3.药理本品为中枢多巴胺受体阻断剂。能强化中枢抑制药如麻醉药、镇痛药与抗惊厥药的中枢抑制作用, 对下丘脑体温调节中枢的抑制作用, 能使体温显著降低。另外, 氯丙嗪可阻断外周琢受体, 直接扩张血管, 解除小动脉和小静脉痉挛, 改善微循环, 具有抗休克作用。麻醉前给药能显著增强麻醉药效果, 减少麻醉药的用量, 减轻麻醉药的毒副反应。
本品内服、肌肉注射均易吸收, 内服给药有很强的首过效应。
本品排泄很慢, 动物体内残留可达数月之久。
4.用法与用量临床常见剂型: 盐酸氯丙嗪片和盐酸氯丙嗪注射液两种。
(1) 用法
①片剂: 内服。
②针剂: 肌肉注射。
(2) 用量
①片剂: 一次量, 每1 千克体重, 犬、猫2 ~3 毫克。
②针剂: 一次量, 每1 千克体重, 马、牛0.5 ~1 毫克; 羊、猪1 ~2 毫克; 犬、猫1 ~ 3 毫克; 虎4 毫克; 熊2.5 毫克; 单峰骆驼1.5 ~2.5毫克; 野牛2.5 毫克; 恒河猴、豺2 毫克。
5.注意事项
(1) 药物相互作用
①苯巴比妥可使氯丙嗪在尿中排泄量增加数倍, 对前者的抗癫痫作用无增强。
②抗胆碱药可降低氯丙嗪的血药浓度, 而氯丙嗪可加重抗胆碱药物的副作用。
(2) 不良反应
①马用本品常兴奋不安, 易发生意外, 故不建议使用。
②过大剂量可使犬、猫等动物出现心律不齐, 四肢与头部震颤,甚至四肢与躯干僵硬等不良反应。
③过量引起的低血压禁用肾上腺素解救, 但可选用去甲肾上腺素。
( 3) 配伍禁忌及注意事项
①不可与pH 值5.8 以上的药液配伍, 如青霉素钠(钾)、戊巴比妥钠、苯巴比妥钠、苯妥英钠、氨茶碱、碳酸氢钠等。
②本品与肾上腺素联用, 可导致严重低血压。
③与四环素类联用可加重肝脏损害。
④静脉注射前应进行稀释, 注射速度宜慢。
⑤与其他中枢抑制药并用, 可加强抑制作用(包括呼吸抑制),联用时两药均应减量。
⑥用药后能改变动物的大多数生理参数(呼吸、心率、体温等), 临床检查时需注意。患有黄疸、肝炎及肾炎的患畜应慎用。年老体弱动物慎用。
6.最高残留限量与休药期
(1) 药残限量在动物可食用组织中不得检出。
(2) 休药期28 天, 弃奶期7 天。
七、咖啡因
1.性状本品为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶, 无臭, 味苦。有风化性。在热水或三氯甲烷中易溶, 在水、乙醇或丙酮中略溶, 在乙醚中极微溶解。
2.适应证用于中枢性呼吸、循环抑制和麻醉药中毒的解救。
3.药理咖啡因有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等作用。其作用机理主要是抑制细胞内磷酸二酰酶的活性,减少环磷酸腺苷受磷酸二酰酶分解, 提高细胞内环磷酸腺苷的水平。
咖啡因对中枢神经系统各主要部位均有兴奋作用, 但大脑皮质对其特别敏感。本品内服或注射均易吸收, 但内服吸收通常不规则,其复盐吸收良好。
4.用法与用量临床常见剂型: 安钠咖注射液。
(1) 用法静脉、肌肉或皮下注射。
(2) 用量一次量, 马、牛2 ~ 5 克; 羊、猪0.5 ~ 2 克;犬0.1 ~0.3 克。
5.注意事项
(1) 药物相互作用
①与氨茶碱同用可增加其毒性。
②与麻黄碱、肾上腺素有相互增强作用, 不宜同时注射。
