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第15章 心脑血管系统用药(2)

【注意】应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量,过量可能导致耐受现象。片剂用于舌下含服,不可吞服。小剂量可能发生严重低血压,尤其在直立位时。舌下含服用药时患者应尽可能取坐位,以免因头晕而摔倒。诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。如出现视力模糊或口干,应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。禁用于严重低血压、低血容量、严重贫血、缩窄性心包炎、颅内压升高、脑出血病及闭角型青光眼眼压升高者。严重肝、肾功能损害及早期心肌梗死患者慎用。

【制剂】片剂:0.3mg;0.5mg;0.6mg。注射剂:10mg。

单硝酸异山梨酯

【别名】异乐定,欣康,依姆多。

【临床应用】治疗、预防心绞痛,也可用于慢性充血性心力衰竭的辅助治疗。口服,20mg/次,1~2次/d。

【注意】用药初期可能会出现血管扩张性头痛,通常连用数日后,症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。禁用于严重低血压、低血容量、颅内压升高或脑出血患者。

【制剂】片剂:20mg;40mg。

硝酸异山梨酯

【别名】硝酸脱水山梨醇酯,硝异山梨醇,消心痛,异舒吉。

【临床应用】预防、缓解心绞痛发作,辅助治疗充血性心力衰竭。舌下含服2.5~10mg/次。

【注意】同单硝酸异山梨酯。

【制剂】片剂:2.5mg;5mg;10mg。

地尔硫?

【别名】硫氮酮,合心爽,合贝爽。

【临床应用】冠心病、心绞痛、中轻度高血压、阵发性室上性心动过速。口服,30~60mg/次,3次/d。

【注意】常见不良反应有水肿、头痛、恶心、眩晕,皮疹、无力等。Ⅱ度以上房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。

【制剂】片剂:30mg;60mg。

维拉帕米

【别名】异搏定、异搏停、凡拉帕米、戊脉安;

【临床应用】用于终止阵发性室上速的急性发作。口服:成人:40~80mg每日3~4次。静注:成人5~10mg溶于葡萄糖液20ml,缓慢静注。隔10~15min可重复l~2次,如无效则停用,考虑用其他药物或措施;有效后改静滴,滴速0.1mg/min或口服。儿童:每次0.1~0.3mg/kg,15min后重复1次,无效则停药。

【注意】心源性休克,急性心肌梗死并发症,II或III度房室传导阻滞,窦房传导阻滞,病理性窦房结综合征,明显心力衰竭禁用。I度房室传导阻滞、心动过缓、低血压、房颤/房扑和预激综合征及妊娠和哺乳期妇女慎用。可影响机械操作能力。

【制剂】片剂:40mg。注射剂:5mg。缓释片剂:240mg(盐酸盐)。

硝苯地平

【别名】硝苯吡啶,硝苯啶,心痛定,拜心同,圣通平,得高宁。

【临床应用】防治心绞痛,治疗高血压。口服,10mg/次,2次/d,最大剂量180mg/d;静注,1mg/次。

【注意】用药后常出现外周水肿、头晕、头痛、恶心、乏力、面部潮红、一过性低血压,多不需要停药。个别患者发生心绞痛。还可见心悸、鼻塞、胸闷、气短、便秘、腹泻、胃肠痉挛、腹胀、骨骼肌发炎、关节僵硬、肌肉痉挛、精神紧张、颤抖、神经过敏、睡眠紊乱、视力模糊、平衡失调、晕厥等。减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。禁用于心源性休克;低血压及心功能不良者慎用;肝功能不良者应减量。

【制剂】片剂:5mg;10mg。胶囊剂:5mg;10mg。注射剂:1mg。

非洛地平

【别名】波依定,联环尔定,费乐地平。

【临床应用】用于抗高血压、心绞痛。口服,1~2次/d,5~10mg/次,最大剂量不超过20mg/d。

【注意】有些患者用药后会出现面色潮红、头痛、头晕、心悸和疲劳;也可引起与剂量有关的踝肿、牙龈或牙周炎及皮疹、瘙痒等。对本品过敏者禁用;孕妇禁用。

【制剂】片剂:5mg;10mg。

氨氯地平

【别名】络活喜,压士达。

【临床应用】单独应用或与其他抗高血压药合用治疗高血压,也可用于稳定型心绞痛患者。口服,1次/d,5mg/次,最大剂量为10mg/d。

【注意】最常见的不良反应是头痛和水肿。对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的患者禁用。肝功能不全者禁用。

