公元617年，李渊在李世民支持下在太原起兵反隋并很快占领长安。公元618年，隋炀帝被弑之后，李渊建立唐朝，并立长子李建成为太子。根据《大唐创业起居注》中说，太原造反是李渊本人的主意。但是《唐书》中却说太原造反是李世民的谋略，李渊曾答应他事成之后立他为太子。天下平定后，李世民功名日盛，李渊却犹豫不决。李建成随即联合李元吉，排挤李世民。李渊的优柔寡断，也使朝中政令相互冲突，加速了诸子的兵戎相见。
公元626年，突厥侵犯中原，李建成向李渊建议，让李元吉出征迎战。李渊同意了，李元吉却提出要调李世民手下的大将尉迟恭、秦琼等一起出征，还要求把秦王府的兵马都划归他管。并有消息说，他把这些人马调去后将全部活埋，进而除掉李世民。性命攸关之际，尉迟恭等人不干了，他激愤地表示：“我不能留在大王这儿，陪着挨杀！”长孙无忌等人也认为，他们不仁，我们也可不义，应该先下手把他们除掉。在将士们的强烈要求下，李世民终于听从劝告，在危急时刻决定背水一战，先发制人，先下手为强，借李渊召见他们兄弟三人之际准备发动“玄武门之变”。
李世民向李渊告发了李建成和李元吉的阴谋，李渊决定次日询问二人。李建成获知阴谋败露，决定先入皇宫，逼李渊表态。在宫城北门玄武门执行禁卫总领常何本是太子亲信，却被李世民策反。
武德九年六月四日，清晨，一切看起来都跟平常一样。李建成和李元吉汇合之后，从东边走近玄武门。让李建成比较放心的是，玄武门这个最重要的地点，守卫的将军是自己的人。但是，他做梦也没有想到，玄武门屯守的将军，对于发生在眼前的战斗，要么抱着观望态度，要么跟随了李世民，唯独没有人肯为太子拼命。其中，当天在玄武门当值的常何，正是李世民从太子阵营争取过来的军官，而在这一天，常何起到了关键作用。史书记载，李建成到达临湖殿的时候，发现情况异样，立刻拨马回撤，但是已经来不及了。李世民出现了，高声叫住李建成。在大战来临之际，显然李世民要从容得多。而李建成和李元吉此时发现情况不妙，李世民的伏兵出现了，他们全副武装，杀气腾腾。李元吉首先摘下弓箭，但是他太紧张了，虽然兄弟不容，势同水火，但是他们看来从没有预计过会有这样的场面。所以，李元吉的弓箭竟然再三不彀，就是拉不开弓搭不上箭。还是李世民沉着，一箭射出，箭头穿过李建成的喉咙，李建成当场毙命。这一箭，李建成猝不及防，当场毙命，眼睛却死死盯着二弟李世民——自己的亲兄弟兼政治对手。这是玄武门事变的第一箭，是由李世民亲自发出的，这第一箭就定了乾坤，解决了最主要的对头。随着李世民的第一箭划破玄武门清晨浓重的空气，李世民的伏兵众箭齐发，李元吉中箭落马。李建成和李元吉虽然随从不多，但毕竟也有一小队，他们展开了还击。
双方的混战开始，李世民的马受了惊，跑到丛林里，被挂到树上。一时间人马受困，不能起身。他的心中有些乱了方寸，因为为了当皇帝是他亲手射死了自己的大哥，此刻竟然忘记了控制坐骑。当他终于醒过来的时候，马已经被树枝绊住，自己也被困住不能动弹。更没有想到的是，他受困的地点，正好距离李元吉很近。李元吉看到这个情况，立刻奔来，他取了李世民的弓箭，准备用弓弦勒死李世民。双方展开搏斗，千钧一发之际，尉迟敬德一边大喊，一边飞马赶到。李元吉一看敌我悬殊，转身逃跑。尉迟敬德当然不会放过他，立即从他的背后开弓射箭。这是玄武门事变的第二箭，也是非常重要的一箭。这一箭解决了李建成阵营的第二号人物。尉迟敬德一箭杀了李元吉之后，从容取下李元吉的人头。李世民和他的伏兵一起，迅速进入玄武门。不久，东宫和齐王府的卫兵也赶到玄武门，开始攻打玄武门。这时，李世民的秦王府是没有设防的，所以当东宫的薛万彻高喊要去攻打秦王府的时候，守卫在玄武门上的将士非常紧张，因为那里太容易受到攻击了。这时，又是尉迟敬德，及时地把李建成和李元吉的人头高高举起，让他们手下的士兵知道首领已死，继续作战没有意义。于是攻打玄武门的李建成、元吉的军队开始溃散。这就是玄武门之变惊心动魄的场景。
唐高祖正在皇宫里等着三人去朝见，尉迟敬德却手拿长矛气吁吁地冲进宫来，说：“太子和齐王发动叛乱，秦王已经把他们杀了。秦王怕惊动陛下，特地派我来保驾。”高祖这才知道外面出了事，吓得不知道该怎么办才好。宰相萧瑀等说：“建成、元吉本来没有什么功劳，两人妒忌秦王，施用奸计。现在秦王既然已经把他们消灭，这是好事。陛下把国事交给秦王，就没事了。”到了这步田地，唐高祖要反对也没用了，只好听左右大臣的话，宣布建成、元吉罪状，命令各府将士一律归秦王指挥。
这是一场无法避免的事件。按封建的宗法制（古代维护贵族世袭统治的制度），李渊称帝后只能立长子李建成为太子，在建立唐王朝中屡立战功、有智有勇有才干的李世民只被封为秦王。李建成因此对李世民非常不放心，他与李元吉结成同党，拉拢李渊宠爱的妃子们，让她们在李渊面前说李世民的坏话，使李渊逐渐疏远了李世民。他们还不罢休，想进一步谋害李世民。一天，李建成请李世民去太子宫喝酒。谁知他在酒里下了毒，李世民喝了几口就腹痛呕吐。多亏陪席的李渊弟弟、淮安王李神通救护及时，李世民才保住了性命。李世民对此一再忍让，可李建成却步步紧逼，他和李元吉又想出了挖空秦王府的主意。
“玄武门事变”后过了两个月，唐高祖让位给秦王，自己做起了太上皇。李世民即位，就是唐太宗。李世民是在唐统一全国后通过“玄武门惊变”而夺取帝位的。近现代学者对玄武门之变从道德、对以后历史的影响或对玄武门的地理位置考据等角度出发进行论述，颇多腐儒之言，如王夫之说：“太宗亲执弓以射杀其兄，疾呼以加刃其弟，斯时也，穷凶极惨，而人心无毫发之存者也。”要知道当时形势危急，所有参与事件的人物皆命悬一线，内心的道德谴责与生死存亡比较起来是显得微不足道的。
李世民善于安抚人心，在“玄武门惊变”中，他不得已杀了李建成兄弟。当他登上帝位，就追封李建成为息王、李元吉为海陵郡王，并下诏以王子之礼将他俩改葬。落葬之日，李世民不仅允许两宫旧部去吊唁，他还亲自参加了葬礼。