③与阿司匹林配伍可增加胃酸分泌, 加剧消化道刺激反应。
④与氟喹诺酮类合用时, 可使咖啡因代谢减少, 从而使咖啡因的血药浓度提高。
(2) 不良反应剂量过大或给药过频易发生中毒。可引起动物肌肉抽搐乃至惊厥。
(3) 配伍禁忌及注意事项
①忌与鞣酸、碘化物及盐酸四环素、盐酸土霉素等酸性药物配伍, 以免发生沉淀。
②大家畜心动过速(100 次/ 分以上) 或心律不齐时禁用。
③中毒时, 可用溴化物、水合氯醛或巴比妥类药物对抗兴奋症状。
( 4) 休药期牛、羊、猪28 天; 弃奶期7 天。
八、尼可刹米
1.性状本品为无色或淡黄色的澄清油状液体, 放置冷处即成结晶, 有轻微的臭味, 味苦。有引湿性。
2.适应证临床常用于解救各种原因引起的呼吸中枢抑制, 如中枢抑制药中毒、疾病引起的中枢性呼吸抑制, 新生仔畜窒息或加速麻醉动物的苏醒等。
3.药理对延髓呼吸中枢具有选择性直接兴奋作用, 也可作用于颈动脉窦和主动脉体化学感受器、反射性兴奋呼吸中枢, 提高呼吸中枢对缺氧的敏感性, 使呼吸加深加快。对大脑皮质、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用。
对阿片类药物中毒所致的呼吸衰竭比戊四氮有效, 对吸入麻醉药中毒作用次之, 对巴比妥类药物中毒的解救效果不如戊四氮。
内服、注射均易吸收。作用维持时间短暂, 一次静脉注射仅维持药效20 ~30 分钟。
4.用法与用量临床常见剂型: 尼可刹米注射液。
(1) 用法静脉、肌肉或皮下注射。
(2) 用量一次量: 马、牛2.5 ~5 克; 羊、猪0.25 ~1 克, 犬0.125 ~0.5克。
5.注意事项
(1) 药物相互作用本品能与水、乙醇、三氯甲烷或乙醚任意混合。
( 2) 不良反应本品不良反应少, 但剂量过大可引起血压升高、出汗、心律失常、震颤及肌肉僵直, 过量亦可引起惊厥。
(3) 配伍禁忌及注意事项
①本品静脉注射速度不宜过快。
②如出现惊厥, 应及时静脉注射苯二氮卓类药物或小剂量硫喷妥钠。
九、氯化琥珀胆碱
1.性状本品为白色或几乎白色的结晶性粉末, 无臭, 味咸。
在水中极易溶解, 在乙醇或三氯甲烷中微溶, 在乙醚中不溶。
2.适应证用于动物的化学保定和外科辅助麻醉。
3.药理本品为去极化型肌松药, 用药后动物先出现短暂的肌束颤动, 3 分钟内即转为肌肉麻痹, 导致肌肉松弛。首先松弛头部、颈部肌肉, 继而松弛躯干和四肢肌肉, 最后松弛肋间肌和膈肌。用量过大, 肋间肌和膈肌麻痹, 动物可因窒息死亡。肌肉松弛续时间因动物种属而异, 马可持续5 ~8 分钟, 猪2 ~4 分钟, 牛15 ~20 分钟, 主要是各种动物血液中胆碱酰酶的水平不同所致。本品过量中毒只有人工呼吸或吸氧才能解救。
本品内服不易吸收, 注射起效快, 但持续时间短, 主要是由于在血液中被血浆假性胆碱酰酶水解, 仅有少量以原形从肾脏排出。
4.用法与用量临床上常见剂型: 氯化琥珀胆碱注射液。
(1) 用法肌肉注射。
(2) 用量一次量, 每1 千克体重, 马0.07 ~ 0.2 毫克; 牛0.01 ~ 0.016 毫克; 猪2 毫克; 犬、猫0.06 ~ 0.11 毫克; 鹿0.08 ~0.12毫克。
5.注意事项
(1) 药物相互作用