【制剂】片剂:2.5mg;5mg;10mg。

附:左氨氯地平

【别名】施慧达。

【临床应用】其临床应用同氨氯地平,口服,1次/d,2.5mg/次,最大剂量为5mg/d。

【注意】用氨氯地平。

【制剂】片剂:2.5mg。

四、脑血管及周围血管扩张药

酚妥拉明

【别名】立其丁,瑞吉停。

【临床应用】用于外周血管痉挛性疾病、血栓闭塞性脉管炎、嗜铬细胞瘤引起的高血压及高血压危象、嗜铬细胞瘤的诊断、中毒性休克、充血性心力衰竭、急性心肌梗死。口服,25~50mg/次;肌注,5mg/次;静注,5mg/次。

【注意】较常见的不良反应有直立性低血压、心动过速、心律失常、鼻塞、恶心、呕吐等;晕厥和乏力较少见;突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。消化性溃疡及冠心病患者慎用,严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。

【制剂】片剂:25mg。注射剂:5mg;10mg。

酚苄明

【别名】苯苄胺,苯氯苄胺,竹林胺。

【临床应用】用于外周血管痉挛性疾病,以及嗜铬细胞瘤不宜手术者或转移性嗜铬细胞瘤的慢性治疗。口服,10~20mg/次,3次/d;肌注,25mg/次;静滴,0.5~1mg/kg,加入到5%葡萄糖注射液200~500ml中,1~2h滴完。

【注意】常见不良反应有体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡,偶可引起心绞痛和心肌梗死。静滴速度要慢,不宜空腹大剂量服用。

【制剂】胶囊剂:10mg。注射剂:100mg。

尼卡地平

【别名】硝苯苄(胺)啶,佩尔。

【临床应用】用于治疗中轻度高血压。脑血管疾病、脑血栓形成或脑出血后遗症及动脉硬化症等。口服,一般20~40mg/次,3次/d。

【注意】本品作用因人而异,因此应充分监测血压、心搏率等情形下慎重用药。有肝、肾功能障碍的患者或主动脉瓣狭窄症进展的患者慎用。颅内出血、孕妇、乳母禁用,青光眼患者慎用。

【制剂】片剂:10mg;20mg;40mg。

尼群地平

【别名】硝苯甲乙吡啶。

【临床应用】用于各型高血压、心绞痛,也可用于充血性心力衰竭。口服,10~20mg/次,1~2次/d。

【注意】较常见的不良反应有头痛、面部潮红。少见的有头晕、恶心、低血压、足踝部水肿、心绞痛发作、一过性低血压。本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。肝功能不良者慎用或减量。对本品过敏及严重主动脉瓣狭窄的患者禁用。

【制剂】片剂:10mg。

尼索地平

【别名】硝苯异丙啶。

【临床应用】抗高血压、心绞痛。口服,10~20mg/次,最大剂量40mg/d。

【注意】对冠状动脉疾病患者可能增加心绞痛和/或心肌梗死。突然停药可诱发心绞痛。对二氢吡啶类钙通道阻滞剂过敏的患者及休克患者禁用。

【制剂】片剂:10mg。

尼莫地平

【别名】尼膜同,尼达尔,尼立苏。

【临床应用】用于伴有脑缺血性血管病的轻中度高血压,预防治疗蛛网膜下腔出血、后脑血管痉挛、突发性耳聋、偏头痛等。口服,20~80mg,3次/d;静滴,开始2h按0.5~1mg/小时,稀释后滴注,如无不适增至1~2mg/小时。

【注意】最常见的不良反应有:血压下降、肝炎、皮肤刺痛、胃肠道出血及血小板减少。偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。脑水肿及颅内压升高者慎用。

【制剂】片剂:10mg;20mg。注射剂:10mg。

桂利嗪

【别名】肉桂苯哌嗪,脑益嗪。

【临床应用】用于脑动脉硬化、脑栓塞和脑外伤后遗症。口服,25~50mg/次,3次/d。

【注意】常见不良反应为嗜睡、疲惫。某些患者可出现体重增加(一般为一过性)。长期服用偶见抑郁和锥体外系反应,如运动徐缓、强直、静坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹等。对本药过敏或有抑郁症病史的患者禁用。

