一、抗肿瘤药
氮芥
【别名】甲氮芥，盐酸氮芥。
【临床应用】本品为双氯乙胺类烷化剂，直接与DNA结合，导致细胞死亡。主要用于淋巴瘤及肺癌，对未分化癌有较好疗效。静注，每次0.1～0.2mg/kg，1～2次/周，1个疗程总量30～60mg。腔内注射，5～10mg/次，溶于生理盐水10～20ml中，在尽可能多抽液后注入胸、腹或心包腔内，注入后患者变换体位次数，5～7d1次，3～5次为1个疗程。
【注意】不良反应有胃肠道反应、乏力、头昏、寒颤及发热，骨髓抑制（9～14d最低，16～20d恢复）、脱发较常见。肝、肾功能不全的患者应慎用。
【制剂】注射剂：5mg。
环磷酰胺
【别名】环磷氮芥，癌得星。
【临床应用】本品为潜化型氮芥类抗肿瘤药，通过转化为磷酰胺氮芥而发挥作用。主要用于淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤，对乳腺癌、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌瘤及骨肉瘤也有一定疗效。口服，50～100mg/次，2～3次/d，1个疗程总量10～15g。静注，0.2g/次，每日或隔日1次；或0.6～0.8g/次，每周1次，1个疗程总量8～10g。
【注意】不良反应包括骨髓抑制、胃肠道反应、泌尿道反应、脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。严重骨髓抑制、早期妊娠及肝功能不全的患者禁用；治疗期间多饮水可减少出血性膀胱炎；别嘌呤醇可延长环磷酰胺的半衰期，增加它的骨髓毒性；巴比妥盐、水合氯醛、苯妥英钠等通过肝微粒的诱导促进环磷酰胺活化，毒性可能增加；与阿霉素合用时，可使心脏毒性增加；本品结晶品难溶解，用时稀释后充分摇匀。
【制剂】片剂：25mg；50mg。粉针剂：100mg；200mg；500mg；1000mg；2000mg。
异环磷酰胺
【别名】和乐生，匹服平。
【临床应用】本品药理作用同环磷酰胺。用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、子宫颈癌、食管癌等。静注，每次2.5～5.0g/m2，日1次，连续5d，每3～4周重复1次。
【注意】不良反应包括骨髓抑制、胃肠道反应、出血性膀胱炎，少见晕厥、癫痫样发作甚至昏迷。骨髓抑制剂、肾功能不良、双侧输尿管阻塞者及孕妇禁用。本品应与美司钠合用。
【制剂】注射剂：1g。
美法仑
【别名】马法兰，爱克兰。
【临床应用】用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。口服，8～10mg/m2，1次/d，共4～6d，间隔6周重复。
【注意】不良反应中胃肠道反应、脊髓抑制较常见；注射部位可产生静脉炎。长期用药可产生免疫抑制、垂体功能低下、不育症和继发性肿瘤。严重骨髓抑制患者、对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。肾功能不良者慎用。
【制剂】片剂：2mg。
司莫司汀
【别名】甲环亚硝脲。
【临床应用】本品为细胞周期非特异性药物，可烷化DNA，改变RNA结构，改变靶细胞的蛋白质和酶的结构功能，起抗肿瘤作用。用于黑色素瘤、淋巴瘤、脑瘤、肺癌等；和氟尿嘧啶并用，对消化系统肿瘤也有效。口服：每次100～200mg/m2，每6～8周给药1次；或36mg/m2，1次/周，6周为1个疗程。
【注意】药物和皮肤接触后可引起色素沉着、皮炎。不良反应有骨髓抑制，肾毒性，口腔炎，脱发，轻度贫血及肝功能指标升高；可能出现肺纤维化，但较轻。
【制剂】胶囊：50mg。
卡莫司汀
【别名】卡氮芥。
【临床应用】本品为亚硝脲类烷化剂，作用于DNA聚合酶，抑制RNA和DNA合成；为细胞周期非特异性药物。主要用于脑瘤、肿瘤的脑和骨髓转移，对恶性黑色素瘤、小细胞肺癌、淋巴肉瘤也有一定作用。静滴，125mg/d（或100mg/m2），3d为1个疗程，间隔6～8周。
