【临床应用】铂类衍生物，通过产生烷化结合物作用于DNA，抑制DNA的合成及复制。用于经氟尿嘧啶治疗失败的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。静滴，130mg/（m2·次），加入250～500ml5%葡萄糖溶液中输注2～6h，每3周给药1次。调整剂量以安全性，尤其是神经系统的安全性为依据。
【注意】不良反应有贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、恶心、呕吐、腹泻等。神经系统毒性以末梢神经炎为特征；与氯化钠和碱性溶液（特别是5氟尿嘧啶）之间存在配伍禁忌。妊娠及哺乳期间慎用。
【制剂】注射剂：50mg。
伊马替尼
【别名】格列卫。
【临床应用】本品可用于慢性粒细胞白血病（CML）的治疗。口服，每日1次，与进餐同时服用。慢性CML：400mg/d；加速期的CML：600mg/d；急变期：600mg/d。
【注意】不良反应有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛及肌痉挛等。本品主要在肝脏代谢，只有13%通过肾脏排泄，故不能用于严重肝功能不全的患者。孕妇或可能怀孕的或正在进行母乳喂养的妇女禁用。
【制剂】胶囊剂：100mg。
埃罗替尼
【别名】特罗凯
【临床应用】本品为一种1型人表皮生长因子受体/表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。用于局部晚期或转移的非小细胞肺癌的二线治疗。最近已经被美国FDA批准可和吉西他滨联合作为晚期胰腺癌一线治疗。推荐剂量为150mg/d，在饭前1h或饭后2h服用。直至病情进展或出现无法接受的不良反应才停药。
【注意】常见不良反应是皮疹和腹泻。皮疹发生的中位时间是8d，腹泻发生的中位时间是12d。肝功能异常往往为一过性。当出现以下症状或体征时，患者应就医：严重或持续的腹泻、恶心、呕吐、食欲差；出现难以解释的气促或咳嗽，或以上表现进行性加重；眼部刺激症状。
【制剂】片剂：25mg；100mg；150mg。
吉非替尼
【别名】易瑞沙。
【临床应用】为苯胺喹唑啉化合物（anilinoquinazoline），一个强有力的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，对癌细胞的增殖、生长、存活的信号传导通路起阻断的作用。用于晚期非小细胞肺癌铂类药品失败后的二三线治疗。推荐剂量为250mg/d。
【注意】主要不良反应是皮疹和腹泻，但均较轻微、可逆，偶尔可发生急性间质性肺病，部分患者可因此死亡。伴发先天性肺纤维化、间质性肺炎、肺尘病、放射性肺炎、药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。如果患者气短、咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。当证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。已观察到无症状性肝氨基转移酶升高。因此，建议定期检查肝功能。可谨慎地用于肝氨基转移酶轻中度升高的患者。如果肝功能损害严重，应考虑停药。
【制剂】片剂：250mg。
群司珠单抗
【别名】赫赛汀，曲妥珠单抗。
