2.适应证用于肌肉痉挛、癫痫及惊厥, 狂躁动物安静与保定, 如治疗犬癫痫、破伤风及士的宁中毒, 防止水貂等野生动物攻击等。
3.药理本品为长效苯二氮卓类药物。具有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗惊厥和抗癫痫作用机理,主要与其促进中枢抑制性递质7鄄氨基丁酸的突触传递功能有关。
本品内服吸收迅速, 30 分钟至2 小时达峰浓度。
4.用法与用量临床常见剂型: 片剂和注射液两种剂型。
(1) 用法
①片剂: 内服。
②针剂: 肌肉、静脉注射。
(2) 用量
①片剂: 每1 千克体重, 鹿、海狸鼠、豪猪5.5 毫克; 貂0.5 ~1 毫克/ 天; 犬5 ~10 毫克; 猫2 ~5 毫克。
②针剂: 一次量, 每1 千克体重, 马0.1 ~0.15 毫克; 牛、羊、猪0.5 ~1 毫克; 犬、猫0.6 ~1.2 毫克; 水貂0.5 ~1 毫克。
5.注意事项
(1) 药物相互作用
①能增强吩噻嗪类的作用, 但易发生呼吸循环意外, 故不宜合用。
②与巴比妥类或其他中枢抑制药合用, 有增强中枢抑制的危险。
③本品能增强其他中枢抑制药的作用, 若同时应用应注意调整剂量。
④可增加筒箭毒碱的作用, 但可减弱琥珀胆碱的肌肉松弛作用。
(2) 不良反应
①马在镇静剂量时, 可引起肌肉震颤和共济失调。
②猫可产生行为改变(受刺激、抑郁等), 并可能引起肝脏损害。
③犬可出现兴奋效应, 不同个体可出现镇静或癫痫两种极端效应。犬还表现为食欲增加。
(3) 配伍禁忌及注意事项
①在所有食品动物禁止用作促生长剂。
②肝脏、肾脏功能障碍患畜慎用, 孕畜忌用。
③静脉注射宜缓慢, 以防造成心血管和呼吸抑制。
④本品与镇痛药(如度冷丁) 合用时, 应将后者的剂量减少1/3。
6.最高残留限量与休药期
(1) 最高残留限量所有食品动物可食用组织不得检出。
(2) 残留标示物地西泮与其代谢产物之和。
(3) 休药期28 天。
§§§第三节泌尿生殖系统药物的使用
一、促黄体素释放激素A2
1.性状本品为白色或类白色粉末, 略臭, 几乎无味。在水或1%醋酸溶液中溶解。
2.适应证用于治疗奶牛排卵迟滞、卵巢静止、持久黄体、卵巢囊肿; 也可用于鱼类诱发排卵。
3.药理本品能促使动物垂体前叶释放促黄体素(LH) 和促卵泡素(FSH)。兼具有促黄体素和促卵泡素作用。
4.用法与用量
(1) 用法肌肉注射。
(2) 用量一次量, 奶牛, 排卵迟滞: 输精的同时肌肉注射12.5 ~25 微克; 卵巢静止: 25 微克, 每天1 次, 可连用1 ~ 3 次,总剂量不超过75 微克; 持久黄体或卵巢囊肿: 25 微克, 每天1 次,可连续注射1 ~4 次, 总剂量不超过100 微克。
5.注意事项
①使用本品后一般不能再用其他类激素。
②剂量过大时可致催产失败。
二、甘露醇
1.性状本品为白色结晶性粉末, 无臭, 味甜。在水中易溶,在乙醇中略溶, 在乙醚中几乎不溶。
2.适应证用于预防急性肾衰竭, 降低眼内压和颅内压, 加速某些毒素的排泄, 以及辅助其他利尿药以迅速减轻水肿或腹水。用于脑水肿、脑炎的辅助治疗。
3.药理本品为高渗性脱水剂。静脉注射高渗甘露醇后可提高血浆渗透压, 使组织(包括眼、脑、脑脊液) 细胞间液水分向血浆转移, 产生组织脱水作用, 从而可降低颅内压和眼内压。另外, 甘露醇通过防止有毒物质在小管液内的积聚或浓缩, 对肾脏产生保护作用。