【注意】使用时不要与皮肤接触，以免引起发炎及棕色色素沉着。静脉注射部位可产生血栓性静脉炎。大剂量可产生脑脊髓病。长期治疗可产生肺间质炎或肺纤维化。此外可产生恶心、呕吐等消化道反应。本品有继发白血病的报道。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。
【制剂】注射剂：125mg。
洛莫司汀
【别名】环己亚硝脲。
【临床应用】洛莫司汀的作用原理与卡莫司汀相近，能口服，临床主要用于脑瘤、恶性淋巴瘤、肺癌及恶性黑色素瘤。口服，一次120～140mg/m2，每6～8周口服1次。
【注意】不良反应与卡莫司汀相同，主要是消化道反应及迟发的骨髓抑制。偶见全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。用药期间应严格检查血象。
【制剂】胶囊剂：40mg；100mg。
雌莫司汀
【别名】艾去适。
【临床应用】本品为细胞生长抑制剂，并有轻度的雌激素样作用，对前列腺组织有特殊的亲和力。用于晚期前列腺癌，特别是原发性及激素不敏感的前列腺癌。口服，2～3粒/次，2次/d，饭前1h或饭后2h后服用。
【注意】不良反应包括体液潴留、充血性心衰、男子女性化乳房和阳痿。血栓栓塞性疾病、妊娠及可能怀孕者禁用。若治疗3～4周后无效，即应停止。
【制剂】胶囊剂：140mg。
尼莫司汀
【别名】宁得朗，尼氮芥。
【临床应用】可抑制DNA和RNA的合成，可通过血脑屏障。用于肺癌、胃癌、直肠癌、食管癌和淋巴癌的治疗。静注或静滴，每次2～3mg/kg，6周后可重复使用，总剂量300～500mg。
【注意】可胸腹腔注射、膀胱内给药；不可肌注或皮下注射。不良反应包括骨髓抑制、间质性肺炎及肺纤维症、皮疹、蛋白尿，腹泻等。髓抑制患者禁用。
【制剂】注射剂：25mg。
苯丁酸氮芥
【别名】瘤可然。
【临床应用】本品直接作用于DNA，引起细胞死亡。主要用于慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌和非霍奇金淋巴瘤，对霍奇金病及多发性骨髓瘤也有效。口服：每次0.1～0.2mg/kg（或4～8mg/m2），1次/d，连服3～6周，疗程总量300～500mg。
【注意】最常见的不良反应是骨髓抑制。长期或高剂量应用可导致肺间质纤维化及抽搐。凡有严重骨髓抑制、严重感染者禁用，有痛风病史、泌尿道结石者慎用。
【制剂】片剂：2mg。
六甲蜜胺
【别名】克瘤灵。
【临床应用】本品为嘧啶类抗代谢药物，主要抑制二氢叶酸还原酶，选择性抑制DNA、RNA和蛋白质的合成。为周期特异性药。用于卵巢癌、小细胞肺癌、恶性淋巴癌、子宫内膜癌。口服，10～16mg/kg，分4次服，21d为1个疗程或每日6～8mg/kg，90d为1个疗程。
【注意】不良反应有恶心、呕吐、骨髓抑制，长期服用后可出现中枢或周围神经毒性，停药后可减轻或消失。
【制剂】片剂：100mg。
塞替派
【别名】噻替哌。
【临床应用】用于卵巢瘤、乳腺癌、膀胱癌和消化道肿瘤。静注或肌注，10mg/次（或0.2mg/kg），1次/d，连用5d后改为3次/周；总量200～300mg为1个疗程。腔内注射，10～50mg/次，每周1～2次，3～5次为1个疗程。膀胱内灌注，60mg/次，溶于生理盐水或注射用水30～60ml中，将尿排出后经导尿管注入，变换体位，保留2h，每周1次，4周后改为每月1次，共10次。
【注意】骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性，多在用药后l～6周发生，停药后大多数可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降，少数病例抑制时间较长。亦可有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠反应。可致畸、致突变。严重肝肾功能损害、严重骨髓抑制者及孕妇禁用。
【制剂】注射剂：10mg。
白消安
【别名】马利兰。