①水合氯醛、氯丙嗪、普鲁卡因、氨基糖苷类抗生素能增强本品的肌肉松弛作用和毒性, 不可并用。
②与新斯的明、有机磷类化合物同时应用, 可使作用和毒性增强。
③噻嗪类利尿药可增强琥珀胆碱的作用。
④琥珀胆碱在碱性溶液中可水解失效。
(2) 不良反应
①过量易引起呼吸肌麻痹。
于本品使肌肉持久去极化而释放出钾离子, 使血钾升高。
(3) 配伍禁忌及注意事项
①年老体弱、营养不良及妊娠动物忌用。高血钾、心肺疾患、电解质紊乱和使用抗胆碱酰酶药时慎用。
②反刍动物对本品敏感, 用药前应停食半天, 以防影响呼吸或造成异物性肺炎, 用药前可注射阿托品, 以制止唾液腺和支气管腺的分泌。
③用药过程中如发现呼吸抑制或停止时, 应立即拉出, 施以人工呼吸或输氧, 同时静脉注射尼可刹米, 但不可应用新斯的明、毒扁豆碱解救。
十、戊四氮
1.性状本品为白色结晶粉末, 无臭, 味微辛、苦。水溶液呈中性反应。在水或乙醇中易溶, 在乙醚或三氯甲烷中溶解。
2.适应证主要用于解救呼吸中枢抑制。
3.药理本品作用与尼可刹米相似, 主要兴奋脑干, 对大脑及脊髓亦有兴奋作用。作用比尼可刹米稍强, 但安全范围小, 应慎用。
4.用法与用量临床常见剂型: 戊四氮注射液。
(1) 用法静脉、肌肉或皮下注射。
(2) 用量一次量: 马、牛0.5 ~ 1.5 克; 羊、猪0.05 ~ 0.3克; 犬0.02 ~0.1 克。
5.注意事项
(1) 不良反应本品安全范围小, 选择性较差, 过量易引起惊厥甚至呼吸麻痹。其他参见尼可刹米。
(2) 配伍禁忌及注意事项
①静脉注射本品时, 速度应缓慢。
②药效持续时间较短, 对危急病例, 可每隔15 ~30 分钟给药一次, 直至呼吸好转。
③不用于吗啡、普鲁卡因中毒急救。
十一、盐酸氯胺酮
1.性状本品为白色结晶性粉末, 无臭。在水中易溶, 在热乙醇中溶解, 在乙醚或苯中不溶。
2.适应证用于家畜及野生动物的基础麻醉、全身麻醉及化学保定。
3.药理氯胺酮是一种作用迅速的全身麻醉药, 具有明显的镇痛作用, 对心肺功能几乎无影响。氯胺酮在抑制丘脑新皮层的冲动传导的同时还能兴奋脑干和边缘系统, 产生“分离冶麻醉, 使动物意识模糊。
本品吸收后迅速分布全身, 其中以脑、肝脏、肾脏和脂肪中浓度最高。也易通过胎盘屏障。
4.用法与用量临床上常见剂型: 盐酸氯胺酮注射液和复方氯胺酮注射液两种。
(1) 用法
①盐酸氯胺酮注射液: 肌肉注射和静脉注射。
②复方氯胺酮注射液: 肌肉注射(本品为盐酸氯胺酮、盐酸赛拉嗪与盐酸苯乙哌酯的灭菌水溶液, 含上述三种成分分别为15%、15%和0.005%)。
(2) 用量
①盐酸氯胺酮注射液: 肌肉注射, 一次量, 每1 千克体重, 羊、猪10 ~15 毫克; 犬10 ~20 毫克; 猫20 ~ 30 毫克; 灵长动物5 ~ 10毫克; 熊8 ~10 毫克; 鹿10 毫克; 水貂6 ~14 毫克。
②盐酸氯胺酮注射液: 静脉注射, 一次量, 每1 千克体重, 马、牛2 ~3 毫克; 羊、猪2 ~4 毫克。
③复方氯胺酮注射液: 肌肉注射, 一次量(以本品计), 每1 千克体重, 猪0.1 毫升; 犬0.033 ~0.067 毫升; 猫0.017 ~0.02 毫升;马、鹿0.015 ~0.025 毫升。
5.注意事项
(1) 药物相互作用
①巴比妥类药物或地西泮可延长氯胺酮麻醉后的苏醒时间。