【临床应用】为重组DNA人源化的抗p185糖蛋白单克隆抗体。人类生长因子2的异常表达可见于很多常见恶性肿瘤特别是乳腺癌、卵巢癌、肺腺癌、胰腺癌、胃癌和大肠癌等，一般认为HER2的过度表达标志着肿瘤细胞增殖迅速，本品的半衰期和剂量相关。10mg和500mg的半衰期分别为1.7d和12d。分布容积大致和血浆容积相近（44ml/kg）。在每周给药1次时，血浆平均峰值为319～435μg/ml。本品与常用抗癌药同时应用，对其半衰期、清除无影响。主要用于有HER2过度表达的晚期乳腺癌。最初报道每周2mg/kg静脉滴注连续4～8周，治疗的有效率为21%。有报道表明本品与紫杉醇或AC（环磷酰胺+多柔比星）疗效均有明显提高，2年生存率也明显高于单化疗组。但在AC化疗组心脏毒性有明显增加，所以目前很多是和紫杉醇联合应用。首次应用4mg/kg加生理盐水稀释后缓慢静脉滴注，以后2mg/（kg·周）静脉滴注，连续4～8周为1个疗程。
【注意】常见的不良反应有：过敏反应，表现为发热、寒战、头痛、皮疹等；心脏毒性：虽然本品本身心脏毒性并不显著，但如果和多柔比星同时应用，心脏毒性比较明显，表现为呼吸困难、水肿、左心射血减少，甚至可以导致心力衰竭；血液学毒性：很小部分患者可以有贫血、白细胞和血小板减少，但一般较轻，如果与抗肿瘤药物联合应用，需注意血液学毒性有可能加重。本品不可与其他药物混用，也不可静脉注射。
【制剂】注射用粉针：440mg。
西妥昔单抗
【别名】爱必妥。
【临床应用】本品是一重组的人鼠嵌合单克隆抗体，由鼠的抗EGFR抗体可变区和人的IgG1重链和k轻链的恒定区组成。已经证明和依立替康和氟尿嘧啶有协同作用，可以使耐药患者恢复敏感。应用于大肠癌二线治疗。首次400mg/m2，滴速5ml/min，以后250mg/m2。1次/周，1h以上滴注，直至病变进展或不能耐受。建议用药前给予H1受体拮抗剂。
【注意】不良反应有痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘等。本品属于生物制剂，在使用前应当询问患者有无过敏史；对其他鼠源性或人源性单克隆抗体过敏者应当慎用；高血压或冠心病患者，既往曾经接受过蒽环类药物、胸部照射和有肺部疾病的患者也需特别谨慎使用；妊娠期和哺乳期妇女最好不用。对本品严重过敏者禁用；肝、肾功能不全，老年患者应用时剂量需要调整和谨慎观察。
【制剂】注射液：50ml∶100mg。
贝伐单抗
【临床应用】贝伐单抗是一个重组的人源化IgG1单克隆抗体，可与血管内皮生长因子（VEGF）结合，阻碍VEGF与其受体在内皮细胞表面相互作用。主要用于治疗大肠癌、非小细胞肺癌和乳腺癌。治疗大肠癌5mg/kg，静脉滴注，每2周1次（每一种肿瘤推荐剂量不同）。
【注意】不良反应有：高血压，半数者舒张压升高超过110mmHg；出血，有两种形式，一种为少量出血，以鼻出血常见；另一种为严重的致命性的肺出血，但有关脑转移患者出现脑出血的情况尚不明确；胃肠道穿孔；充血性心衰；肾病综合征：表现为蛋白尿。其他：输液反应、衰弱、疼痛、腹泻、白细胞减少等。本品不可与其他药物混用，也不可静脉注射。
【制剂】注射液：4ml∶100mg；16ml∶400mg。
血管内皮抑制素
【别名】恩度。
【临床应用】大肠杆菌高效表达且经修饰的基因工程产品。对毛细血管内皮细胞、主动脉内皮细胞有特异的抑制增殖作用，而对非血管内皮细胞系细胞、平滑肌细胞等则无增殖抑制作用。免疫组化表明本品能阻断血管生成。用于配合化疗治疗不能手术的非小细胞肺癌。2005年，经我国食品药品监督管理局批准上市。血管内皮抑素注射液7.5mg/m2。静脉滴注，维持3～4h，第1～14d，每3周重复1次。
【注意】单次给药个别患者有一过性心律失常或心前区闷痛，呼吸、血压、体重给药前后无改变，血常规、尿常规、便常规+潜血、肝功能、肾功能等项检查，均在正常范围之内，试验前后无显著差异。连续28d给药后除个别患者有一过性心律失常或心前区闷痛外，呼吸、血压、体重给药前后无改变，血常规、尿常规、便常规+潜血、肝功能、肾功能等项检查，均在正常范围之内，试验前后无显著差异。
【制剂】注射液：3ml∶15mg。
昂丹司琼
【别名】恩丹西酮，枢复宁。