【临床应用】本品为甲基磺酸酯类抗肿瘤药，作用于DNA；为周期性非特异性药，对非增殖细胞也有效。主要用于慢性粒细胞白血病的慢性期。口服，每日总量4～6mg/m2，1次/d；小儿每日0.05mg/kg。也可用于治疗原发性血小板增多症、真性红细胞增多症等骨髓增殖性疾病。
【注意】不良反应有骨髓抑制、皮肤色素沉着、高尿酸血症及性功能减退、男性乳房女性化、睾丸萎缩、女性月经不调等。长期服用或用药过大可致肺纤维化。妊娠前3个月禁用本品。
【制剂】片剂：2mg。
硝卡芥
【别名】消瘤芥。
【临床应用】本品为芳香族氮芥类烷化剂，能作用于DNA，对肿瘤组织的增殖细胞和非增殖细胞均有作用。主要用于鼻咽癌、肺癌、淋巴癌、癌性胸水，对恶性葡萄胎和绒癌也有效。静滴或静注，20～40mg/次，每日或隔日1次，总量200～400mg为1个疗程。胸腔内注射，40～60mg/次，1～2次/d。在尽量抽出胸腔积液后再注入。
【注意】本品可引起食欲不振、血小板及白细胞下降、脱发、倦怠、皮疹、心肌损伤等。能透过血脑屏障。
【制剂】注射剂：20mg。
甲氨蝶呤
【别名】氨甲蝶呤。
【临床应用】本品为叶酸类抗代谢抗肿瘤药，通过竞争性抑制二氢叶酸还原酶，最终导致DNA合成受阻，属细胞周期特异性药物。用于急性白血病，口服，成人5～10mg/次，1～2次/周，1个疗程安全量50～100mg；肌注或静注，10～30mg/次，1～2次/周；儿童每日20～30mg/m2，1次/周，或按骨髓情况而定。用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎，10～20mg/次，1次/d，亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中静滴，5～10次为1个疗程；总量80～100mg。骨肉瘤：3～15g/m2，溶于5%葡萄糖液500～1000ml静滴4h，滴完后2～6h开始应用亚叶酸钙6～12mg肌注或口服，每6h1次，共3d。也可用于自身免疫性疾病的治疗，如强直性脊柱炎等。
【注意】主要不良反应有骨髓抑制，黏膜损伤，肝、肾器质性损害，致畸性和诱发肿瘤等。偶有致神经毒性反应、急性呼吸衰竭、急性造血停滞等的个例报道。长期用药可引起咳嗽，气短，肺炎或肺纤维化。肝、肾功能障碍者及孕妇禁用。
【制剂】片剂：2.5mg。注射剂：5mg；100mg；500mg；1g。
巯嘌呤
【别名】硫基嘌呤。
【临床应用】本品进入人体后转变为6巯基嘌呤核苷酸，抑制DNA和RNA的合成。用于急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎，对淋巴瘤和多发性骨髓瘤也有一定疗效。口服，50mg/次，2～3次/d。用于绒毛膜上皮癌时剂量应增加。
【注意】不良反应有骨髓抑制、肝脏损害等。有尿酸盐肾结石、痛风及胆道疾病的患者慎用。
【制剂】片剂：50mg。
氟尿嘧啶
【别名】5氟尿嘧啶。
【临床应用】抗嘧啶类抗代谢药，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。主要用于消化道肿瘤，对乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌等均有一定疗效。静注，每日10～20mg/kg，连用5～10d，每疗程5～7g（最大10g）。静滴，每日300～500mg/m2，连用3～5d，每次静滴时间不得少于6h。腹腔内注射，每次500～600mg/m2，1次/周，2～4次为1个疗程。每日总量不应超过1g。
【注意】合用地高辛、氨基糖苷类抗生素会使药效降低。营养不良，大手术30d内，骨髓增生不良，肝、肾功能不全者的剂量建议减少1/3～1/2。不良反应有恶心、食欲减退、周围血白细胞减少等。本品能生成神经毒性代谢物--氟代柠檬酸而致脑瘫，故不作鞘内注射。
【制剂】注射剂：250mg。
复方氟尿嘧啶