4.用法与用量临床常见剂型: 甘露醇注射液。
(1) 用法静脉注射。
(2) 用量一次量, 马、牛1000 ~2000 毫升; 羊、猪100 ~250毫升。
5.注意事项
(1) 不良反应
①大剂量或长期应用, 可引起水和电解质平衡紊乱。
②静注过快, 可能引起心血管反应如肺水肿及心动过速等。
③静注时药物漏出血管, 可使注射部位水肿, 皮肤坏死。
(2) 配伍禁忌及注意事项
①严重脱水, 肺脏充血或肺水肿和充血性心力衰竭, 以及进行性肾脏功能衰竭患畜禁用。
②脱水动物在治疗前应补充适当体液。
③静脉注射时勿漏出血管外,以免引起局部肿胀、坏死。
三、苯甲酸雌二醇
1.性状本品为白色结晶性粉末, 无臭。在丙酮中略溶, 在乙醇或植物油中微溶, 在水中不溶。
2.适应证用于发情不明显动物的催情及胎衣、死胎排出。
3.药理雌二醇能促进雌性器官和副性征的正常生长和发育。
引起子宫颈黏膜细胞增大和分泌增加, 阴道黏膜增厚, 促进子宫内膜增生和增加子宫平滑肌张力。本品对骨骼系统也有影响, 能增加骨骼钙盐沉积, 加速骨髓闭合和骨的形成, 并有适度促进蛋白质合成, 以及增加水、钠潴留的作用。
另外, 雌二醇还能影响来自垂体腺的促性腺激素的释放, 从而抑制泌乳、排卵, 以及雄性激素的分泌。
4.用法与用量临床常见剂型: 苯甲酸雌二醇注射液。
(1) 用法肌肉注射。
(2) 用量一次量, 马10 ~ 20 毫克; 牛5 ~ 20 毫克; 羊1 ~ 3毫克; 猪3 ~10 毫克; 犬0.2 ~0.5 毫克。
5.注意事项
(1) 不良反应
①在犬、猫等小动物, 可引起血液恶病质, 多见于年老动物或大剂量应用时, 起初血小板和白细胞增多, 但逐渐发展为血小板和白细胞下降。严重时可致再生障碍性贫血。
②可引起囊性子宫内膜增生和子宫蓄脓。
③使牛发情期延长, 泌乳减少。治疗后可出现早熟、卵泡囊肿。
上述作用多因过量应用所致, 调整剂量可减轻或消除这些不良反应。
(2) 配伍禁忌及注意事项
①妊娠早期的动物禁用, 以免引起流产或胎儿畸形。
②可以作治疗用, 但不得在动物食品中检出。
(3) 休药期28 天; 弃奶期7 天。
四、马来酸麦角新碱
1.性状本品为白色或类白色的结晶性粉末, 无臭。微有引湿性。遇光易变质。在水中略溶, 在乙醇中微溶, 在三氯甲烷或乙醚中不溶。
2.适应证主要用于产后止血以及加速子宫复原。
3.药理本品能选择性地作用于子宫平滑肌, 作用强而持久。
临产前子宫或分娩后子宫最敏感。麦角新碱对子宫体和子宫颈都具兴奋效应, 稍大剂量即引起强直收缩, 故不适宜催产和引产。但由于子宫肌强直性收缩, 机械压迫肌纤维中的血管, 可阻止出血。临床上用于治疗产后子宫出血、产后子宫复原不全等。
4.用法与用量临床常见剂型: 马来酸麦角新碱注射液。
(1) 用法肌肉、静脉注射。
(2) 用量一次量, 马、牛5 ~ 15 毫克; 羊、猪0.5 ~ 1.0 毫克; 犬0.1 ~0.5 毫克。
5.注意事项
(1) 药物相互作用与缩宫素或其他麦角制剂有协同作用。
(2) 配伍禁忌及注意事项
①胎儿未娩出前或胎盘未剥离排出前均禁用。
②不宜与缩宫素及其他麦角制剂联用。