【临床应用】具有良好的止吐作用。主要作用机制是和5HT3竞争5HT3受体。用于预防或治疗化疗药物（如顺铂、阿霉素等）和放射治疗引起的恶心、呕吐。预防用药首先在化疗前0.5h静脉注射8mg，以后在化疗后4、8h各再注射1次。可在化疗前先注射1次，其他二次改为口服。治疗用药：患者有剧烈恶心、呕吐时及时注射8mg。以后2～3次/d。
【注意】一般耐受良好，少数有头痛、头昏、便秘、乏力或腹痛、腹泻。过量应用可有幻视、血压升高。胃肠梗阻者禁用。
【制剂】注射液：2ml∶4mg；2ml∶8mg。片剂：4mg；8mg。
雷莫司琼
【别名】奈西雅
【临床应用】用于癌症化疗（如使用顺铂治疗）引起的恶心及呕吐。也可试用于肠道易激综合征。口服给药，通常成人口服剂量为1次/d，0.1mg/次，于化疗药物给药前1h服用。必要时可根据年龄、症状酌情增减。静脉注射，通常成人静脉注射剂量为0.3mg/次，1次/d。可根据年龄、症状的不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加相同剂量，但一日用量不能超过0.6mg。
【注意】主要的不良反应为头痛、腹泻、身体发热感、头部发烧、舌麻感、头重感等，也可出现丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、γ-GTP升高。本品用于恶心、呕吐时，限用于抗恶性肿瘤药物（顺铂等）引起的剧烈恶心、呕吐。
【制剂】片剂：0.1mg。注射剂：2mL：0.3mg。
利妥昔单抗
【别名】美罗华。
【临床应用】本品为嵌入鼠/人的单克隆抗体，可与前B和成熟B淋巴细胞膜上的CD20抗原特异性结合，导致该细胞发生溶解反应。用于复发或化疗抵抗性B淋巴细胞性非霍奇金淋巴瘤。静滴，每次375mg/m2，1次/周，共4次；首次滴注速度为50mg/小时，可每30min增加50mg/小时，最大可达400mg/小时。
【注意】不良反应有全身反应、代谢和营养紊乱、喉痉挛、排尿困难、血尿等。使用本药1h前可给予止痛药和抗过敏药；若发生过敏反应，应减慢速度或停药。乳期妇女、儿童禁用。
【制剂】注射剂：100mg；500mg。
斑蝥素
【别名】Cantharidinum、Cantharone。
【临床应用】用于恶性肿瘤的治疗，对原发性肝癌有一定的近期治疗作用，可改善自觉症状，延长生存时间。也用于食管癌、肺癌、直肠癌、乳腺癌的治疗。常与其他抗肿瘤药配合使用。口服给药，0.25～0.5mg/次，2～3次/d，饭后服用。1～3月为1个疗程。可采用小剂量递增法，以减少不良反应，首剂量从0.25～0.5mg/d开始，逐渐递增到常用量，使患者逐渐适应和耐受。剂量可酌情增减。静脉滴注，0.5～1mg/次，溶于5%葡萄糖液250～500mL中滴注。
【注意】主要不良反应：有强烈刺激作用，可致泌尿道刺激症状，如尿频、尿急、尿痛、血尿、少数有蛋白管型出现；有时出现恶心、呕吐、腹泻；个别患者可见阵发性心动过速，手指、面部麻木等。以下情况不宜使用：心肾功能不全、严重消化性溃疡、有出血倾向者及孕妇。
【制剂】斑蝥素复方片，每片含斑蝥素0.25mg。
去甲斑蝥素
【别名】利佳。
【临床应用】本品可干扰肿瘤细胞分裂，抑制其DNA合成；对骨髓无抑制作用，并能升高白细胞。用于消化系统肿瘤，如肝癌、食管癌、胃癌等；也可用于白细胞低下症、乙型肝炎。口服，5～20mg/次，3次/d，空腹服用；严重者可30mg/次。
【注意】不良反应少见，但口服剂量过大时可能出现恶心、呕吐等症状，应减量或停药。对有出血倾向的患者，应慎用较高剂量。
【制剂】片剂：5mg。
维A酸
【别名】迪维。
【临床应用】本品为肿瘤细胞诱导分化剂，不仅能维持正常上皮细胞的分化作用，而且可使白血病细胞分化为具有正常表现性功能的血细胞。用于急性早幼粒细胞白血病（APL），并可作为维持治疗药物。口服，40～50mg/d（最高不超过120mg），分2～4次，疗程4～8周。