【制剂】片剂:25mg。胶囊剂:25mg。

氟桂利嗪

【别名】氟桂嗪,西比灵。

【临床应用】用于脑血管病后遗症、偏头痛、外周血管病、急性脑缺血。口服,10mg/d。

【注意】不良反应同桂利嗪。对本品过敏者、有抑郁病史者、脑梗死急性期患者、脑出血急性期患者、帕金森病患者及孕妇、哺乳期妇女禁用。

【制剂】胶囊剂:5mg。

己酮可可碱

【别名】舒安灵,福枢,己酮可可豆碱。

【临床应用】用于血管闭塞性脉管炎、视网膜病、血管性头痛、脑缺血、脑血管灌注不足等,口服,400mg/d,分3次服用;静注,100~200mg/次;静滴,100~400mg溶于250~500ml氯化钠注射液。

【注意】常见的不良反应有:恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等。严重冠心病或低血压患者慎用,脑出血、急性心肌梗死及视网膜出血者,不能耐受黄嘌呤类衍生物者禁止使用,肾衰竭患者应减量使用。

【制剂】片剂:0.1g。注射剂:0.1g。

罂粟碱

【别名】帕帕非林。

【临床应用】治疗脑血管、外周血管痉挛及冠状血管病。口服,30~60mg/次,3次/d;皮下、肌注或静滴,30~60mg/次,3次/d,极量300mg/d。

【注意】用药后出现黄疸,眼及皮肤明显黄染,提示肝功能受损。过量时有视力模糊、复视、嗜睡或(和)软弱。完全性房室传导阻滞患者禁用静注,青光眼患者慎用,长期应用有成瘾性。

【制剂】片剂:30mg。注射剂:30mg;40mg。

倍他司汀

【别名】敏使朗。

【临床应用】用于脑动脉硬化、脑供血不足引起的眩晕、呕吐、耳鸣等,治疗内耳性眩晕症及各种原因引起的头痛。口服,4~8mg/次,2~4次/d;肌注,2~4mg/次,2次/d;静滴,20mg/d。

【注意】消化性溃疡、支气管哮喘、嗜铬细胞瘤患者慎用,小儿禁用。

【制剂】片剂:4mg。注射液:2mg;4mg。

尼麦角林

【别名】脉通,思尔明,凯尔,乐喜林。

【临床应用】用于脑血管功能不全引起的行动不便、语言障碍以及下肢闭塞型动脉内膜炎等外周血管疾病。口服,10~20mg/次,3次/d;肌注或静注,2~4mg/次。

【注意】应在医生指导下使用。一般在治疗剂量时对血压无影响,但对敏感患者可能会逐渐降低血压。慎用于高尿酸血症的患者或有痛风史的患者。肾功能不全者应减量。孕妇一般不宜使用,必需使用时应权衡利弊。服药期间禁止饮酒。不宜与具有心脏抑制作用的普萘洛尔等合用。

【制剂】片剂:10mg。注射剂:2mg。

藻酸双酯钠

【别名】多糖硫酸酯钠,普必乐尔。

【临床应用】用于缺血性心脑血管疾病如脑血栓、脑栓塞、脑动脉硬化、高黏滞综合征、中风、高脂血症、冠心病等的防治。静滴,100~200mg,加入到500ml葡萄糖注射液内滴入。

【注意】有出血病史,血友病,严重肝、肾功能不全,脑出血患者忌用,不得肌注或直接静脉推注。

【制剂】片剂:50mg。注射剂:100mg。

乌拉地尔

【别名】利喜定,亚宁定。

【临床应用】可用于各型高血压,可用于高血压急症。静脉注射,10~15mg;口服,30~90mg,2次/d。

【注意】如联合其他降压药使用,应间隔一定的时间,必要时调整本药的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。治疗期限一般不超过7天。有皮肤瘙痒、潮红及皮疹等过敏症状应停药。开车或操纵机器者应谨慎,可能影响其驾驶或操纵能力。逾量可致低血压,可抬高下肢及增加血容量,必要时加升压药。孕妇、哺乳期妇女及对本药过敏者禁用。肝功能障碍患者慎用。

