纳肉芽肿：20～40mg/d，分1～2次服。（3）器官移植：负荷量200mg/d；维持量40～60mg/d。
【注意】可有厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃肠炎等胃肠道反应，其他尚有高血压、头昏、瘙痒、皮疹、消瘦、白细胞减少及可逆性脱发等不良反应。孕妇及哺乳期妇女禁用。
【制剂】片剂：10mg；20mg；100mg。
硫唑嘌呤
【别名】依木兰。
【临床应用】系巯嘌呤（6MP）的咪唑衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。用于器官移植时抗排异反应，多与皮质激素并用，或加用抗淋巴细胞球蛋白（ALG），疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征，其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重，对上述疾病的治疗不作为首选药物，通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。口服，1～3mg/（kg·d），一般100mg/d可连服数月。用于器官移植：2～5mg/（kg·d），维持量0.5～3mg/（kg·d）。
【注意】（1）毒性反应与巯嘌呤相似，大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制，可导致粒细胞减少，甚至再生障碍性贫血，一般在6～10d后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。肾功能不全者应适当减量，肝功能损伤者禁用。（2）增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。（3）可能致畸胎，孕妇慎用。（4）与别嘌醇、奥昔嘌醇或巯嘌呤合用时，应将硫唑嘌呤的剂量减少3/4。
【制剂】片剂：50mg；100mg。
芬戈莫德
【别名】FTY720。
【临床应用】是一磷酸鞘氨酸受体（sphingosine1phosphatereceptor，S1PR）激动剂，具有强大的免疫抑制作用。肾移植急性排斥反应：Ⅱ期临床试验，每日口服2.5或5mg，须与器官移植常用的免疫抑制剂联合应用。
【注意】常见淋巴细胞减少症。约30%患者在首剂后，可见心率减慢，β受体激动剂或阿托品可拮抗之。
青霉胺
【别名】盐酸青霉胺。
【临床应用】为作用较强的铅、汞、铜等金属离子的络合剂，有明显的免疫抑制作用。用于类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎、硬皮病、口眼干燥关节炎综合征等自身免疫性疾病，有明显疗效。对类风湿性关节炎，可使关节疼痛、肿胀及渗液情况、晨起关节僵硬、血沉率等临床症状明显改善，一般需经数周方可显效，过早停药易于复发。用于慢性活动性肝炎，半数以上病例氨基转移酶下降或转为正常。用于治疗硬皮病，可使皮肤胶原交叉联结减少，张力增加。口服，用于自身免疫性疾病，0.5～1g/d，分3～4次服。
【注意】有皮肤瘙痒、皮疹、食欲不振、恶心、呕吐、味觉减退、白细胞及血小板减少、蛋白尿、肌无力等不良反应。偶见有氨基转移酶升高。妊娠期妇女大量用药后可引起婴儿发育异常。
【制剂】片剂：125mg；250mg。
抗人T细胞CD3鼠单抗
【临床应用】可用于器官移植后的急性排异反应。对肾移植的排异反应效果较好，也试用于心、肝的移植。静脉滴注，1次/d，5～10mg，连用10～14d。可合用皮质激素或硫唑嘌呤。
【注意】不良反应主要为寒战、发热、呼吸困难、呕吐、腹泻、震颤等。对本品或其他鼠源制品过敏的患者，在单抗治疗前一周内体重增加超过3%的患者，经胸部透视证实液体超负荷的患者禁用。禁用于对本品过敏的患者。可服用对乙酰氨基酸或抗组胺药防止早期反应。
【制剂】注射用人T细胞CD3鼠单抗：5mg：5ml。
雷公藤多苷
【别名】雷公藤甙，雷公藤总苷。
【临床应用】具有较强的抗炎及免疫抑制作用。用于类风湿关节炎、红斑性狼疮、皮肌炎、白塞综合征、肾小球肾炎等。口服，1～1.5mg/（kg·d），分次服。一般为10mg/次，4次/d；或20mg/次，3次/d。病情控制后可减量或间歇疗法。1个月为1个疗程。
【注意】不良反应主要为胃肠道反应，一般可耐受。可能产生白细胞减少，偶可见血小板减少，停药后可恢复。
【制剂】片剂：10mg。
麦考酚吗乙酯
【别名】骁悉。
【临床应用】本品为高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶抑制剂，对淋巴细胞具有高度选择作用。用于预防同种肾移植患者的排斥反应。口服，1g/次，2次/d，于移植后72h开始服用。用于治疗难治性排斥反应，1.5g/次，2次/d。
【注意】主要的不良反应包括：呕吐、腹泻等胃肠道症状，白细胞减少症，败血症，尿频以及某些类型的感染的发生率增加。偶见血尿酸升高、高血钾、肌痛或嗜睡。严重肾功能损害的患者不应超过2g/d。因而对MMF或MPA发生过敏反应的患者不能使用。
【制剂】胶囊剂：250mg。片剂：500mg。
咪唑立宾
【别名】布累迪宁。
【临床应用】具有免疫抑制作用，可抑制淋巴系统细胞增殖。用于抑制肾移植时的排异反应。口服，初用量2～3mg/（kg·d），维持量1～2mg/（kg·d），分1～3次服用。
【注意】主要的不良反应包括：白细胞减少、血小板减少、食欲不振、恶心呕吐、肝功能异常等。肾损害者应减量使用。白细胞总数小于3×109/L者及孕妇禁用。
【制剂】片剂：50mg。
抗淋巴细胞球蛋白
【临床应用】本品为强免疫抑制剂，对骨髓无毒性作用。用于抑制器官移植时的免疫排斥反应和自身免疫性疾病，如红斑狼疮、重症肌无力等。肌注，每次4～20mg/kg，每日或隔日1次，14d为1个疗程。静滴，每次7～20mg/kg，1次/d。
【注意】注射本品后由于T-淋巴细胞的破坏，如有体温轻度上升，寒战等属正常现象，短期内自行消退。多次使用后可能发生荨麻疹、血清病、甚至过敏性休克，应停止使用。长期使用可使机体免疫功能降低。严重病毒感染、寄生虫感染、全身性霉菌感染，免疫功能减退的患者禁用。
【制剂】注射剂：200mg。
重组人粒细胞集落刺激因子
【别名】惠尔血，赛格力，赛强.
【临床应用】1.癌症化疗等原因导致中性粒细胞减少症；2.促进骨髓移植后的中性粒细胞数升高；3.骨髓发育不良综合征引起的中性粒细胞减少症，再生障碍性贫血引起的中性粒细胞减少症，先天性、特发性中性粒细胞减少症，骨髓增生异常综合征伴中性粒细胞减少症，周期性中性粒细胞减少症。用于化疗所致的中性粒细胞减少症等。成年患者化疗后，中性粒细胞数降至1000/mm3（白细胞计数2000/mm3）以下者，在开始化疗后2～5μg/kg，每日1次皮下或静脉注射给药。儿童患者化疗后中性粒细胞数降至500/mm3（白细胞计数1000/mm3）以下者，在开始化疗后2～5μg/kg，每日1次皮下或静脉注射给药。当中性粒细胞数回升至5000/mm3（白细胞计数10000/mm3）以上时，停止给药。