【注意】不良反应有皮肤黏膜干燥、脱屑、恶心呕吐、食欲不振、头痛、头晕及肌肉关节疼痛等。不能与四环素及维生素A同时使用；本品有致畸性。肝损害，肝肾功能不良者慎用。
【制剂】胶囊：10mg。
门冬酰胺酶
【别名】左旋门冬酰胺酶。
【临床应用】本品为一种对肿瘤细胞具有选择性抑制作用的药物，能使血清中的门冬酰胺水解，使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺，从而起到抑制生长的作用。主要用于急性淋巴细胞白血病；也可用于急性粒细胞性白血病、急性单核细胞白血病、淋巴瘤。静注、静滴或肌注，10000～15000U/m2，3～7次/周，3～4周为1个疗程。
【注意】不良反应有过敏反应、胃肠道反应、中枢神经系统毒性等。用药前必须先做皮试，用1～10U/0.1ml做皮内注射；有致畸胎作用，孕妇及肝肾功能不全者禁用。
【制剂】注射剂：10000U。
亚叶酸钙
【别名】安曲希，甲酰四氢叶酸钙，立可林，同奥。
【临床应用】本品为四氢叶酸的衍生物，是叶酸的代谢产物及其活性型，进入体内后通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸。用于中和叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤）的即时毒性。静滴：12h内可用至75mg，继以每6h肌注12mg，给药4次。用于亚叶酸解救疗法，在抗肿瘤药后12～24h内肌注、静注或静滴120mg，继而在随后的48h内每6h肌注12～15mg或口服15mg。用于巨幼细胞性贫血，口服，10～20mg/d；肌注不超过1mg/d；儿童用量酌减。
【注意】大剂量给药可见胃部不适感；偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。维生素B12缺乏引起的恶性贫血禁用。治疗叶酸拮抗剂过量时，必须尽快给药，超过4h可能无效。
【制剂】片剂：15mg。注射剂：3mg；100mg。
米托蒽醌
【别名】诺消灵。
【临床应用】通过和DNA分子结合，抑制核酸合成而导致细胞死亡；为细胞周期非特异性药物。主要用于恶性淋巴瘤、乳腺癌和急性白血病。静滴，单用本品，每次12～14mg/m2，3～4周/次；4～8mg/（m2·次），1次/d，连用3～5d，间隔2～3周。联合用药，5～10mg/（m2·次）。
【注意】不良反应有骨髓抑制、心悸、恶心、呕吐、食欲减退、早搏及心电图异常。有骨髓抑制或肝功能不全者禁用；本品不可用于鞘内注射。
【制剂】注射剂：5mg；20mg。
美司钠
【别名】美安。
【临床应用】本品为含有半胱氨酸的化合物，能与环磷酰胺或异环磷酰胺的毒性代谢产物相结合，形成非毒性产物自尿中迅速排出体外。用于预防环磷酰胺、异环磷酰胺、曲磷胺等药物的泌尿道毒性。常用量为环磷酰胺、异环磷酰胺、曲磷胺剂量的20%，静注或静滴，给药时间为0小时段、4h段及8h段，共3次。对儿童投药次数应较频繁（例如6次）及在较短的间隔时段（例如3h）为宜。
【注意】偶尔有轻微的过敏反应，单一剂量超过60mg/kg时，可出现恶心、呕吐、痉挛性腹痛及腹泻等。
【制剂】注射剂：400mg。
氟他胺
【别名】福至尔。
【临床应用】本品为雄激素拮抗剂；与雄激素受体结合后形成受体复合物，进入细胞核内，与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长。用于前列腺癌。口服，250mg/次，3次/d。
【注意】服用本品后可出现男性乳房女性化；罕见性欲减低、一过性肝功能异常及精子计数减少。凡对氟他胺及本制剂其他成分过敏者禁用。
【制剂】片剂：250mg。
托瑞米芬
【别名】法乐通。
【临床应用】主要通过抗雌激素效应发挥抗肿瘤作用。用于乳腺癌的治疗。口服，1片/d。