【临床应用】本品为氟尿嘧啶、环磷酰胺、鲨肝醇、奋乃静、白芨粉、乌贼骨粉等的复方制剂。用于乳腺癌、消化道癌肿（包括原发性和转移性肝癌、胆道系统癌肿和胰腺癌）、卵巢癌和原发性支气管肺腺癌的辅助化疗和姑息治疗；为治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌的主要化疗药物；用于浆膜腔癌性积液和膀胱癌的腔内化疗。用于头颈部恶性肿瘤和肝癌的动脉内插管化疗；局部治疗，如瘤内注射，其软膏用于皮肤癌以及乳腺癌的胸壁转移等。口服给药，每次1～2片，每日3次。
【注意】主要不良反应有：恶心、食欲减退、呕吐、神经系统毒性等。本品不宜同阿司匹林类药物同用，有增加消化道出血的危险。用本品时不宜饮酒，以免增加消化道出血的危险。以下情况下不宜使用：伴发水痘或带状疱疹等病毒感染；妊娠、哺乳妇女。以下情况下慎用：（1）肝功能明显异常。（2）周围血白细胞计数低于3.5×109、血小板低于50×109者。（3）感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者。（4）明显胃肠道梗阻。（5）失水或（和）酸碱、电解质平衡失调者。
【制剂】片剂：每片含氟脲嘧啶50mg，环磷酰胺5mg，及其他成分。（同临床应用中的成分）。
替加氟
【别名】喃氟啶，呋氟尿嘧啶，呋喃氟尿嘧啶。
【临床应用】在体内逐渐变为氟尿嘧啶而起作用。用于：（1）消化系统肿瘤：对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌有一定疗效。（2）对乳腺癌和肝癌亦有效。口服，0.2～0.4g/次，0.6～1.2g/d，总量20～40g为1个疗程。静脉滴注，1g/d。
【注意】不良反应有轻度骨髓抑制，表现为白细胞和血小板减少。其他反应有乏力、发热、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、黏膜炎及注射部位血管疼痛等。与氟尿嘧啶相似但较轻微。
【制剂】片剂：50mg；100mg。注射剂：注射用替加氟200mg。
替加氟/尿嘧啶
【别名】优福定，优氟泰。
【临床应用】与替加氟相同，在体内逐渐转变为氟尿嘧啶而起干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成的作用。主要用于消化系癌、乳腺癌及甲状腺癌等。国内将uFT试用于各种癌症，疗效较好的为胃癌、大肠癌、乳腺癌和食管癌，本品与丝裂霉素联合应用治疗晚期胃癌，已成为日本和我国广泛应用的重点方案。本品与阿霉素、平阳霉素联合应用治疗食管癌也有较好的疗效。口服，2～3片/次，3～4次/d，总量400～600片为1个疗程。也可服用本品的胶囊，3～4次/d，1～2粒/次。
【注意】与替加氟相同，主要为消化道反应及骨髓抑制。本品的消化道反应较替加氟略重，但对血象影响轻微。
【制剂】片剂：每片含替加氟50mg，尿嘧啶112mg。胶囊剂：每粒含替加氟100mg，尿嘧啶224mg。
卡莫氟
【别名】氟脲己胺。
【临床应用】本品为氟尿嘧啶衍生物，在体内释出5FU发挥抗肿瘤作用；口服吸收迅速。主要用于消化道肿瘤。口服，100～200mg/次，3次/d；最大量600mg/d。
【注意】不良反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻，偶见言语、步行及意识障碍、椎体外系反应等。罕见消化道溃疡。肝肾功能异常，有时出现胸痛、ECG异常。用药期间避免饮酒。
【制剂】片剂：50mg。
氟尿苷
【别名】氟尿嘧啶脱氧核苷。
【临床应用】用于消化系统肿瘤，对乳腺癌亦有效。口服，0.2～0.4g/次，3次/d；总量20～40g为1个疗程。
【注意】持续用药14d后有的患者出现胆红素及转氨酶升高，白细胞减少停药后可恢复正常。局部用药后对全身影响小，胃肠道反应轻微。本品与钙离子、镁离子、长春碱、金霉素、双嘧达莫等多种药物有配伍禁忌。
【制剂】片剂：50mg。
去氧氟尿苷
【别名】氟铁龙，奇诺必通。
【临床作用】本品在肿瘤组织中选择性地转化为5-FU而发挥抗癌作用。用于消化系统肿瘤（如胃癌、结肠癌、直肠癌）、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。口服，800～1200mg/d，分3～4次服用。