五、丙酸睾酮
1.性状本品为白色结晶或类白色结晶性粉末, 无臭。在三氯甲烷中极易溶解, 在乙醇或乙醚中易溶, 在乙酸乙酯中溶解, 在植物油中略溶, 在水中不溶。
2.适应证用于雄性激素缺乏的辅助治疗。
3.药理本品的药理作用与天然睾酮相同, 可促进雄性生殖器官及副性征的发育、成熟; 引起性欲及性兴奋; 还能对抗雌激素的作用, 抑制母畜发情。睾酮还具有同化作用, 可促进蛋白质合成,引起氮、钠、钾、磷的潴留, 减少钙的排泄; 通过兴奋红细胞生成刺激因子, 刺激红细胞生成。大剂量睾酮通过负反馈机制, 抑制黄体生成素, 进而抑制精子生成。
4.用法与用量临床常见剂型: 丙酸睾酮注射液。
(1) 用法肌肉、皮下注射。
(2) 用量一次量, 每1 千克体重, 家畜0.25 ~0.5 毫克。
5.注意事项
①具有水钠潴留作用, 肾脏、心脏或肝脏功能不全病畜慎用。
②可以作治疗用, 但不得在动物食品中检出。
六、呋塞米
.呋塞米又名速尿。
1.性状本品为白色或类白色的结晶性粉末, 无臭, 几乎无味。在丙酮中溶解, 在乙醇中略溶, 在水中不溶。
2.适应证用于各种类型的水肿, 也可用于加速毒物的排泄。
3.药理本品主要作用于肾小管髓袢升支髓质部, 抑制其对Cl-和Na+的重吸收, 对升支的皮质部也有作用。
内服易吸收, 犬内服后1 ~2 小时血药浓度达峰值, 生物利用度可达77%, 半衰期为1 ~ 1.5 小时。马静注半衰期不到1 小时。近50% ~60%的剂量以原形从尿中排泄, 其余则与葡萄糖醛酸结合。
肾脏功能不全时, 血浆半衰期延长, 给药时应调整剂量。
4.用法与用量临床常见剂型: 呋塞米片和呋塞米注射液。
(1) 用法
①呋塞米片: 内服。
②呋塞米注射液: 肌肉、静脉注射。
(2) 用量
①呋塞米片: 一次量, 每1 千克体重, 马、牛、羊、猪2 毫克;犬、猫2.5 ~5 毫克。
②呋塞米注射液: 一次量, 每1 千克体重, 马、牛、羊、猪0.5 ~1 毫克; 犬、猫1 ~5 毫克。
5.注意事项
(1) 药物相互作用
①与氨基糖苷类抗生素同时应用, 可增加后者的肾毒性、耳毒性。
②呋塞米可抑制筒箭毒碱的肌肉松弛作用, 能增强琥珀胆碱的作用。
③皮质激素类药物可降低其利尿效果, 并增加电解质紊乱尤其是低血钾症发生机会, 从而可能增加洋地黄的毒性。
④由于本品能与阿司匹林竞争肾脏的排泄部位, 延长其作用。
因此, 在同时使用阿司匹林时需调整用药剂量。
⑤与其他利尿药同时应用, 可增强其利尿作用。
(2) 不良反应
①可诱发低钠、低钙、低钾血症等电解质平衡紊乱及胃肠道功能紊乱, 另外, 在脱水动物易出现氮血症。
②大剂量静注可能使犬听觉丧失。
(3) 注意事项
①患畜禁用, 电解质紊乱或肝脏损害的患畜慎用。
②长期大量用药可出现低血钾、低血氯及脱水, 应补钾或与保钾性利尿药配伍或交替使用, 并定时监测水和电解质平衡状态。
③避免与氨基糖苷类抗生素合用。
七、黄体酮
1.性状本品为白色或类白色的结晶性粉末, 无臭, 无味。在三氯甲烷中极易溶解, 在乙醇、乙醚或植物油中溶解, 在水中不溶。
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2.适应证用于预防流产, 抑制母牛同期发情。