【制剂】胶囊剂:30mg;60mg。注射液:25mg;50mg。

丁咯地尔

【别名】赛莱乐,步复迈。

【临床应用】用于脑和外周微循环障碍造成的功能不全性疾病,如老年痴呆症、失眠、眩晕、智力减退、记忆力减退、血栓闭塞性脉管炎、动脉炎、雷诺病、间歇性跛行、糖尿病性视网膜病等。口服,3~4次/d,0.15mg/次。

【注意】本品能引起头晕和嗜睡,驾驶车辆及操作机器者不宜使用。心、肝、肾功能损害者、孕妇及哺乳期妇女慎用。对本品过敏者、急性心肌梗死、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速、脑出血、有其他出血倾向或近期内有大量失血的患者、功能性子宫出血者及产后妇女禁用。

【制剂】片剂:0.15g。

前列地尔

【别名】前列腺素E1,凯时。

【临床应用】治疗慢性动脉闭塞症引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍,脏器移植术后抗栓治疗,动脉导管依赖性先天性心脏病。1次/d,1~2ml加10ml生理盐水(或5%葡萄糖)静注,或直接入小壶静脉滴注。

【注意】心功能不全、青光眼或眼压增高、活动性胃溃疡、间质性肺炎者慎用。严重心衰(心功能不全)患者、妊娠或可能妊娠的妇女、既往对本制剂有过敏史的患者禁用。

【规格】注射剂:5μg;10μg;100μg。

胰激肽原酶

【别名】怡开,血管舒缓素。

【临床应用】血管扩张药,有改善微循环作用。主要用于微循环作用障碍性疾病,如糖尿病、周围神经病、视网膜病、眼底病及缺血性脑血管病,也可用于原发性高血压的辅助治疗。

【注意】偶有皮疹,皮肤瘙痒等过敏现象及胃部不适和倦怠等感觉,停药后消失。脑血管及其出血性疾病的急性期禁用。心力衰竭、颅内压高、恶性肿瘤及对本品过敏者禁用。与血管紧张素转化酶抑制剂(ACTH)有协同作用。

【制剂】片剂:120IU。注射剂:40IU。

尼可占替诺

【别名】烟酸占替诺,脉栓通,脑康,脑脉康。

【临床应用】用于治疗外周和脑血管障碍性疾病,也用于高脂血症。口服,0.1~0.2g/次,3次/d,饭后服用;肌注或静注,0.9g/d。

【注意】偶有口干、面潮红、唇发麻、胸闷、皮疹、皮肤痒感等。发作期的心肌梗死、二尖瓣狭窄、出血性脑血管病的急性期、急性出血等忌用。消化性溃疡患者慎用。

【制剂】片剂:0.1g。注射剂:0.3g。

阿魏酸钠

【临床应用】主要用于动脉粥样硬化、冠心病、脑血管病、肾小球疾病、肺动脉高压、糖尿病性血管病变、脉管炎等血管性病症的辅助治疗,亦可用于偏头痛、血管性头痛的治疗。口服。用于偏头痛、血管性头痛,50~100mg/次,3次/d。用于冠心病、脑血管病、脉管炎和血小板减少症,20~100mg/次,3次/d。静脉注射:0.1g~0.3g/次,1次/d,加入葡萄糖注射液、生理盐水或葡萄氯化钠注射液100~500ml静滴。肌注:0.1g/次,1~2次/d。

【注意】偶有过敏性皮疹反应,停药后即消失。对本品过敏者禁用。

【制剂】片剂:50mg。注射剂:50mg。

长春西丁

【别名】长春西汀,阿扑长春胺酸乙酯,长春乙酯。

【临床应用】用于改善脑梗死后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化等的各种症状。口服:5mg/次,3次/d。静脉注射或静脉滴注,10mg/次,1~3次/d,用时以0.9%生理盐水稀释5倍,用于急性病例。

【注意】偶见过敏、困倦、食欲不振、恶心、呕吐及颜面潮红、头痛、头晕、减慢给药速度或停药后症状消失。孕妇和哺乳期妇女忌用。本品不可静脉推注或肌肉注射,不可与肝素同时使用,尚未发现与其他药物相互作用。

【制剂】片剂:5mg。注射剂:10mg。

地芬尼多

【别名】戴芬逸多,二苯哌丁醇,眩晕停。

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