②骨骼肌阻断剂(如琥珀胆碱) 可引起氯胺酮呼吸抑制作用增强。
③与塞拉嗪合用能增强本品作用并呈现肌肉松弛作用, 利于进行外科手术。
(2) 不良反应
①本品可使动物血压升高, 唾液分泌增多, 呼吸抑制, 呕吐等。
②高剂量可产生肌肉张力增加, 惊厥, 呼吸困难, 痉挛, 心搏暂停和苏醒期延长等。
(3) 配伍禁忌及注意事项
①反刍动物应用时, 麻醉前常需禁食12 ~24 小时, 并给予小剂量阿托品抑制腺体分泌。常与赛拉嗪合用, 可得到较好麻醉效果。
于驴、骡对本品不敏感, 禽类用本品可致惊厥, 不宜应用。怀孕后期动物禁用。
③马静脉注射应缓慢。
④对咽喉或支气管的手术或操作, 不宜单用本品, 必须合用肌肉松弛剂。
⑤动物在康复期应注意护理。
6.休药期28 天, 弃奶期7 天。
十二、赛拉嗪
1.性状本品为白色或类白色结晶性粉末, 味微苦。在丙酮或苯中易溶, 在乙醇或三氯甲烷中溶解, 在石油醚中微溶, 在水中不溶。
2.适应证兽医临床主要用于家畜和野生动物的化学保定及基础麻醉和各种动物的镇静、镇痛, 也可用于猫的催吐。
3.药理本品为一种强效琢2 肾上腺素受体激动剂, 具有明显的镇静、镇痛和肌肉松弛作用。对心血管、呼吸系统作用变化不定,多数动物用药后初期血压上升, 但随后因减压反射, 血压长时间下降、心率减慢、心动徐缓。另外, 该药用于反刍动物可引起唾液过度分泌。对呼吸的影响是出现呼吸频率下降。
本品肌肉注射、皮下注射均能迅速吸收。静脉注射药效产生更迅速。
4.用法与用量临床上常见剂型: 盐酸赛拉嗪注射液。
(1) 用法肌肉注射。
(2) 用量一次量, 每1 千克体重, 马1 ~2 毫克; 牛0.1 ~0.3毫克; 羊0.1 ~0.2 毫克; 犬、猫1 ~2 毫克; 鹿0.1 ~0.3 毫克。
5.注意事项
(1) 药物相互作用
①本品与水合氯醛、硫喷妥钠或戊巴比妥钠等中枢神经抑制药合用, 可增强抑制效果。
②可增强氯胺酮的催眠镇痛作用, 使肌肉松弛, 并可拮抗其中枢兴奋反应。
③本品与芬太尼合用消除内脏疼痛最有效。
(2) 不良反应
①犬、猫用药后常出现呕吐、肌肉震颤、心搏徐缓、呼吸频率下降等, 另外猫出现排尿增加。
②反刍动物对本品敏感, 用药后表现为唾液分泌增多、瘤胃弛缓、鼓胀、逆呕、腹泻、心搏缓慢和运动失调等, 妊娠后期的牛会出现早产或流产。
③马属动物用药后可出现肌肉震颤、心搏徐缓、呼吸频率下降、多汗, 以及颅内压增加等。对子宫平滑肌亦有一定兴奋作用, 能增加牛子宫肌张力与子宫内压, 妊娠家畜慎用。
(3) 配伍禁忌及注意事项
①与肾上腺素合用可诱发心律失常。
②马静脉注射速度宜慢, 给药前可先注射小剂量阿托品, 以防心脏传导阻滞。
③牛用本品前应禁食一定时间, 并注射阿托品; 手术时应采用伏卧姿势, 并将头放低, 以防异物性肺炎及减轻瘤胃胀气时压迫心肺。妊娠后期牛不宜应用。
④有呼吸抑制、心脏病、肾功能不全等症状的患畜慎用。
⑤中毒时, 可用琢2 受体阻断药及阿托品等解救。
⑥产奶动物禁用。犬、猫用药后可引起呕吐, 慎用。
6.休药期牛、羊14 天, 鹿15 天。
十三、地西泮
.地西泮又名安定。
1.性状本品为白色或类白色的结晶性粉末; 无臭, 味微苦。
在丙酮或三氯甲烷中易溶, 在乙醇溶解, 在水中几乎不溶。