3.药理在雌激素作用基础上, 黄体酮可促进子宫内膜及腺体发育, 抑制子宫肌收缩, 减弱子宫肌对催产素的反应, 起“安胎冶作用; 通过反馈机制抑制垂体前叶黄体生成素的分泌, 抑制发情和排卵。另外, 与雌激素共同作用, 刺激乳腺腺泡发育, 为泌乳作准备。
4.用法与用量临床常见剂型: 黄体酮注射液和复方黄体酮缓释圈(为黄体酮和苯甲酸雌二醇复方制剂)。
(1) 用法黄体酮注射液: 肌肉注射。
复方黄体酮缓释圈: 插入阴道内。
(2) 用量黄体酮注射液: 一次量, 马、牛50 ~100 毫克; 羊、猪15 ~25 毫克; 犬2 ~ 5 毫克。复方黄体酮缓释圈: 一次量, 每头牛一个弹性橡胶圈。
5.注意事项
①应用可使妊娠期延长。
②泌乳奶牛禁用。
③12 天后取出残余胶圈, 并在48 ~72 小时内配种。
八、山梨醇
1.性状本品为白色结晶性粉末, 无臭, 味甜。有引湿性。在水中易溶, 在乙醇中微溶, 在三氯甲烷或乙醚中不溶。
2.适应证用于脑水肿、脑炎的辅助治疗。
3.药理本品为甘露醇的同分异构体, 作用和应用与甘露醇相似。进入体内后, 因部分在肝脏转化为果糖。因此, 相同浓度的山梨醇作用效果较甘露醇弱。
4.用法与用量临床常见剂型: 山梨醇注射液。
(1) 用法静脉注射。
(2) 用量一次量, 马、牛1000 ~ 2 000 毫升; 羊、猪100 ~250 毫升。
5.注意事项
(1) 不良反应同甘露醇。
(2) 配伍禁忌及注意事项同甘露醇, 但局部刺激比甘露醇大。
九、氢氯噻嗪
1.性状本品为白色结晶性粉末, 无臭, 味微苦。在丙酮中溶解, 在乙醇中微溶, 在水、三氯甲烷或乙醚中不溶, 氢氧化钠溶液中溶解。
2.适应证适用于各种水肿。
3.药理本品主要作用于髓袢升支皮质部和远曲小管的前段,抑制Na+、C1-的重吸收, 从而起到排钠利尿作用, 属中效利尿药。
由于流入远曲小管和集合管的Na+的增加, 促进K+、Na+的交换, 故K+的排泄也增加。临床用于治疗肝脏、心脏、肾脏性水肿。也可用于治疗局部组织水肿, 如产前水肿、牛乳房水肿等, 以及某些急性中毒加速毒物排出。
内服给药后在犬、猫4 小时达作用高峰, 作用维持12 小时。
4.用法与用量临床常见剂型: 氢氯噻嗪片。
(1) 用法内服。
(2) 用量一次量, 每1 千克体重, 马、牛1 ~2 毫克; 羊、猪2 ~3 毫克; 犬、猫3 ~4 毫克。
5.注意事项
(1) 药物相互作用
①与皮质激素同时应用会增加低血钾症发生的机会。
②磺胺类药物可增强噻嗪类利尿药的作用。
(2) 不良反应
①大量或长期应用可引起体液和电解质平衡紊乱, 导致低钾性碱血症、低氯性碱血症。
②可产生胃肠道反应, 如可引起呕吐、腹泻等。
(3) 配伍禁忌及注意事项
(1) 严重肝脏、肾脏功能障碍和电解质平衡紊乱的患畜慎用。
(2) 宜与氯化钾合用, 以免发生低血钾症。
十、绒促性素
1.性状本品为白色或类白色的粉末。在水中溶解, 在乙醇、丙酮或乙醚中不溶。
2.适应证用于性功能障碍、习惯性流产及卵巢囊肿等。
3.药理本品具有促卵泡素(FSH) 和促黄体素(LH) 样作用。对母畜可促进卵泡成熟、排卵和黄体生成, 并刺激黄体分泌孕激素。对未成熟卵泡无作用。对公畜可促进睾丸间质细胞分泌雄激素, 促使性器官、副性征的发育、成熟, 使隐睾病畜的睾丸下降, 并促进精子生成。